Милдронат

Показания к применению Милдроната

От чего таблетки Милдронат и от чего лекарство в форме уколов?

Все лекарственные формы препарата предназначены для лечения взрослых пациентов.

Показания к применению Милдроната (для всех лекарственных форм препарата):

• ИБС (в сочетании с другими лекарственными средствами и методами лечения);
• болезни периферических артерий;
• сниженная работоспособность;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• физические перегрузки (в том числе в спорте);
• послеоперационный период (для ускорении восстановления организма);
• сердечная недостаточность в хронической форме;
• кардиалгия (болевые ощущения в левой части грудной клетки), обусловленная дисгормональной миокардиопатией;
• бронхиальная астма;
• ХОБЛ;
• алкогольная абстиненция (как дополнение к специфической терапии);
• инсульт.

Дополнительные показания к применению уколов препарата:

• кровоизлияние в полость стекловидного тела глаза (гемофтальм);
• кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза;
• тромбоз и окклюзия центральной вены сетчатки или ее ветвей;
• ретинопатия различной природы происхождения (например, геморрагическая или диабетическая).

Применение Милдроната в спорте

Милдронат представляет собой средство, которое характеризуется способностью расширять диапазон толерантности к физическим (как динамическим, так и статическим) нагрузкам и интеллектуальную функцию не только при ишемических повреждениях, но также и у здоровых людей.

Препарат весьма полезен для спортсменов благодаря своим свойствам улучшать питание сердечной мышцы и других мышц тела и снижать усталость, одновременно с этим повышая эффективность спортивных тренировок.

Вопреки расхожему мнению Милдронат не используется в качестве средства для роста мышечной массы. Его задача в спорте и в бодибилдинге в частности несколько иная: Милдронат для спортсменов показан как профилактическое средство, препятствующее переутомлению (в том числе сердечной мышцы) и перетренированности.

Кроме того, способствуя более быстрому выведению из клеток продуктов распада и ускоряя восстановление энергетических ресурсов клеток, Милдронат улучшает метаболизм на клеточном уровне и ускоряет восстановление мышц спортсменов после физических нагрузок. Причем последнее касается как силовых нагрузок, так и физических нагрузок на скорость и/или выносливость организма.

Существует мнение, что применение Милдроната в спорте может спровоцировать жировой гепатоз печени. Однако оно безосновательно.

Милдронат не дает жирным кислотам проникать внутрь клетки и таким образом препятствует накоплению жиров в печени. Кроме того, сжигая преимущественно сахара, организм расходует большее количество исходного сырья, которым как раз и являются жиры, на каждую произведенную молекулу аденозинтрифосфата (то есть на производство энергии).

Мельдоний не относился к классу допингов до 1 января 2016 года, что позволяло применять его абсолютно легально во всех видах спорта.

Однако после введения запрета на употребление средства Всемирным Антидопинговым Агентством (WADA) в начале 2016 года ряд спортсменов, в основном из России и стран бывшего СНГ, были уличены в употреблении данного препарата. Милдронат также стал предметом огромного скандала, когда Мария Шарапова 7 марта 2016 года признала употребление данного допинга.

Противопоказания

Оснований для отказа от применения Милдроната не так много. Среди возможных:

• Хроническое повышение внутричерепного давления. Относительный пункт, потому как при коррекции состояния назначать препарат вполне допустимо.
• Индивидуальная непереносимость активного и прочих компонентов. Аллергическая реакция возможна на само лекарственное средство, в таком случае нужно полностью отказаться от приема.

Или же в структуре поливалентной непереносимости. Тогда имеет смысл внимательно наблюдать за состоянием пациента. Возможно спонтанное угасание иммунной реакции на раздражитель.

• Беременность. В течение гестации назначать средство нельзя.
• Лактация. Период грудного вскармливания. До перевода на искусственные смеси или окончания сроков.
• Возраст до 18 лет. Детям Милдронат не назначается, потому, как исследований в этой сфере пока не проводилось.

