Кому можно принимать метформин?

В каких случаях не стоит доверять исследованиям

Готовящееся масштабное клиническое испытание «Метформин против старения» (Targeting Age with Metformin, TAME), возможно, позволит нам узнать, является ли данный препарат геропротектором человека. Но встает вопрос: если такие исследования будут финансироваться фармацевтической промышленностью или созданными ею фондами, как это было в случае с валидацией рекорда продолжительности жизни на планете, не получим ли мы искажение данных под решение заявленной задачи и, соответственно, ненужные рекомендации?

Я думаю, что это исследование покажет 5–6 процентов увеличения продолжительности жизни только потому, что задача исследования предполагает такой результат.

На момент написания данной книги метформин не является доказанным геропротектором человека. Продавая данный препарат как геропротектор, фармацевты нарушают принципы доказательной медицины. Как и основной принцип медицины — «не навреди». И тут популяризаторы от геронтологии явно спешат, умалчивая, что работ со здоровыми людьми с заявленной целью за более чем 60-летнюю историю применения данного препарата так и не было проведено. Сами же его производители, работая в правовом поле, не указывают на геропротективное действие препарата. Самостоятельный прием данного препарата людьми старше 75 лет может привести к негативным последствиям для здоровья. При высоком уровне физической активности у людей старше 75 лет и отсутствии показаний пока нет оснований для использования метформина как геропротектора.

Аналоги Метформина

Багомет
Диаформин
Форметин
Глиформин
Глюкофаж Лонг
Глюкофаж
Сиофор

Аналоги Метформина — это препараты Метформина Гидрохлорид, Метформин Рихтер, Метформин Тева, Багомет, Форметин, Метфогамма, Глиформин, Метоспанин, Сиофор, Гликомет, Гликон, Веро-Метформин, Орабет, Глиминфор, Глюкофаж, Новоформин. Существует также ряд препаратов со схожим действием (Глибенкламид и др.), но с другими активными компонентами.

Что лучше — Метформин или Глюкофаж?

Глюкофаж – препарат-оригинал производства Франции, Метформин – его отечественный аналог. Какой именно препарат предпочесть, должен определить только лечащий специалист.

Что лучше – Глюкофаж, Сиофор или Метформин

Когда возникает вопрос о необходимости приёма лекарств с метформином, пациенты оказываются перед выбором аналогов разных производителей.

1. Первым лекарственным средством на основе метформина был французский Глюкофаж, это оригинальный препарат.
2. Аналог под торговым наименованием Сиофор производится в Германии в дозировках 500, 850 и 1000 мг в пересчёте на метформин.
3. Аналоги под названием Метформин (Рихтер, Акрихин, ВЕРТЕКС, Канон) производятся в России в разных дозировках.

Препараты могут несущественно различаться составом вспомогательных веществ. К примеру, в составе Метформин Рихтер (1000 мг) содержится лактозы моногидрат. Это является препятствием для применения у лиц, страдающих непереносимостью лактозы.

Многие пациенты считают, что Глюкофаж лучше, чем его аналоги. Если сравнивать лекарства по отзывам потребителей, то наибольшее количество положительных отзывов обнаружится именно у французских таблеток Глюкофаж – 89%.

Сиофор, немецкий аналог препарата Глюкофаж, рекомендуют к употреблению 73% потребителей. У российского Метформина 78% рекомендаций, из чего напрашивается вывод, что он лучше немецкого Сиофора. Однако в данном случае немаловажна доступность. Российские препараты метформина стоят дешевле, из-за чего и пользуются популярностью.

Влияние метформина на инсулиноподобный фактор роста -1 (ИФР-1) и ИФР-1-связывающий белок при СПКЯ.

