Кеторол

Терапевтическое действие

Это нестероидное противовоспалительное средство, отличающееся от других медикаментов этой группы сильным обезболивающим эффектом. Также препарат способен устранять жар и облегчать воспалительные реакции в разных тканях и органах. Попадая в организм, кеторолак неизбирательно подавляет активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, благодаря чему не высвобождаются медиаторы воспалительного процесса. Согласно исследованиям, выраженность обезболивающего действия достигает эффекта морфина.

Ампулы

Другие свойства

• Топическая лекарственная форма (гель) используется для устранения неприятных ощущений в суставных областях. Помогает облегчить двигательную активность.
• Препарат избавляет пациента от всех последствий воспалительной реакции, включая отечность, покраснение и болезненность тканей.
• Для быстрого устранения боли врачи используют раствор, который вводится внутримышечно. Эффект появляется примерно через тридцать минут после инъекции.

Состав

Состав таблеток: кеторолак (10 мг/таб.), МКЦ, лактоза, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, стеарат Mg, карбоксиметилкрахмал Na (тип А).

В состав пленочной оболочки входят: гипромеллоза, пропиленгликоль (добавка E1520), титана диоксид; красители бриллиантовый голубой (22%) и хинолиновый желтый (78%) — олив зеленый.

Состав раствора: кеторолак (30 мг в миллилитре), октоксинол, ЭДТА, Na хлорид, этанол, пропиленгликоль (добавка E1520), Na гидроксид, вода д/и.

Состав геля: кеторолак (20 мг в грамме геля), пропиленгликоль (добавка E1520), диметилсульфоксид, карбомер 974Р, метил- и пропилпарагидроксибензоат Na, трометамин (трометамол), ароматизатор «Дримон Инде», этанол, глицерол, очищенная вода.

Инструкция для Кеторола

При сильной болезненности можно использовать по десять миллиграммов (одна таблетка) четыре раза в день. Запрещено принимать более сорока миллиграммов в сутки. Чем меньше дневная дозировка, тем ниже риск развития осложнений, поэтому следует ориентироваться на наименьшую «рабочую» дозу. Принимать лекарство дольше пяти суток запрещено. Гелеобразную форму применяют для наружной обработки болезненной зоны: полоска субстанции до двух сантиметров не более четырех раз в день.

Дополнительная информация

Во время консультации лечащему врачу следует сообщить о принимаемых препаратах, поскольку могут возникнуть негативные эффекты их взаимодействия с кеторолаком. Подробный список медикаментозных взаимодействий указан в официальной инструкции. Возможны негативные последствия применения совместно с НПВС, нефротоксичными медикаментами, антикоагулянтами и другими средствами.
Если пациент случайно принял избыточную дозировку, могут сформироваться негативные последствия: болезненность в животе, повреждение эпителия пищеварительного тракта, повреждение почек, нарушение кислотно-щелочного баланса, выделение рвотных масс
В этом случае важно как можно раньше обратиться за врачебной помощью. Проводится очищение желудка с поддержанием важнейших физиологических функций и использованием специальной терапии.
Если возможно применение топического варианта, следует отказаться от таблетированной формы для понижения риска появления тяжелых осложнений
Гель хорошо подходит для обработки суставной зоны и мышц.
Вероятность появления опасных осложнений растет, если пациент проводит терапию дольше пяти дней и принимает в день более сорока миллиграммов.
Запрещено принимать совместно с нестероидными противовоспалительными средствами из-за повышения вероятности осложнений со стороны сердца, выделительной системы и других органов.
Если больной страдает от расстройства коагуляции, врачу следует проводить лабораторную диагностику состояния крови во время терапии.
Кеторолак влияет на состояние тромбоцитов, но не заменяет аспирин, назначенный для профилактики сердечно-сосудистых патологий

Нужна врачебная консультация.
Гастроэнтеролог или специалист другого профиля может назначить вместе с этим лекарством антациды или ингибиторы протонной помпы для понижения вероятности повреждения ЖКТ.
Нужна осторожность при выполнении опасной деятельности, вроде вождения, во время лечения.