Помимо, с осторожностью рекомендуется принимать средство лицам с нарушениями функции почек и печени, поскольку метаболиты медикамента выводятся несколькими путями. Противопоказаний минимум, но их нужно строго соблюдать

Противопоказаний минимум, но их нужно строго соблюдать.

Фармакотерапевтические свойства

Милдронат синтетический предшественник Л-карнитина, который по своей структуре практически не отличается от гамма-бутиробетаина. Обладает выраженными кардиопротективными, ангиопротекторными и противогипоксическими свойствами. Терапевтическое действие препарата на организм объясняется двояко:

Регуляция биосинтеза аминокислот (карнитина)

Милдронат препятствует выработке карнитина, вследствие чего ингибируется гамма- бутиробетаингидроксилаза. В связи с этим нарушается транспортировка длинноцепочечных алифатических кислот сквозь клеточные мембраны. Таким образом в клеточных структурах приостанавливается процесс накопления активированных групп недоокисленных алифатических кислот.

Снижение уровня карнитина при ишемии приводит к замедлению окислительных процессов в жирных кислотах. За счет этого оптимизируется потребление клетками молекул кислорода, а также ускоряется расщепление глюкозы и улучшается миграция АТФ от митохондрий к цитозолям.

Иными словами, по причине уменьшения концентрации карнитина в организме запускаются процессы обеспечения клеток питательными компонентами и кислородом. В ходе лабораторных экспериментов было установлено, что в основе терапевтического действия препарата лежит увеличение толерантности клеток к условиям гипоксии и нагрузкам.

Функции медиатора в условной энергетической системе гамма-бутиробетаина (ГББ)

Снижение уровня карнитина приводит к ускорению биосинтеза ГББ, вследствие чего возрастает концентрация эфира. В связи с тем, что милдронат относится к структурным аналогам ГББ, потенциально он способен выполнять функции медиатора. По причине сходства структур упомянутых веществ гидроксилазы не «опознают» милдронат. Именно поэтому уровень карнитина в крови и не повышается. Систематическое применение препарата приводит к увеличению метаболической активности не только в органах сердечно-сосудистой системы (ССС), но и в ЦНС.

Способ применения

Милдронат применяется внутрь, внутривенно, внутримышечно и парабульбарно.

В терапии стабильной стенокардии – в течение 3-4 дней по 250 мг трижды в день, затем по 250 мг трижды в сутки 2 раза в неделю на протяжении 1,5 месяцев (в составе комплексного лечения).
В терапии инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии — внутривенно струйно по 0,5-1 г однократно в сутки, затем внутрь по 250 мг дважды в день в течение 3-4 дней, далее – дважды в неделю по 250 мг 3 раза в день.
При нарушениях мозгового кровообращения в острой фазе Милдронат назначют внутривенно по 0,5 г однократно в сутки на протяжении 10 дней, затем принимают препарат внутрь в суточной дозировке 0,5-1 г.
При дистрофических и сосудистых заболеваниях сетчатки Милдронат назначают парабульбарно по 50 мг в сутки в течение 10 дней.
При физических и умственных нагрузках – внутрь по 0,25 г 3-4 раза в день или внутривенно по 500 мг однократно в день.

Продолжительность лечения 10-14 дней. Курс повторяют при необходимости.
Спортсменам Милдронат назначают перед тренировками по 0,5-1 г внутрь 2 раза в сутки. В период подготовки курс лечения – 2-3 недели, в период соревнования – 10-14 дней.
В терапии хронического алкоголизма – внутрь по 0,5 г 4 раза в день, внутривенно по 0,5 г два раза в день. Продолжительность лечения 7-10 дней.
При комплексном лечении бронхиальной астмы Милдронат назначают по 0,25 г ежедневно в течение трех недель.

Инструкция по применению Милдроната

Нередко можно встретить вопросы “.. можно ли вводить Милдронат внутримышечно?” или “.. можно ли колоть внутримышечно препарат?”

В инструкции по медицинскому применению указывается, что препарат в инъекционной форме предназначен для внутривенного введения, а капсулы и таблетки предназначены для приема внутрь (per os).