De Leo V, La Marca A, Orvieto R, et al // J Clin Endocrinol Metab. 2000 Apr;85(4):1598-600

Целью данного исследования была проверка возможного влияния метформина на плазменную концентрацию ИФР-1 и ИФР-1-связывающего глобулина при СПКЯ. Это было открытое исследование, проводимое кафедрой акушерства и гинекологии университета города Сиены в Италии. 17 женщин с СПКЯ получали метформин в дозе 500 мг трижды в день. Терапия продолжалась 30-32 дня, после чего которой проводились контрольные измерения учитываемых параметров (плазменные концентрации ЛГ, ФСГ, эстрадиола, свободного тестостерона, ИФР-1, ИФР-1-связывающего глобулина, секс-стероидсвязывающего глобулина и инсулина). Терапия метформином привела к заметному уменьшению площади под кривой концентрации инсулина, снижению уровня свободного тестостерона и повышению концентрации секс-стероидсвязывающего белка в плазме крови. Также было отмечено статистически незначимое повышение уровня ИФР-1-связывающего глобулина и значимое увеличение концентрации ИФР-1 в плазме. Соотношение ИФР-1/ИФР-1-связывающий белок заметно снизилось по окончании курса терапии по сравнению с исходным значением этого показателя.

Представляется целесообразным применение препаратов, повышающих чувствительность к инсулину, таких как метформин, с целью разрыва патогенетической взаимосвязи между гирепинсулинемией и гормональными нарушениями при СПКЯ.

Фармакологическое действие

Метформин – это вещество класса бигуанидов, его механизм действия проявляется за счет торможения процесса глюконеогенеза в печени, он уменьшает всасывание глюкозы из кишечника, усиливает процесс периферической утилизации глюкозы, увеличивает степень чувствительности тканей к действию инсулина. Не действует на процесс секреции инсулина бета-клетками поджелудочной, не провоцирует проявления гипогликемических реакций. Как следствие, купирует гиперинсулинемию, которая является важным фактором, способствующим набору веса и прогрессу осложнений со стороны сосудов при сахарном диабете. Под его воздействием стабилизируется или уменьшается масса тела.

Средство уменьшает содержание в крови триглицеридов и линопротеинов низкой плотности. Снижает интенсивность окисления жиров, ингибирует выработку свободных жирных кислот. Отмечается его фибринолитическое действие, угнетая РАІ-1 и t-PA.

Лекарство приостанавливает процесс развития пролиферации гладкомышечных элементов сосудистой стенки. Позитивно воздействует на состояние сердечно-сосудистой системы, препятствует развитию диабетической ангиопатии.

Метформин — терапия против старения?

Метформин влияет на уровень глюкозы в крови, усиливая действие собственного инсулина организма, и в настоящее время это наиболее часто назначаемый препарат для лечения диабета 2 типа. Диабет 2 типа — это заболевание, связанное со старением, и многие пациенты начинают лечение метформином в преклонном возрасте. Основываясь на увеличении выживаемости и снижении распространенности заболеваний, связанных со старением, у больных сахарным диабетом, получающих лечение метформином, было предложено распространить преимущества метформина на здоровых пожилых людей.

Ее группа использует нематоду C. elegans, а также культуры клеток млекопитающих и короткоживущую рыбу-убийцу для выявления изменений в метаболизме и стрессовых реакциях во время старения.

В отличие от положительных эффектов долголетия у молодых организмов, получавших метформин, продолжительность жизни сокращается за счет приема метформина в более старшем возрасте. 

Фармакокинетика и фармакодинамика

После того, как Метформин принимают перорально, наибольшая концентрация отмечается в плазме спустя 2,5 часа. У людей, которые получают лекарство в максимальных дозах, наибольшее содержание активного компонента в плазме не было выше 4 мкг/мл.

Абсорбция активного компонента прекращается спустя 6 часов после приема. Как следствие, плазменная концентрация понижается. Если пациент принимает рекомендуемые дозы препарата, то через 1-2 суток в плазме отмечается стабильная постоянная концентрация действующего вещества в границе 1 мкг/мл и меньше.

Если лекарство принимать в процессе еды, то всасывание активного компонента уменьшается. Кумулируется, в основном, в стенках пищеварительной трубки.

Время его полувыведения равно примерно 6,5 часам. Уровень биодоступности у здоровых людей составляет 50-60%. С белками плазмы его связь незначительная. Через почки выходит примерно 20-30% дозы.