Заказ в аптеках Москвы

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Название препарата	Цена за 1 ед.	Цена за упак., руб.	Аптеки
Кеторолак таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2, код EAN: 4810201005447, № ЛП-002140, 2013-07-12Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО «БЗМП») (Республика Беларусь)
1
1.7
Кеторолак таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2, код EAN: 4604060994406, № ЛП-000902, 2011-10-18Татхимфармпрепараты ОАО (Россия)
1.15
1.29
Кеторолак таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2, код EAN: 4602565020146, 4602565020149, № ЛС-001005, 2010-08-26Синтез ОАО (Россия)
1.55
1.55
Кеторолак таблетки 10 мг, упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 1, код EAN: 4607003246136, 4690567009552, № ЛС-000243, 2010-08-31ВЕРТЕКС ЗАО (Россия)
1.55
Кеторолак таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1, код EAN: 4602565020132, № ЛС-001005, 2010-08-26Синтез ОАО (Россия)
1.6
1.67
Кеторолак таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 2, код EAN: 4603988016733, № ЛП-005016, 2018-08-28Обновление ПФК АО (Россия)
2.57
Кеторолак таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 1, код EAN: 4603988016726, № ЛП-005016, 2018-08-28Обновление ПФК АО (Россия)
2.82
Кеторолак раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл, ампула темного стекла 1 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2, код EAN: 4602884016090, № ЛП-002378, 2014-02-18Биосинтез ОАО (Россия)
5
Кеторолак раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл, ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2, код EAN: 4602509019420, № ЛП-003941, 2016-11-07ПРОМОМЕД РУС ООО (Россия)
5.6
Кеторолак раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл, ампула темного стекла 1 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2, код EAN: 4602565009038, № Р N003584/01, 2008-12-26Синтез ОАО (Россия)
5.7
Кеторолак раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл, ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2, код EAN: 4607027767730, № ЛП-003868, 2016-09-28Атолл ООО (Россия)
5.9
6
8.4
Кеторолак раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл, ампула темного стекла 1 мл, упаковка 5, поддон пластиковый 2, код EAN: 4607037190672, № ЛП-002008, 2013-02-19Эльфа Научно-производственный центр ЗАО (Россия)
6.2
Кеторолак раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл, ампула темного стекла 1 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2, код EAN: 4602565009038, № Р N003584/01, 2008-12-26Синтез ОАО (Россия)
6.5
Кеторолак раствор для внутримышечного введения 30 мг/мл, ампула темного стекла 1 мл с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2, код EAN: 4670008163050, № ЛП-002623, 2014-09-16Эллара ООО (Россия)
7.46
7.46
Кеторолак раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл, ампула темного стекла 1 мл с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа, пачка картонная 10, № ЛП-002623, 2014-09-16Эллара ООО (Россия)
7.5
Кеторолак раствор для внутримышечного введения 30 мг/мл, ампула полимерная 1 мл, пачка картонная 10, код EAN: 4607005934437, № ЛП-003693, 2016-06-21Тривиум-XXI (Россия)
8.1

Противопоказания

Противопоказания для парентерального введения и приема Кеторола внутрь:

• гиперчувствительность к компонентам раствора/таблеток;
• полное или частичное сочетание клинических проявлений аспириновой бронхиальной астмы (непереносимость НПВП, приступы удушья, полипозный риносинусит);
• наличие эрозий и язвенных дефектов на слизистой верхних отделов ЖКТ;
• кровотечение в активной фазе (желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное);
• обострившееся воспалительное заболевание кишечника;
• гемофилия и другие патологии системы гемостаза;
• терминальная стадия развития сердечной недостаточности (декомпенсированная СН);
• функциональные расстройства или активное течение болезни печени;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• послеоперационный период после АКШ;
• почечная недостаточность, при которой концентрация креатинина не превышает 30 мл/мин, прогрессирующие патологии почек;
• беременность, роды, лактация;
• возраст до 16 лет.

Относительные противопоказания:

• застойная сердечная недостаточность;
• бронхиальная астма (БА);
• ИБС;
• гиперчувствительность к НПВП;
• патологическая дис- или гиперлипидемия;
• цереброваскулярные патологии;
• артериальная гипертензия;
• поражения почек, при которых концентрация креатинина ниже 60 мл/мин;
• сепсис;
• холестаз;
• отечный синдром;
• сахарный диабет;
• СКВ;
• хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей;
• лечение другими НПВП, антикоагулянтами, антиагрегантами, СИОЗС, пероральными ГКС;
• язвенное поражение пищеварительного канала в анамнезе;
• курение;
• пожилой возраст (от 65 лет);
• злоупотребление алкоголем;
• тяжело протекающие соматические заболевания.