Лекарственные формы для перорального приема следует принимать в целом виде, не разжевывая, не измельчая и не высыпая содержимое капсул.

Милдронат в/в введения производится в готовом виде. Милдронат внутривенно следует вводить отдельно от других лекарственных препаратов, разбавление водным раствором хлорида натрия не требуется (однако в ряде случаев оно допускается).

При введении в мышцу раствор для инъекций оказывает раздражающее действие и может спровоцировать локальные болезненные ощущения и аллергические реакции местного характера. По этой причине лекарство Милдронат обычно вводят в вену.

Показания к применению уколов Милдроната: нестабильная (прогрессирующая) стенокардия, инфаркт миокарда, сосудистые патологии глазного дна и нарушения кровообращения головного мозга.

Пациентам с коронарным синдромом препарат вводится в вену струйно в дозе, равной 500-1000 мг, один раз в сутки. После этого терапию продолжают, принимая таблетки или капсулы.

Пациентам с сосудистыми патологиями глазного дна лекарство вводят ретробульбарно (за глазное яблоко) или субконъюнктивально (под наружную оболочку глазного яблока) по 0,5 мл на протяжении 10 дней.

Пациентам с нарушениями кровообращения головного мозга в острой стадии раствор вводят в вену один раз в сутки в дозе, равной 500 мг. Продолжительность терапевтического курса — 10 дней. Дальнейшее лечение проводится с использованием лекарственных форм для перорального приема.

Пациентам с нарушениями кровообращения головного мозга в хронической форме показано внутримышечное введение Милдроната один-три раза в сутки в дозе, равной 500 мг (оптимально — до обеда). Продолжительность терапевтического курса составляет от 2 до 3 недель.

Таблетки Милдроната: инструкция по применению

Пациентам с болезнями сердечно-сосудистой системы таблетки и капсулы Милдроната показаны в сочетании со специфической терапией. Препарат принимают по 500-1000 мг в сутки. Всю дозу можно принимать как сразу, так и разделяя на два приема.

Как правило, курс лечения длится от 4 до 6 недель.

При кардиалгии, обусловленной дисгормональной миокардиопатией, Милдронат принимают раз в сутки по одной таблетке 500 мг или по 2 таблетки 250 мг.

Пациентам с нарушениями кровообращения головного мозга после устранения острых нарушений показано применение препарата в дозе, равной 500-1000 мг в сутки. Принимают ее за один прием или же разделяя на два приема.

Пациентам с нарушениями мозгового кровообращения в хронической форме рекомендуется принимать по 500 мг Милдроната в сутки.

Длительность курса лечения варьируется от 4 до 6 недель. По решению лечащего врача пациенту может быть назначено проведение повторных курсов лечения (как правило, два или три раза в год).

Пациентам с патологиями периферических артерий препарат назначают принимать дважды в день по 500 мг. Рекомендованная доза при повышенных интеллектуальных и физических нагрузках на организм (в том числе и у спортсменов) — 1000 мг, которые следует разделять на два приема.

Длительность курса лечения составляет от 10 до 14 дней. В случае необходимости курс повторяют, выдержав двух- или трехнедельный интервал.

В период перед тренировками спортсменам Милдронат рекомендуется принимать дважды в день в дозе, равной 500-1000 мг. Длительность курса лечения в подготовительном периоде обычно составляет от двух до трех недель, в период проведения соревнований его продолжительность варьируется от 10 до 14 дней.

При алкогольной абстиненции пациентам, страдающим от хронического алкоголизма, Милдронат следует принимать четыре раза в день по 500 мг. Продолжительность курса — от 7 до 10 дней.

Максимально допустимой суточной дозой считается доза, равная 2000 мг.