Особые указания

Если проводится монолечение Метформином, гипогликемия не отмечается. Следовательно, пациенту можно работать с точными механизмами или управлять транспортом. Однако при сочетании приема препарата с инсулином или с другими препаратами, которые применяются для лечения сахарного диабета, может проявиться гипогликемия, что, в свою очередь, ведет к нарушению психических реакций и координации движений.

Не назначают таблетки людям после достижения 60-летнего возраста, в том случае, если они физически тяжело работают. В таком случае может развиться лактатацидоз.

Пациентам, которые принимают препарат, нужно определять содержание креатинина в крови до лечения и далее, в процессе лечения, регулярно. При нормальном показателе это нужно делать один раз в год, при повышенном начальном уровне креатинина нужно проводить такие исследования 2-4 раза в год. С такой же частотой проводятся подобные исследования пожилым людям.

Если у пациента отмечается избыточная масса тела, важно придерживаться в процессе лечения сбалансированной диеты. После проведения хирургических вмешательств можно возобновить лечение спустя 2 суток

После проведения хирургических вмешательств можно возобновить лечение спустя 2 суток.

Метформин как эффективный препарат класса бигуанидов

Бигуаниды уже давно применяют в медицине — как минимум, 50 лет. Они эффективно борются с инсулинорезистентностью, являющейся основным патогенетическим механизмом в развитии СД. Препарат метформин зарекомендовал себя как наиболее безопасное лекарство, которое рекомендуют практически все ведущие мировые специалисты.

Если у пациента диагностирован впервые выявленный диабет второго типа, назначение метформина — первый шаг, который следует сделать врачу-клиницисту, назначая лечение. Он относится к лекарственным средствам первой линии.

Механизм действия метформина заключается в снижении резистентности организма к инсулину. Поскольку в результате патологического процесса нарушаются пострецепторные механизмы работы инсулина, задача препарата — восстановить эту функцию с реализацией важных терапевтических эффектов:

• клетки печени начинают более интенсивно поглощать глюкозу, равно как мышечные и жировые клетки. Благодаря этому восстанавливаются число и активность транспортеров глюкозы (1,3 и 4);
• печень не так быстро вырабатывает глюкозу, так как сам процесс глюконеогенеза снижается. Это обусловлено ингибированием липидного окисления;
• слизистая кишечника более интенсивно начинает утилизировать глюкозу;
• в портальной вене происходит снижение уровня концентрации глюкозы.

В результате, становится меньше и гликемия натощак, со снижением потребности в инсулиновой секреции.

Метформин обладает не только антигипергликемическими свойствами. В ходе многочисленных исследований был выявлен ещё целый ряд его полезных терапевтических свойств:

• снижение риска общих летальных исходов;
• снижение риска сердечно-сосудистых осложнений;
• благотворное влияние на жировой обмен со снижением в кровяной плазме ЛПОНП и триглицеридов;
• снижение агрегации (склеивания) тромбоцитов;
• антиатеросклеротическое действие.

Также был выявлен и анорексигенный эффект, способствующий снижению веса.

Супер-комбинации сахаросжигающих препаратов

28.09.201414:31

А теперь о самыхинтересных сахароснижающих препаратах, и, как правило, очень эффективных. Сейчас поймёте в чём суть. Я говорю о комбинированных препаратах, где в одной таблетке содержится 2 препарата с разным действием!Удобство таких препаратов – одновременное действие на несколько звеньев развития сахарного диабета и нарушения обмена глюкозы: иснулинорезистентность, снижение выработки инсулина в-клетками поджелудочной железы, выработка ферментов ГПП 1, помогающих правильно усваивать глюкозу в кишечнике и т.д

Что  очень важно – эти препараты можно сочетать между собой и с другими группами сахароснижающих препаратов (Но, соблюдая при сочетании максимально  допустимые лечебные дозы)! Сочетание препаратов между собой  повышает эффективность терапии.Теперь непосредственно о супер-комбинациях: Глюкованс      5 /500  или 2.5/500  Глибомет       2.5/400  Глюкофаст      2.5/400 Багомет плюс   5 /500 Глюконорм      2.5/500 Метглип        2.5/400 и  Жанумет (пока почти не распространёны на российском фарм. рынке)АмарилМ     1 /250, 2/500 Если говорить так, что бы было понятно, сравню состав этих препаратов с самыми знаменитыми сахароснижающими  препаратами — эти комбинации препаратов типа Манинил и типа Глюкофаж, в разных дозах и разных фирм производителей.Одновременно стимулируют секрецию инсулина и снимают инсулинорезистентность