Наружное применение Кеторола противопоказано при гиперчувствительности к любому из компонентов геля, аспириновой БА, экземе, мокнущих дерматитах, после 27-й недели беременности и в период лактации. Гель не предназначен для лечения открытых ран и инфицированных ссадин. Подросткам препарат назначают с шестнадцатилетнего возраста.

С осторожностью гель Кеторол должен применяться при печеночной порфирии (на стадии обострения заболевания), тяжелой печеночной/почечной недостаточности, ХСН, БА, у беременных женщин (в 1 и 2-м триместрах) и у пожилых людей

Противопоказания

• Присутствие нескольких или всех факторов непереносимости НПВС: бронхиальная астма, назальные или синусные полипы с частыми рецидивами, нежелательное действие на организм аспирина или других нестероидных противовоспалительных медикаментов.
• Иммунопатологические и воспалительные патологии кишки, включая заболевание Крона во время усиления симптоматики.
• Нарушение работы сердца с явлением декомпенсации.
• Недостаток расщепляющего молочный сахар фермента.
• Вынашивание ребенка, родовой период или кормление грудью.
• Неусвоение молочного сахара или нарушение усвоения других углеводов.
• Изъязвление или эрозия в области желудочно-кишечного тракта.
• Нарушение работы или патология печени.
• Кровоизлияние в области головного мозга или в другой области тела.
• Диагностированный повышенный уровень калия.
• Непереносимость активного компоненты или вспомогательных веществ.
• Возраст пациента до шестнадцати лет.
• Реабилитация после коронарного шунтирования.
• Тяжелое нарушение деятельности почек или заболевание органа.
• Расстройство коагуляции крови.
• Кровоизлияние в области пищеварительного тракта.

Статистика и факты

Кеторол (торговое название) – однокомпонентное лекарственное средство, обладающее обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектом, применяющееся в симптоматической терапии многих заболеваний как костно-мышечной системы, так и других органов и систем.

Выпускается Индийской фармацевтической компанией «Dr. Reddy’s Laboratories», имеющей представительство и в России. Производитель поставляет на рынок препараты, регулирующие метаболизм костно-хрящевой системы, а также средства для лечения онкологических, неврологических, терапевтических, офтальмологических и дерматологических заболеваний. Широкое применение находят ингибиторы костной резорбции этой фирмы, пробиотики, слабительные, противодиабетические медикаменты и противомикробные и противоаллергические лекарства.

Одним из показаний к применению Кеторола является болевой синдром при заболеваниях костно-суставной системы, в том числе при артрозе.

Побочные действия

Более чем у 3% пациентов при парентеральном введении и пероральном приеме Кеторола возникают:

• диарея и гастралгия (в особенности у пожилых людей с язвенной болезнью в анамнезе);
• головокружение, повышенная сонливость, головная боль;
• отеки (пальцев, ступней, лодыжек, голеней, лица);
• увеличение веса.

Несколько реже (у 1-3% больных) фиксировались:

• метеоризм, стоматит, ощущение переполненности желудка, рвота, запор;
• повышение АД;
• пурпура, сыпь (в том числе макулопапулезная) на коже;
• боль и/или ощущение жжения в месте укола;
• повышенная потливость.

Редкие побочные эффекты, которые возникают менее чем у 1% пациентов:

• тошнота;
• образование эрозий на слизистой ЖКТ или ее изъязвление (в том числе с перфорацией и/или кровотечением, симптомами которых являются жжение, боль и спазм в эпигастральной области, кровавая рвота (кофейной гущей) мелена, изжога, тошнота и др.);
• гепатомегалия;
• гепатит;
• острое воспаление ПЖЖ;
• ОПН;
• холестатическая желтуха;
• боль в пояснице (иногда сопровождающаяся азотемией и/или гематурией);
• ГУС, проявляющийся доминирующей в клинической картине почечной недостаточностью, а также гемолитической анемией и тромбоцитопенией;
• изменение объема мочи (снижение или повышение);
• учащенное мочеиспускание;
• отеки почечного происхождения;
• нефрит;
• снижение слуха, тиннитус;
• нарушение зрения (нечеткость восприятия зрительных образов);
• ринит, бронхоспазм, отек гортани;
• асептический менингит;
• гиперактивность (беспокойство, изменчивость настроения);
• депрессия;
• нарушения психической деятельности;
• галлюцинации;
• внезапные потери сознания;
• отек легких;
• отек языка;
• лейкопения, эозинофилия, анемия;
• кровотечение (из нижних отделов ЖКТ, носа, послеоперационной раны);
• эксфолиативный дерматит;
• синдром Лайелла, злокачественная экссудативная эритема, крапивница;
• анафилактоидные реакции или анафилаксия;
• лихорадка.