Побочные эффекты

• Аллергические реакции. Как правило малой интенсивности. Кожный зуд, высыпания на теле, руках. В крайне редких случаях отек Квинке и более опасные расстройства подобного рода вплоть до анафилактического шока.
• Диспепсия. Нарушения работы пищеварительного тракта. Изжога, отрыжка, заброс кислоты обратно (рефлюкс), поносы, запоры, чередование расстройств стула, проблемы вроде повышенного кишечного газообразования.
• Тахикардия. Увеличение частоты сердечных сокращений. Встречается редко.
• Скачки артериального давления. Как правило, повышение уровня АД, на короткие сроки. Также встречается нечасто, что отмечает и сам производитель препарата.
• Чрезмерная возбудимость в результате стимуляции центральной нервной системы. Также повышенная моторная активность.
• Слабость.
• Со стороны картины крови возможна эозинофилия.

Побочные эффекты развиваются сравнительно редко. После обнаружения нежелательных явлений врач может полностью отменить препарат или выбрать выжидательную тактику.

Часто негативные признаки исчезают сами спустя несколько дней от начала применения медикамента.

Особые категории больных

При дисфункции почек не исключено повышение биодоступности действующих веществ. Поэтому при наличии патологий следует уменьшить дневную дозу препарата. В ходе медицинских испытаний на животных было установлено, что Милдронат в дозе 100-500 мг на 1 кг веса никак не влияет на работу почек. Лечение пациентов с выраженными симптомами нефропатии должно проводиться в условиях стационара.

Милдронат повышает токсическую нагрузку на органы гепатобилиарной системы, поэтому в случае нарушения их функций нужно уменьшить суточную дозу препарата. Испытания на животных показали, что лекарственные метаболиты вызывают токсический эффект. При использовании 100 мг препарата в день наблюдается денатурация жиров и окрашивание паренхимы в желтый цвет.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Аналоги Милдроната

Вазонат
Фосфаден
Боярышника плоды
Предуктал
Мельдоний
Ангиозил Ретард
Ранекса
Ландыша настойка
Неокардил
Римекор
Тридуктан
АТФ-Лонг
Боярышника настойка
Тридуктан МВ
Тримектал МВ
Тримектал
Неотон
Предизин
Триметазидин
Тивортин Аспартат

Аналоги Милдроната:

• Вазопро
• Вазонат
• Метамакс
• Метонат
• Тризипин
• Милдракор
• Милдрокард
• Кардионат
• Мельфор
• Идринол
• Рибоксил
• Мельдоний

Цена аналогов препарата начинается от 170 рублей.

Рибоксин или Милдронат — что лучше?

Рибоксин представляет собой природное соединение, находящееся в том числе и в человеческом организме.

Являясь предшественником аденозинтрифосфата, он способствует повышению энергетического баланса сердечной мышцы, улучшению коронарного кровообращения, уменьшает выраженность последствий интраоперационного ишемического поражения почек, стимулирует выработку нуклеотидов и активность отдельных ферментов цитратного цикла.

Средство положительно влияет на процессы обмена в сердечной мышце, увеличивает силу ее сокращений и стимулирует более полное ее расслабление в диастоле, что в свою очередь приводит к возрастанию показателей УОК (ударного объема крови).

Милдронат оказывает сходное действие, но сам не задействуется в процессах синтеза других веществ. При этом препарат регулирует активность и биосинтез ферментов, принимающих участие в производстве энергии, и таким образом нормализует обмен веществ.

Вывод таков: Милдронат — это препарат, действие которого направлено на коррекцию процессов обмена веществ, Рибоксин же принимает участие в биохимических реакциях и является средством метаболического воздействия.

Для получения ожидаемого эффекта от применения Рибоксина его следует вводить в количествах, которые сопоставимы с его потреблением в организме. А поскольку Рибоксин используется организмом в различных реакциях, он требуется в очень больших количествах.

Милдронат, напротив, сам не расходуется в обменных реакциях, его действие сохраняется в течение более продолжительного отрезка времени, а требуется его организму значительно меньше, чем Рибоксина.

Поэтому применение Милдроната улучшает и использование организмом Рибоксина. Таким образом, сочетанное применение этих препаратов будет потенциировать действие друг друга.

Кардионат или Милдронат — что лучше?