ГалвусМет 50/500, 50/850 и 50/1000 – это сочетание  препаратов — Галвус и препарата типа Глюкофаж.Янумет 50/1000, 50/850, 50/1000 – сочетание  препарата ГПП 1 (Янувия) и препарат типа ГлюкофажАвандамет 1/500, 2/500, 2/1000 и 4/1000 и     АктоплюсМет (сочетание препарата типа Пиоглар и Глюкофаж)Комбоглиз Пролонг 2.5/1000 и 5/1000 (сочетание  препарата типа Онглиза и препарата типа Глюкофаж)Глимекомб 40/500 (сочетание препарата типа Диабетон и Глюкофаж)  Авандаглим 4/4 И 4/8 (сочетание препаратов типа Амарил и Пиоглара)Возможные сочетания препаратов между собой :1. Глибомет (или Глюкованс, Глюкофаст, Глюконорм) + Галвусмет (или Янумет, Авандамет) 2. Амарил М, Глимекомб + Янумет (или Галвусмет, или Авандамет)3. Комбоглиз Пролонг + Глибомет (Глюкованс и им подобные сочетания)** Свойства каждой группы препаратов я буду освещать  отдельно. В этой статье я лишь хочу показать широкие возможности сахароснижающей терапии! Но эти возможности не отменяют необходимости соблюдения «сахароснижающей» диеты №9 и эффективности минимальной физической нагрузки.

Просмотров:18353

Обзор отзывов худеющих о результатах курса

Те, кто рискнули похудеть на Метформине, пишут весьма противоречивые отзывы. Они как будто понимают, что осознанно шли на риск, используя серьёзное лекарство не по назначению. Но в то же время дают рекомендации, как принимать Метформин для похудения. Результаты, приведённые в отзывах худеющих, также у всех разные.

1. Молодая женщина поделилась опытом нормализации веса после гестационного диабета. Ей удалось снизить вес на 8 кг в течение года (Метформин пила курсами по совету врача).
2. Мужчина, занимающийся бодибилдингом, сбросил «проблемные» (никак не уходящие) 2 кг за неделю.
3. Девушка сбросила 10 кг за месяц, но при этом большую часть месяца просидела в туалете с диареей.
4. Есть трезвые оценки, когда худеющие задаются вопросом, стоит ли терять вес такой ценой.
5. Есть отзывы, из которых следует, что приём Метформина не обязательно приводит к похудению.

Почти все отзывы объединяет общая мысль – бесконтрольный прием Метформина чреват осложнениями.

Противопоказания

Определяются следующие противопоказания для применения лекарства Метформин:

• возраст пациента до 15 лет;
• высокая степень чувствительности к действующему компоненту или другим составляющим лекарства;
• тяжелые заболевания почек (дисфункция, недостаточность);
• диабетическая прекома;
• гангрена;
• диабетический кетоацидоз;
• дегидратация (в случае постоянной рвоты и диареи);
• синдром диабетической стопы;
• инфаркт миокарда в острой форме;
• обезвоживание, инфекционные болезни в тяжелой форме, шок и другие состояние, которые могут привести к ухудшению функции почек;
• недостаточность функции надпочечников;
• печеночная недостаточность;
• диета, при которой человек потребляет в сутки не больше 1000 ккал;
• лактатацидоз;
• алкоголизм в хронической форме;
• болезни, при которых у пациента отмечается гипоксия тканей;
• лихорадка;
• внутривенное или внутриартериальное введение рентгенконтрастных лекарств, в которых есть йод;
• отравление алкоголем;
• беременность и период грудного кормления.

Результаты научной работы

Ученые выяснили, как метформин приводит к снижению веса, даже среди пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями без диабета.

