Янувия

Лекарственное взаимодействие препарата Янувия

В исследованиях взаимодействия с другими лекарственными средствами, ситаглиптин не оказывал клинически значимого действия на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, розиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов. Основываясь на этих данных, ситаглиптин не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С8 или 2С9. Основываясь на данных, полученных in vitro, ситаглиптин также вероятно не ингибирует CYP2D6, 1А2, 2С19 или 2В6, а также не индуцирует СYP3А4. Было отмечено небольшое увеличение AUC (11%), а также средней Сmax (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым. Не рекомендуется изменение дозы ни дигоксина, ни препарата Янувия при их одновременно применении. Было отмечено увеличение AUC и Сmax ситаглиптина на 29% и 68% соответственно у пациентов при совместном применении Янувии в разовой дозе 100 мг и циклоспорина (мощного ингибитора р-гликопротеина) в разовой дозе 600 мг. Данные изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не считаются клинически значимыми. Не рекомендуется изменение дозы препарата Янувия при совместном применении с циклоспорином и другими ингибиторами р-гликопротеина (например, кетоконазолом). Популяционный фармакокинетический анализ у пациентов и здоровых добровольцев (n=858), получавших широкий спектр сопутствующих препаратов (n=83, приблизительно половина из которых выводится почками), не выявил какого-либо клинически значимого воздействия лекарственных средств на фармакокинетику ситаглиптина.

Способ применения

Суточное количество Янувии – 100 мг принимают однократно per os независимо от еды, в комбинации с прочими гипогликемическими средствами либо в условиях монотерапии.

В случае несвоевременного приема необходимого количества препарата больному следует принять средство незамедлительно после выяснения. Недопустим двукратный прием суточной дозы препарата.

Больным с умеренной почечной дисфункцией, у которых КК 30–50 мл/мин, суточная дозировка Янувии составляет 50 мг, при тяжелой ПН с КК ниже 30 мл/мин суточное количество препарата составляет 25 мг. У таких пациентов прием Янувии не зависит от времени сеанса гемодиализа.

Противопоказания к применениюпрепарата Янувия

• сахарный диабет типа 1;
• диабетический кетоацидоз;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Не рекомендуется назначать препарат Янувия детям и подросткам в возрасте до 18 лет (данных о применении препарата в педиатрической практике не имеется)

С осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности средней и тяжелой степени, а также пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающимся в гемодиализе, требуется коррекция режима дозирования

Применение препарата ЯНУВИЯ при беременности и кормлении грудью Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности препарата Янувия у беременных женщин не проводилось. Применение препарата при беременности противопоказано. Неизвестно, выделяется ли ситаглиптин с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции печени Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата Янувия не требуется. Препарат не исследован у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Применение при нарушениях функции почек Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени (КК ≥50 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина ≤1.7 мг/дл у мужчин, ≤1.5 мг/дл у женщин) коррекции дозы препарата не требуется. Для пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (КК ≥30 мл/мин, но 1.7 мг/дл, но ≤3 мг/дл у мужчин, >1.5 мг/дл, но ≤2.5 мг/дл у женщин) доза Янувии составляет 50 мг 1 раз/ Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 3 мг/дл у мужчин, >2.5 мг/дл у женщин), для пациентов с терминальной стадией заболевания почек и необходимости проведения гемодиализа доза препарата Янувия составляет 25 мг 1 раз/ Янувию можно применять вне зависимости от расписания процедуры гемодиализа.

Фармакологические свойства

Медикаментозное средство Янувия является противодиабетическим средством, которое предназначено для лечения инсулиннезависимого диабета. В состав медикамента входит активное вещество ситаглиптин, которое оказывает направленное воздействие на содержание глюкозы и инсулина в организме.

Ситаглиптин существенно отличается по составу и воздействию от веществ, которые считаются аналогами медикамента, таких как энтероглюкагон, белковый гормон поджелудочной железы инсулин, синтетические противодиабетические средства, гипогликемические лекарственные средства, тиазолидиндионы, ингибиторы альфа-глюкозидазы, островковый амилоидный полипептид поджелудочной железы.

Медикамент является ингибитором дипептидил пептидазы, увеличивает уровень содержания жизненно важных гормонов энтероглюкагона и гастроингибиторного полипептида. Уровень гормонов поднимается после приема пищи, они способствуют нормальному усвоению и регулированию уровня декстрозы.