При наружном применении кеторолака возможны шелушение кожного покрова в месте нанесения геля, крапивница, зуд.

При нанесении препарата на обширную площадь тела не исключается вероятность развития системных эффектов, включая:

• изъязвление слизистой пищеварительного канала;
• изжогу, диарею, рвоту, тошноту, гастралгию;
• повышение активности аспартат- и аланинаминотрансферазы печени;
• головокружение, головную боль;
• гематурию;
• задержку жидкости;
• реакции гиперчувствительности;
• удлинение времени кровотечения;
• анемию, лейко- и тромбоцитопению, агранулоцитоз.

Инструкция по применению Кеторола

Таблетки Кеторол: инструкция по применению

Лекарство принимают внутрь от 1 до 4 р./сут. Разовая доза — одна таблетка. Высшая суточная доза — четыре таблетки. Лечение должно длиться не более 5 дней подряд.

При переходе с парентерального введения на таблетированную форму препарата суммарная доза препарата в форме таблеток и раствора в день перевода не должна превышать 90 мг/сут., если пациент моложе 65 лет, и 60 мг/сут., если пациент старше указанного возраста.

Верхний предел суточной дозы Кеторола в таблетках в день перехода — 30 мг.

Уколы Кеторола: инструкция по применению

Раствор предназначен для внутримышечного и внутривенного введения. Использовать препарат в данной лекарственной форме необходимо в минимально эффективных дозах.

Если в этом есть необходимость, Кеторол может применяться в комбинации с наркотическими анальгетиками (последние назначают в уменьшенных дозах).

Пациентам моложе 65 лет, при условии, что их вес более 50 кг, однократно вводить в мышцу можно не более 2 мл раствора (с учетом перорального приема). Как правило, для купирования боли вводят по 1 мл Кеторола в ампулах через каждые шесть часов.

Кеторол в/в вводят по 1 мл так, чтобы объем введенного за пять суток лекарства не превышал 15 разовых доз.

Пациентам, вес которых менее 50 кг, а также пациентам с ХПН, разовая доза при введении Кеторола в мышцу не должна превышать 1 мл раствора (с учетом перорального приема).

Как правило, препарат вводят по 0,5 мл так, чтобы за пять суток больной получил не более 20 разовых доз.

Внутривенно пациентом с ХПН или весом менее 50 кг можно вводить не более 0,5 мл раствора через каждые шесть часов (в течение пяти суток не более 20 разовых доз).

Верхний предел суточной дозы при парентеральном введении Кеторола для пациентов моложе 65 лет с весом более 50 кг — 90 мг, для пациентов с ХПН и пациентов с весом менее 50 кг — 60 мг.

Препарат может применяться не более 5 дней подряд.

Вводить раствор в/в следует в течение как минимум 15 секунд. В/м Кеторол вводят глубоко в мышцу и тоже медленно.

Препарат начинает действовать через полчаса после введения. Максимальное обезболивание отмечается спустя час-два после инъекции.

Гель Кеторол: инструкция по применению

Гель (мазь) следует наносить на вымытую и высушенную кожу. Разовая доза лекарства — столбик длиной в 1-2 см. Кеторол распределяют на поверхности максимально болезненного участка мягкими массирующими движениями 3-4 р./сут.

Повторное использование препарата возможно не ранее чем через 4 часа.

Применять гель допускается не более 4 раз в сутки. Не превышать рекомендуемую дозу.

Если после 10 дней лечения Кеторолом состояние больного не улучшается или боль и воспаление усиливаются, необходимо прекратить использование препарата и обратиться за медицинской помощью.

Без консультации врача гель может применяться не более 10 дней.

Дополнительно

В случае применения препарата в комбинации с наркотическими анальгетиками (раствор, таблетки или свечи), доза последних может быть снижена.

Состав препарата

Кеторолак — действующий компонент. Существуют разные варианты дозировки. В любой форме выпуска средства присутствуют дополнительные вещества.