Кардионат и Милдронат являются синонимичными препаратами. Их основу составляет одно и то же действующее вещество, поэтому оба средства имеют аналогичный механизм действия.

Разница их лишь в том, что в отличие от Милдроната, Кардионат выпускается только в форме капсул 250 мг и раствора для инъекций 500 мг/5 мл.

Взаимодействие

Допускается комбинирование Милдроната с антиангинальными, антиаритмическими, антикоагулянтными, антиагрегантными и диуретическими лекарственными средствами, сердечными гликозидами, бронхолитиками и пр. препаратами.

Милдронат обладает способностью потенциировать действие Нитроглицерина и β-адренергических блокаторов, Нифедипина и прочих средств, обладающих коронаролитическим действием, антигипертензивных препаратов, а также средств, действие которых направлено на расширение периферических сосудов.

Из-за возможного развития умеренно выраженной тахикардии и снижения показателей артериального давления применять вышеперечисленные средства в комбинации с Милдронатом следует с осторожностью

Показания к применению

Примерный перечень оснований для приема перечислен в аннотации к лекарственному средству, однако он представлен не полностью, если говорить более подробно:

• Умственное перенапряжение. У пациентов, занятых мыслительным повседневным трудом. В особенности интенсивным. Сюда можно отнести школьников, студентов, офисных специалистов, научных работников, преподавателей и прочих. Вариантов много. Применение возможно, в том числе в качестве профилактики, для предотвращения чрезмерной утомляемости.
• Физическое перенапряжение. В особенности у лиц, занятых механическим трудом. Также сюда можно отнести спортсменов-любителей и профессионалов. Милдронат позволяет существенно быстрее восстановиться.
• Прошедшие в недавнем прошлом острые неотложные состояния ишемического плана. Например, инфаркт или инсульт. Медикамент используется для качественного реабилитационного процесса, в системе с прочими наименованиями. Однако нужно учитывать фармакологическую совместимость, сделать это может только врач, обладающий достаточными познаниями.

• Снижение иммунитета, частые острые респираторные заболевания. Это не профильное показание к применению Милдроната. Однако доказана действенность препарата в восстановлении защитных сил организма.
• Абстинентный синдром у пациентов, систематически принимающих спиртное. Одного медикамента в этом случае будет мало. Возможно применение строго в системе с прочими, в том числе детоксикациоными. По необходимости проводятся процедуры по восстановлению нормальной работы сердца, очищению крови.
• Ишемическая болезнь. В любой фазе: текущая стремительно или хроническая.

Острый инфаркт. Как было сказано ранее, Милдронат способствует замедлению патологического состояния и снижает объемы поражения. Имеет смысл принимать его и после, в качестве реабилитационной меры.

Хроническая сердечная недостаточность.

Энцефалопатии. Нарушения мозгового кровообращения.

• Сосудистые деменции.
• Дистрофические процессы со стороны сетчатки.
• Любое снижение работоспособности и возможности реализовать собственные трудовые функции.
• Синдром хронической усталости.

Перечень неполный. Целесообразность применения определяет специалист по нервным заболеваниям, кардиологии. Терапия должна проходить под строгим контролем врача.

Вред милдроната для организма человека

Проблема в том, что опубликовано очень мало исследований, демонстрирующих его эффективность или безопасность. Большинство исследований было проведено на грызунах, а одно заслуживающее внимания исследование на людях было слишком маленьким и слишком коротким, чтобы дать какие-либо окончательные ответы. Из-за недостатка доказательств мельдоний не одобрен ни FDA, ни Европейским Союзом. В основном он используется в России, Украине и Восточной Европе, где продается без рецепта.

Хотя многие вопросы остаются по поводу препарата, кажется, что у него есть четкий механизм действия, который мог бы помочь как сердцу, так и спортивным достижениям. По словам Карен Копачек, доцента фармацевтического факультета Висконсин-Мэдиссонского университета, мельдоний, по-видимому, ингибирует в организме вещество, называемое l-карнитин. Обычно l-карнитин транспортирует жирные кислоты в митохондрии, где они сжигаются для получения энергии. «Но блокируя доступность l-карнитина, мельдоний заставляет митохондрии метаболизировать глюкозу для получения энергии, что требует меньше кислорода, — объясняет она. Это уменьшает окислительный стресс и повреждение клеток, одновременно повышая эффективность использования энергии организмом».