Помимо своей работы, другие ученые называют метформин чудодейственным лекарственным средством не только из-за его влияния на диабет 2 типа, но и из-за его возрастающей значимости в исследованиях рака.

У пациентов с диабетом потеря веса может быть незначительной, возможно потому, что когда снижается уровень глюкозы, прекращается потеря калорий в виде сахара, и это работает против эффектов снижения веса. Когда были проведены долгосрочные исследования на участниках, не страдающих диабетом, стало ясно, что при употреблении метформина масса тела снижается в среднем на 6% без дальнейшего применения препарата в течение многих лет. 

Ученые объяснили связь между метформином и ключевой циркулирующей молекулой белка, известной как GDF15. Инициалы обозначают фактор роста и дифференцировки 15. Белок является членом суперсемейства TGF-β, обширной группы регуляторных белков в клетке. GDF15 выполняет широкий спектр биологических функций и обнаруживается в различных тканях, регулирующих апоптоз и восстановление клеток. Как оказалось, GDF15 играет важную роль в присутствии метформина для контроля диабета 2 типа. Таким образом ученые установили молекулярные механизмы, лежащие в основе потери веса при приеме метформина. Ученые обнаружили, что метформин работает с GDF15 и сам по себе способствует снижению веса и поддержанию энергетического баланса.

Результаты исследования позволяют предположить, что большинство, если не все эффекты метформина для снижения веса требуют присутствия GDF15. Однако метформин продолжает оказывать некоторые эффекты в снижении уровня глюкозы и инсулина, которые не зависят от потери веса и не зависят от GDF15. Исследователи обнаружили, что применение метформина значительно повышает уровень GDF15 у всех людей, которые регулярно принимают препарат.

Среди лекарств метформин имеет давнее и легендарное прошлое. Соединение, предназначенное для превращения в метформин, впервые было выделено во времена Средневековья из французской сирени, растения, известного с научной точки зрения как Galega officinalis. Целебные цветы и листья вводились целителями пациентам, страдающим от постоянного мочеиспускания, что является признаком расстройства, которое позже станет известно как диабет. Активный ингредиент во французской сирени был идентифицирован сотню лет спустя, как galegine, что вызвало поразительное снижение уровня глюкозы в крови.

К 1950-м годам ученые смогли использовать методы народной медицины и разработать метформин. В последние годы исследования ученые показали, что метформин эффективен против клеток рака простаты. Ученые из Мексики обнаружили, что метформин способствует уничтожению бактерий Mycobacterium tuberculosis в легких. Препарат усиливает активность антимикробных пептидов, известных как β-дефензины. Пептиды распространены в эпителиальной ткани легких и активны против грамотрицательных и грамположительных бактерий.

Ученые описали преимущества метформина как в клинических испытаниях на людях, так и в экспериментах на животных моделях. В обоих типах исследований метформин влиял на потерю веса и активность GDF15.

Ученые обнаружили, что после 2 недель приема метформина уровень циркулирующего GDF15 увеличился в 2,5 раза. Чтобы определить, было ли увеличение устойчивым, уровни белка измеряли через 6, 12 и 18 месяцев. Пациенты, которые принимали метформин, теряли около 3,5% массы тела. Уровень белка дополнительно повысился в дистальном отделе кишечника и почек. Метформин предотвращает увеличение веса в ответ на диету с высоким содержанием жиров у животных, не имеющих GDF15 или его рецепторного белка GFRAL. Ученые обнаружили, что метформин оказывает влияние как на потребление энергии, так и на расход энергии, что требует GDF15.

Авторы другого исследования утверждают, что метформин увеличивает продолжительность жизни.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, Метформин имеют круглую форму, двояковыпуклую поверхность и белый цвет. Основным действующим веществом препарата является метформина гидрохлорид, его содержание в одной таблетке составляет 500 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

• Кросповидон.
• Тальк.
• Стеарат магния.
• Кукурузный крахмал.
• Метакриловая кислота и метилметакрилата сополимер.
• Повидон К90.
• Диоксид титана.
• Макрогол 6000.