Таблетки Кеторол

Одна таблетированная форма содержит десять миллиграммов активного компонента. Такая лекарственная форма используется только перорально (внутрь). Отличается выраженным системным эффектом и большим риском возникновения побочных реакций.

Упаковка

Гель Кеторол

В одном грамме лекарственной формы присутствует двадцать миллиграммов действующего вещества. Это двухпроцентный гель.

Раствор Кеторол

В одном миллилитре жидкой лекарственной формы присутствует тридцать миллиграммов вещества. Используется для инъекционного введения внутримышечно. Обладает выраженным системным действием.

Особые указания

Выбор в пользу той или иной лекарственной формы делают с учетом показаний к применению и интенсивности боли.

Таблетки:

Применение Кеторола более пяти дней подряд и/или в дозе, превышающей максимально допустимую, повышает риск развития побочных реакций.

Препарат не должен назначаться одновременно с другими НПВС, поскольку одновременное применение с ними приводит к декомпенсации сердца, задержке жидкости, повышению АД.

Эффекты, обусловленные влиянием кеторолака на агрегацию тромбоцитов, исчезают через 24–48 часов.

Кеторолак может изменять свойства тромбоцитов, однако препарат не заменяет профилактическое действие АСК при патологиях сердца и сосудов.

Чтобы снизить вероятность развития НПВС-гастропатии, препарат следует принимать с Омепразолом, Мизопростолом, антацидными средствами.

Перед назначением раствора следует выяснить, не было ли у больного ранее аллергической реакции на препарат или другие НПВС. Из-за риска развития реакций гиперчувствительности введение первой дозы проводят под тщательным медицинским наблюдением.

Гиповолемия способствует повышению риска возникновения нефротоксических эффектов.

Не рекомендуется применять раствор в качестве средства для подготовки больного к общей анестезии, а также для поддержания наркоза при обширных хирургических вмешательствах.

В период лечения Кеторолом рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем и механизмами. Гель (мазь) Кеторол рекомендуется наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания в раны и на слизистые (в том числе глаз)

Гель (мазь) Кеторол рекомендуется наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания в раны и на слизистые (в том числе глаз).

Препарат не должен использоваться под повязками из воздухонепроницаемых материалов. После нанесения Кеторола на кожу необходимо хорошо мыть руки с мылом.

Спектр противопоказаний к использованию таблеток и раствора для внутримышечных инъекций Кеторол

Не использовать медикамент при:

• Повышенной индивидуальной чувствительности к основному компоненту и веществам, необходимым для придания лекарственной формы в виде таблетки и раствора, а также к компонентам пленочной оболочки.

Частых приступах бронхиальной астмы.
Патологиях почек со скоростью клубочковой фильтрации по пробе Реберга менее 30 миллилитров в минуту.
Дефектах слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки в виде эрозий и язв, кровотечениях в пищеварительной системе и любых других кровотечениях.
Патологиях печени, имеющих класс В по шкале Чайлд-Пью.
Наследственном заболевании, связанном с нарушением коагуляции.
Воспалительных процессах в кишечной трубке в период обострения.
Гематологических патологиях.
Хронической сердечной недостаточности в фазе декомпенсации.
Спазме в бронхиальном дереве.
Беременности.
Периоде физиологической лактации.
Возрасте пациента младше шестнадцати лет.
Состоянии после операции по поводу восстановления кровотока в артериях сердца с использованием шунтов.
Одновременном использовании с противоподагрическим Пробенецидом, производным пурина Пентоксифиллином, Аспирином, антикоагулянтными средствами.

Показания к применению

Таблетки Кеторол: от чего помогает таблетированная форма препарата?

Лекарство способствует уменьшению умеренной/сильной боли и воспаления, но не влияет на прогрессирование заболевания.

Таблетки эффективны при зубной боли, при головной боли, при болях, которые возникают при месячных, после травм, в послеоперационном и послеродовом периодах, на фоне онкологических заболеваний, при поражении периферических нервов, при радикулопатии, артралгии, миалгии, растяжениях, вывихах, ревматических заболеваниях.

От чего помогает лекарство в уколах?

Кеторол в ампулах, как и таблетированная форма препарата, применяется для купирования болей средней и сильной интенсивности.

Парентеральное введение лекарства предпочтительно в ситуациях, когда необходимо быстро снять боль, а также, если пациент не может принимать его внутрь (например, при язвенной болезни или из-за рвотного рефлекса).

Показания к применению Кеторола: для чего применяется гель?