По этим причинам Копачек говорит, что, возможно, мельдоний улучшает спортивные результаты и сокращает время восстановления после тренировок. Но опять-таки, все это взято из исследований на животных и других некачественных испытаний, поэтому она настаивает, что нет никакой гарантии.

Работает он или нет, врачи практически ничего не знают о его потенциальных побочных эффектах. В горстке опубликованных исследований на людях, ни о каких побочных эффектах не сообщалось. «У меня вызывает сомнения, что испытание может продолжаться 12 недель, и исследователи не замечают никаких побочных эффектов», — говорит Копачек. «Значит ли это, что у мельдония нет никаких побочных эффектов?» Сомнительно, говорит она, так как почти у каждого препарата есть какой-то побочный эффект. С мельдонием мы просто еще не знаем, какие побочные эффекты могут быть.

Неизвестно также как мельдоний взаимодействует с другими препаратами

В опубликованном исследовании также отсутствует какая-либо информация по этому важному вопросу. «Пациенты с заболеваниями сердца — для которых предназначен этот препарат — часто принимают множество лекарств, а также безрецептурные препараты, травы и другие добавки», — говорит Копачек

Вы всегда должны знать, как взаимодействуют лекарства между собой, а с мельдонием мы понятия не имеем об этом». Еще одна причина, по которой я бы никогда не порекомендовала этот препарат».

Учитывая строгий протокол FDA по оценке и утверждению лекарств для продажи, маловероятно, что мельдоний — лекарство, которое десятилетиями простаивало без особого интереса со стороны врачей или фармацевтических компаний — когда-нибудь получит зеленый свет в США. «Для этого потребуются рандомизированные, двойные слепые, плацебо-контролируемые исследования, которые стоят денег», — говорит Томпсон. «Испытания должны будут финансироваться правительством, а национальные институты здоровья обычно не заинтересованы в том, чтобы помогать спортсменам зарабатывать больше денег». Но это не останавливает растущий спрос на препарат в России.

Фармакологические свойства

Милдронат оказывает кардиопротективное, антигипоксическое, антиангинальное, ангиопротективное действие, является аналогом гамма-бутиробетаина. Ингибирует синтез карнитина, в результате чего возрастает продукция гамма-бутиробетаина, который обладает вазодилатирующими свойствами. В условиях интенсивных физических нагрузок уравновешивает баланс между потребностью тканей в кислороде и его доставкой, препятствует накоплению в клетках и тканях продуктов распада и токсинов, защищая клетки от повреждения. Милдронат стимулирует метаболические процессы, повышает работоспособность (умственную и физическую), активирует гуморальный и клеточный иммунитет. В ишемизированных тканях (миокарда, сетчатки глаза и головного мозга) Милдронат перераспределяет кровоток в пользу пораженных участков. При остром ишемическом поражении миокарда замедляет образование зоны некроза, уменьшает период реабилитации. При явлениях сердечной недостаточности Милдронат увеличивает сократимость миокарда, снижает частоту и длительность приступов стенокардии.

Подведем итоги

Милдронат оказывает разнообразное воздействие на организм человека, особенно в отношении здоровья сердечно-сосудистой системы и повышения выносливости. Однако, как и в случае со многими другими препаратами, существует также несколько побочных эффектов. Например, милдронат может вызывать нарушения сердечного ритма, сильную кожную сыпь и различные аллергические реакции. Кроме того, поскольку препарат не является легкодоступным на рынке во многих странах, его нельзя легко проверить на длительные побочные эффекты. В настоящее время препарат легально доступен в России и нескольких соседних странах, но запрещен в большинстве западных стран, так как может привести к положительным результатам допинг-тестов.