Таблетки Метформин расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 3 блистера (30 таблеток) и аннотацию по применению препарата.

Побочные действия

При использовании по инструкции Метформин обычно хорошо переносится пациентами, крайне редко вызывая побочные действия. Если таковые все же есть, то, как правило, они связаны либо с индивидуальной непереносимостью лекарства, либо с взаимодействием с другими лекарственными препаратами, либо с превышением дозировки.

Согласно отзывам Метформин чаще всего вызывает расстройства пищеварительной системы, проявляющиеся в виде диспепсии в той или иной форме, как одного из симптомов лактацидоза. Обычно такие признаки наблюдаются в начале курса лечения препаратом, и после периода адаптации проходят. По инструкции Метформин в этом случае необходимо использовать в сниженной дозировке, при тяжелом лактацидозе препарат отменяют.

При длительном применении Метформин способствует нарушению обмена витамина В12 (цианкобаламина), препятствуя его всасыванию в кишечнике, что может вызвать симптомы В12-дефицитной анемии. Это состояние требует лекарственной коррекции.

Препараты периферического действия

Орлистат

Орлистат — единственный на сегодняшний день представитель подгруппы препаратов периферического действия для лечения ожирения.

Механизм действия

Это мощный длительно действующий ингибитор желудочной и панкреатической липаз, снижающий расщепление и последующее всасывание жиров пищи примерно на 30 %. Наряду с этим препарат уменьшает количество моноглицеридов и свободных жирных кислот в просвете кишечника, что снижает растворимость и всасывание холестерина, способствуя снижению его уровня в крови.

Важная особенность орлистата — его высокая селективность: он действует только на липазы, не влияя на всасывание углеводов, белков и фосфолипидов. К тому же препарат оказывает периферическое действие только в пределах пищеварительного тракта и не проявляет системных эффектов (6).

Доказательная база

Эффективность орлистата продемонстрирована в многочисленных рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях. Снижение массы тела в течение 6–9 месяцев лечения составило в среднем 10,8 кг. У 87 % пациентов, получавших орлистат, было зафиксировано снижение массы тела на 5 % и более, а у 50 % пациентов — на 10 % и более. В среднем снижение массы тела при лечении в течение 6–9 месяцев составило 10,7 % .

Наряду со снижением массы тела при длительном приёме орлистата уменьшается окружность талии (через 6 месяцев приёма на 4,5 см), концентрация общего холестерина (в среднем на 2,4 %) и липопротеидов низкой плотности (на 3,5 %) .

Результаты исследований показали, что снижение массы тела на фоне приёма препарата, в том числе и массы висцеральной жировой ткани, благоприятно воздействовало на кардиометаболические факторы риска: приводило к значительному снижению систолического и диастолического артериального давления, причём это влияние после года терапии орлистатом сохранялось в течение 4 лет . При лечении орлистатом у пациентов с ожирением снижался риск возникновения сердечно-сосудистых событий в 2 раза, замедлялось прогрессирование сахарного диабета 2 типа, уменьшалась потребность в пероральных сахароснижающих, антигипертензивных и гиполипидемических препаратах .

О чём предупредить клиента?

Важно рассказать покупателю, что при приёме орлистата необходимо соблюдать умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30 % суточной калорийности в виде жиров. Если приём пищи пропущен или пища не содержит жира, приём препарата также можно пропустить.. Если после 12 недель приёма препарата масса тела не снижается (или снижение составляет менее 5 % от исходного веса), нужно проконсультироваться с врачом о дальнейшей тактике лечения и целесообразности применения орлистата.

Если после 12 недель приёма препарата масса тела не снижается (или снижение составляет менее 5 % от исходного веса), нужно проконсультироваться с врачом о дальнейшей тактике лечения и целесообразности применения орлистата.

Также, отпуская орлистат, важно обратить внимание клиента на то, что на фоне применения препарата очень часто возникают желудочно-кишечные побочные эффекты, в частности, мягкий стул, метеоризм, жирные маслянистые испражнения и так далее. Чтобы снизить их выраженность, следует контролировать количество жиров в рационе. И, конечно же, продолжать принимать препарат — курс лечения может длиться до 6 месяцев.