Местное применение геля способствует уменьшению боли и воспаления при:

• травмах (воспаление и ушибы мягких тканей, в том числе после травмы; бурсит, синовит, провреждение связок, эпикондилит, тендинит);
• миалгии;
• артралгии;
• радикулите;
• невралгии;
• ревматических заболеваниях.

Аналоги Кеторола

Вольтарен Эмульгель
Ультрафастин
Индометацин
Диклоран
Диклоран Плюс
Долгит
Найз
Кетонал
Феброфид
Фастум гель
Диклофенак
Финалгель
Быструмгель
Дип Рилиф
Бутадион
Дикловит
Артрозилен
Олфен
Фаниган Фаст

Структурные аналоги таблеток и раствора: Адолор, Ваторлак, Кетанов, Долак, Доломин, Кетофрил, Кеталгин, Кеторолак, Кетокам.

Препараты с близким механизмом действия: Артротек, Биоран, Вольтарен, Диклак, Диклоген, Диклофенак, Индометацин, Наклофен, Ортофен, Нейродикловит, Флотак, СвиссДжет.

Свечи с аналогичным действием: Вольтарен, Диклак, Диклонат П, Наклофен, Диклофенак, Индометацин.

Что лучше — Кеторол или Кетонал?

Кетонал — это препарат, основной которого является НПВС кетопрофен (производное пропионовой кислоты). Лекарство имеет те же показания к применению, что и Кеторол.

При парентеральном введении обезболивающий эффект проявляется через 15-30 минут. При внутривенной инфузии кеторолака плазменная концентрация достигает максимальных значений уже через 4 минуты.

Отличием кетопрофена от кеторолака также является более короткий период полуэлиминации — менее 2 часов.

Исследования эффективности препаратов для обезболивания послеоперационных больных показали, что кеторолак обеспечивает более быстрое, эффективное и продолжительное действие, чем его аналог, а также в меньшей степени влияет на систему гемостаза.

Особые указания при использовании средства, снимающего отек, воспаление и болевой синдром

В педиатрии препарат используется у подростков с шестнадцати лет, результаты воздействия лекарства на детей младше двенадцати лет изучены недостаточно

Для пожилых пациентов старше шестидесяти пяти лет, как правило, требуется снижение дозировки и осторожное использование таблеток и раствора для внутримышечного введения под наблюдением врача. При нарушении функций почек с сохранением скорости клубочковой фильтрации более 30 миллилитров в минуту коррекция дозы не требуется

При патологиях печени класса А по шкале Чайлд-Пью корректировка не нужна. У пациентов с более тяжелыми повреждениями этих органов лекарственное средство применяется с осторожностью под постоянным контролем анализа мочи и печеночных ферментов в биохимическом анализе крови.

Передозировка

Симптомы передозировки при парентеральном применении и приеме внутрь: тошнота, боль в животе, рвота, дисфункция почек, эрозивные поражения и изъязвление слизистой ЖКТ, метаболический ацидоз.

При появлении признаков интоксикации пострадавшему делают промывание желудка и дают энтеросорбенты. Дальнейшее лечение — симптоматическое. Диализ не позволяет в достаточной степени вывести кеторолак из организма.

Случаи передозировки при наружном применении препарата не описаны. При случайном приеме геля внутрь следует очистить желудок (показаны индукция рвоты и прием энтеросорбента) и обратиться к врачу.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое кеторолак?

Активная субстанция Кеторола представляет собой смесь, в которой энантиомеры R и S присутствуют в равных количествах, при этом обезболивающее действие обусловлено S формой.

Фармакодинамика

Препарат является мощным анальгетиком с противовоспалительными свойствами и умеренно выраженной антипиретической активностью.

Механизм его действия связан со способностью неизбирательно подавлять активность фермента COX 1 и 2, преимущественно в периферических тканях. В результате этого замедляется биосинтез Pg — модуляторов терморегуляции, болевой чувствительности и воспаления.

Кеторолак не влияет на опиатные рецепторы, не обладает анксиолитическим и седативным действием, не угнетает дыхания, не приводит к развитию медикаментозной зависимости.

Обезболивающее действие препарата в сравнении с аналогами выражено более сильно. Эффект от его применения сопоставим с анальгезирующим эффектом морфина.

После введения в мышцу и приема внутрь боль начинает снижаться соответственно, через 0,5 и 1 ч. Для достижения максимального эффекта необходимо от 60 до 120 минут.