Медикамент хорошо воспринимается большинством пациентов. Средство назначается пациентам при инсулиннезависимом диабете. Уже после первого приема видны хорошие результаты. Медикамент быстро всасывается и начинает действовать уже спустя час после приема, максимально время абсорбции составляет четыре часа. Принимать медикамент можно в любое время дня, вне зависимости от приема пищи.
Медикаментозное средство хорошо усваивается в организме. Около 80 % компонентов лекарства выводятся из организма вместе с мочой. Уже спустя неделю после приема медикамента отмечаются значительные улучшения в ходе течения болезни.

Терапия больных с заболеваниями почек. Медикаментозное средство тестировалось на пациентах с разной формой заболевания почек: от самой начальной до тяжелой степени. Исследования показали, что медикамент оказывает разное воздействие на пациентов в зависимости от формы заболевания почек.

Медикаментозное средство не оказало никакого воздействия на пациентов, которые страдают легкой формой заболевания почек, поэтому таким пациентам не требуется коррекция рекомендуемой дозировки и им можно назначать по 100 мг средства.
При средней степени почечной недостаточности у пациентов наблюдалось повышение уровня содержания компонентов средства, так как средство не выводится в достаточном количестве из организма. Таким пациентам необходимо понижать дозировку до 50 мг в день.
При выраженном синдроме нарушения всех функций почек, пациенты нуждаются в уменьшении дозировки до 25 мг в день, так как почки не справляются уже со своей функцией и не способны выводить вещества из организма, что может привести к развитию гипогликемии и интоксикации организма.
Терапия пациентов с заболеваниями печени. При терапии медикаментом Янувия пациентов, у которых обнаружено нарушение одной или нескольких функций печени, уменьшать дозировку не требуется. Медикамент можно принимать в дозе, составляющей 100 мг в день.
Сведений и показаний о воздействии компонентов медикамента на пациентов, которые страдают тяжелой формой печеночной недостаточности, нет. Учитывая тот факт, что медикаментозное средство и его компоненты выводятся из организма через почки, можно предположить, что негативного воздействия на пациента рекомендуемая дозировка не окажет.

Фармакологическое действие

Янувия относится к группе инкретинов, является высокоселективным ингибитором ДПП-4, широкое применение препарат нашел в терапии СД II типа. В терапевтических количествах препарат не ингибирует родственные ДПП-8 и ДПП-9 ферменты.

Янувия блокирует фермент ДПП-4, отвечающий за гидролиз ГПП-1 и ГИП – инкретинов, участвующих в регуляции гомеостаза глюкозы. Препарат способствует росту концентрации активных инкретинов, пролонгирует и потенцирует их действие. Посредством внутриклеточных механизмов, связанных с цАМФ, увеличивается синтез инсулина бета-островковыми клетками панкреас.

В свою очередь, ГПП-1, относящийся к числу инкретинов, подавляет также секрецию контринсулярного гормона глюкагона, при снижении концентрации которого угнетается печеночный глюконеогенез. Как результат – дополнительное снижение уровня гликемии.

Клинический эффект Янувии проявляется снижением уровня HbA 1c, тощаковой гликемии и нормализацией массы тела.

Фармакокинетические эффекты Янувии у здоровых и больных лиц, страдающих СД различны.

Активный компонент ситаглиптин всасывается через 1–4 часа после приема средства. Конъюгация его с белками плазмы равна 38%. Путем радиоанализа установлено, что 79% попавшего вещества элиминируется в неизменном виде почечными канальцами путем активной секреции.

Побочные действия

В сфере респираторного тракта при монотерапии Янувией наиболее частыми нежелательными реакциями выступали инфекции верхних его отделов, назофарингиты. Комбинированное лечение Янувией с инсулином довольно часто сопровождалось гриппом.

Аллергические реакции отмечались практически с одинаковой частотой у больных, принимавших Янувию, при монотерапии либо в составе двух-трехкомпонентной схемы.

Гипогликемические состояния получили наибольшее распространение среди пациентов, принимавших Янувию с препаратами сульфонилмочевины – до 14%, прием его на фоне инсулинотерапии приводил к гипогликемическим состояниям с частотой 9%.

В сфере ЦНС наиболее распространенными нежелательными реакциями были головокружения, краниалгии и избыточная сонливость.

Со стороны ЖКТ при приеме Янувии отмечались диспепсический синдром, метеоризм, нарушения стула, дискомфорт в верхней части брюшной полости.

При комбинации Янувии с агонистами PPAR у больных часто отмечались периферические отеки.

Наиболее редкими побочными эффектами при приеме Янувии являются артралгии, миалгии и изменения лабораторных показателей (незначительная гиперурикемия, снижение уровня ЩФ, лейкоцитоз).