И, конечно же, продолжать принимать препарат — курс лечения может длиться до 6 месяцев.

Источники

1. Колосницына М. Г., Бердникова А. Н. Избыточный вес: сколько это стоит и что с этим делать? //Прикладная эконометрика, 2009. № 3 (15).
2. Кляритская И. Л. Избыточный вес и ожирение. Профилактика, диагностика, лечение //Крымский терапевтический журнал, 2005. № 2.
3. Шишкова В. Н., Хадзегова А. Б., Ющук Е. Н. Сибутрамин в лечении ожирения //Ожирение и метаболизм, 2010. № 2.
4. Максимов М. Л. Сибутрамин и сибутраминсодержащие препараты в лечении пациентов с ожирением. Вопросы эффективности и безопасности //Атмосфера. Новости кардиологии, 2013. № 3.
5. Аметов А. С. и др. Ожирение как неинфекционная эпидемия XXI века. Современные представления о патогенезе, рисках и подходах к фармакотерапии //Эндокринология: Новости. Мнения. Обучение, 2019. № 2 (27).
6. Мельниченко Г. А., Комшилова К. А., Берковская М. А. Опыт применения препарата Орсотен (орлистат) у больных ожирением //Ожирение и метаболизм, 2010. № 1.
7. Максимов М. Л. Ксеникал в комплексном лечении пациентов с избыточной массой тела и ожирением //Ожирение и метаболизм, 2010. № 1.
8. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Орлистат.

Актуальность проблемы

Метформин — препарат для лечения диабета 2-го типа — имеет глубокие корни в средневековой народной медицине и обладает способностью снижать массу тела, жировую массу, циркулирующую в крови глюкозу и предотвращать диабет у людей с повышенным риском. Глобальная эпидемия ожирения не ослабевает. Ожирение является ведущим фактором риска развития диабета 2 типа, нарушения обмена веществ. Хотя ученые обнаружили, что более 60% способности метформина контролировать диабет 2-го типа обусловлено снижением массы тела, необходимо выявить ключевые молекулярные механизмы, лежащие в основе того, как препарат выполняет свою работу.

Противопоказания к применению Метформина

В инструкции Метформина указаны следующие противопоказания:

• Лактацидоз, имеющийся в настоящее время или в анамнезе;
• Прекоматозное состояние;
• Гиперчувствительность к любому из составляющих препарата;
• Нарушение функции почек, а также сопутствующие заболевания, которые могут вызвать такое нарушение;
• Надпочечниковая недостаточность;
• Печеночная недостаточность;
• Диабетическая стопа;
• Все состояния, вызывающие обезвоживание организма (рвота, понос) и гипоксию (шок, сердечно-легочная недостаточность);
• Алкоголизм. Необходимо учитывать, что даже разовое совместное применение Метформина и алкоголя может вызвать тяжелое нарушение обмена веществ;
• Инфекционные заболевания в остром периоде, сопровождающиеся лихорадкой;
• Хронические заболевания в стадии декомпенсации;
• Обширные оперативные вмешательства и послеоперационная реабилитация;
• Грудное вскармливание;

Беременность, как и детский возраст, больше не рассматривается как абсолютное противопоказание к приему препарата, так как возможно назначение Метформина для лечения гестационного и ювенильного диабета, однако в этих случаях терапия происходит строго под врачебным наблюдением.

Препараты центрального действия

Сибутрамин

Сибутрамин был разрешён к применению в США в 1997 году, а в Европе — двумя годами позже. По данным клинических исследований, сибутрамин снижает вес в 1,5 раза эффективнее по сравнению с орлистатом .

Механизм действия

Сибутрамин ингибирует обратный захват серотонина в ядрах гипоталамуса. Серотонин влияет на регуляцию пищевого поведения. Препарат уменьшает потребность в пище, усиливая чувство насыщения, и особенно эффективен в случаях, когда пациенту сложно ограничивать себя в еде. Именно в таких ситуациях очень сложно добиться снижения массы тела только за счёт диеты и физической активности: люди с подобными пищевыми привычками, даже достигая определённых результатов, как правило, не могут их удерживать.