Фармакокинетика

Всасывание в пищеварительном канале при приеме внутрь быстрое. ТСмах после приема натощак 1 таблетки — 40 минут.

Жирная пища снижает показатель Смах в крови при одновременном увеличении показателя ТСмах до 1 часа 40 минут.

99 % принятой дозы находится в связанном с плазменными белками состоянии. При гипоальбуминемии концентрация свободного вещества в крови увеличивается.

Биодоступность стопроцентная (независимо от способа введения препарата).

При парентеральном введении вещество абсорбируется быстро и полно.

Равновесная концентрация Css при введении Кеторола в/в или в/м в дозе 120 мг/сут. (4 инъекции по 30 мг) и при приеме внутрь в дозе 40 мг/сут. (по 1 таб. в 4 приема) достигается через 24 часа. Наибольшие значения этого показателя отмечаются при парентеральном введении 1 мл раствора 4 р./сут..

Вещество проникает в грудное молоко: при приеме кормящей женщиной 1 таблетки ТСмах кеторолака в молоке — 2 часа.

Более 50% введенного кеторолака биотрансформируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Выводится вещество главным образом в виде глюкуроновых метаболитов и р-гидроксикеторолака. 91% принятой дозы экскретируется почками, 6% — с содержимым кишечника.

У пациентов со здоровыми почками период полуэлиминации в среднем составляет 5.3 часа.

У пожилых людей Т1/2 удлиняется, у молодых укорачивается.

Функциональное состояние печени не влияет на фармакокинетику препарата. При поражениях почек, при которых плазменная концентрация креатинина составляет 19-50 мг/л, период полуэлиминации удлиняется до 10.3-10.8 часов, если почечная недостаточность выражена сильнее этот показатель превышает 13.6 часов.

Не выводится при проведении гемодиализа.

Взаимодействие

Лекарственное взаимодействие для раствора и таблеток Кеторол

Применение кеторолака в сочетании с другими НПВП, АСК (ацетилсалициловой кислотой), этанолом, препаратами кальция, Кортикотропином и ГКС может привести к изъязвлению слизистой ЖКТ и развитию кровотечений из язвенных дефектов.

Совместное назначение с Метотрексатом способствует повышению гепато- и нефротоксичности, с Парацетамолом — нефротоксичности. С Метотрексатом кеторолак может назначаться только при условии, что Метотрексат будет применяться в минимально возможной дозе (при этом следует постоянно контролировать показатели плазменной концентрации метотрексата).

Пробенецид уменьшает объем распределения и плазменный клиренс кеторолака, повышает его плазменную концентрацию и увеличивает период полуэлиминации. На фоне применения кеторолака может снижаться клиренс Li и Метотрексата, а также усиливаться токсичность этих веществ.

Применение в комбинации с непрямыми антикоагулянтами, препаратами для тромболитической терапии, Гепарином, цефалоспориновыми антибиотиками, антиагрегантами повышает риск кровотечения.

Кеторолак, действуя как ингибитор синтеза Pg в почках, снижает эффект диуретиков и гипотензивных средств.

В случае одновременного применения с наркотическими обезболивающими препаратами дозы последних могут быть значительно более низкими.

Антацидные препараты не изменяют абсорбцию кеторолака.

Повышает сахароснижающее действие пероральных противодиабетических средств и инсулина, что требует перерасчета дозы.

Совместное применение с вальпроевой кислотой провоцирует нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает плазменную концентрацию Нифедипина и Верапамила.

При комбинировании с другими нефротоксичными средствами (например, с препаратами Au) повышается вероятность проявления нефротоксичных эффектов.

Блокирующие канальцевую секрецию препараты снижают клиренс и повышают плазменную концентрацию кеторолака.

Лекарственные взаимодействия при наружном применении кеторолака

Не исключается вероятность фармакокинетического взаимодействия с конкурирующими за связь с плазменными белками препаратами.

Гель должен с осторожностью применяться в комбинации с Фенитоином, другими НПВП, диуретиками, Дигоксином, Циклоспорином, препаратами Li, Метотрексатом, противодиабетическими и гипотензивными средствами. Пациентам, применяющим любой из перечисленных препаратов, начинать лечение Кеторолом следует только с одобрения врача

Пациентам, применяющим любой из перечисленных препаратов, начинать лечение Кеторолом следует только с одобрения врача.