Наряду с усилением чувства насыщения сибутрамин способствует повышению энергозатрат, стимулирует расщепление жиров в тканях и сохраняет оптимальную скорость основного обмена. При этом расходы энергии возрастают в среднем на 0,15 кДж/мин в течение 5,5 часов. Благодаря этому эффекту действие сибутрамина сохраняется и в отдалённом периоде.

Важно отметить, что сибутрамин положительно влияет на качество жизни, психоэмоциональное состояние и эректильную функцию у мужчин .

Доказательная база

Эффективность сибутрамина доказана во множестве клинических исследований. Так, в известном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании STORМ было показано, что применение препарата на протяжении 6 месяцев обеспечило снижение массы тела в среднем на 10,2 кг, уменьшение окружности талии на 9,2 см и отношения окружности талии к окружности бёдер на 10 %. Достигнутые результаты смогли удержать (на ≥ 80 %) в последующие 18 месяцев 43 % пациентов.

О чём предупредить клиента?

При лечении сибутрамином могут возникать побочные эффекты, как правило, в первые 4 недели терапии. Со временем их выраженность и частота снижаются, и в целом побочные эффекты носят нетяжёлый характер. К числу самых распространённых неблагоприятных реакций относятся сухость во рту, бессонница, головная боль, изменение вкуса, запоры.

При применении сибутрамина следует контролировать артериальное давление и пульс. По данным исследований, они могут увеличиваться: давление — на 1–4 мм рт. ст., а частота сердечных сокращений — на 3–7 ударов в минуту.

Наряду с монопрепаратами сибутрамина в РФ зарегистрированы и несколько комбинаций с ним.

Можно ли заменить таблетки спортом

Недавно опубликованное в Aging Cell небольшое, но интересное исследование ставит правильный вопрос: в связи с тем, что регулярная физическая активность тесно связана с более продолжительной и здоровой жизнью, есть ли необходимость и в одновременном приеме метформина как потенциального геропротектора, если люди уже имеют высокий уровень физической активности?

Ученые из Медицинского исследовательского фонда Оклахомы, Университета штата Колорадо и Университета Иллинойса изучили здоровых мужчин и женщин в возрасте 60 лет, которые выполняли программу аэробных упражнений три раза в неделю по 45 минут в течение четырех месяцев, при этом часть из них принимала метформин, а другие принимали плацебо. После этого ученые изучали мышечные клетки людей. Миофибриллы группы людей, которые принимали плацебо, изобиловали активными митохондриями, их митохондриальное дыхание увеличилось примерно на 25 процентов от начального уровня, тогда как в группе «на метформине» наблюдалось лишь незначительное повышение. По-видимому, метформин перекрыл возможности увеличения митохондриального дыхания, связанного с аэробной нагрузкой, считает Бенджамин Миллер, руководитель программы исследования. В связи с тем, что физическая активность сама по себе — мощнейший геропротектор и сегодня очень много людей в преклонном возрасте, ведущих активные тренировки, встает разумный вопрос о том, есть ли преференции от такого совместного использования без показаний препаратов на основе метформина и аэробных нагрузок?

View on Instagram

Применение в период беременности и кормления грудью

Прием препарата Метформин во время беременности противопоказан. Если беременность наступает на фоне лечения этим лекарством, нужно прекратить его и назначить прием инсулина. Естественное вскармливание прекращают, если необходимо лечение этим препаратом.

Как принимать детям?

Сперва оценивается польза и вред для детского организма, только потом возможно начало лечения данным препаратом. Обычно рекомендуют пить по 1 таб. (Метформин дозировкой 500 мг) единоразово за день (желательно вечером во время приема пищи).

Спустя 10-15 дней необходимо осуществить корректировку принимаемой дозы, основываясь на показателе глюкозы. При поддерживающей терапии назначают принимать Метформин 1000 мг-1500 мг за сутки, разбивая эту дозу на 2 или 3 приема. Наивысшая дозировка не должна быть выше 2000 мг.