Парацетамол (paracetamol)

Симптомы простудных заболеваний, при которых может помочь парацетамол

Лихорадка как синдром в той или иной мере сопровождает многие острые инфекционные заболевания. Ее выраженность во многом зависит от возбудителя инфекции1. Чаще всего это вирусы гриппа, парагриппа, аденовирусы, энтеровирусы, риносинцитиальные вирусы1.

Возбудители ОРВИ попадают в организм через верхние дыхательные пути1. Они внедряются в слизистую оболочку носа, глотки, гортани и трахеи и размножаются там, вызывая воспалительную реакцию и появление местных проявлений простуды1:

• затрудненное носовое дыхание;
• чихание;
• обильные водянистые выделения из носа (ринорея);
• першение и боль в горле;
• кашель;
• осиплость голоса1.

Продукты воспалительной реакции попадают в кровоток и разносятся по организму, вызывая развитие следующих симптомов:

• повышение температуры тела (лихорадка);
• слабость, вялость, заторможенность;
• головная боль;
• боли в мышцах и суставах1.

Наиболее яркие симптомы и выраженное нарушение общего состояния наблюдаются при гриппе. Для него характерны внезапный подъем температуры выше 38 С, озноб, ломота в теле, головная боль, повышенная чувствительность к свету и резким звукам, а также охриплость и сухой кашель, которые свидетельствуют о развитии ларингита1. Другие ОРВИ протекают легче, с преобладанием местных симптомов над общими. Температура редко повышается до 38С, головные боли и ломота в теле практически не беспокоят, дискомфорт доставляют в основном заложенность носа и насморк, першение и боль в горле, иногда конъюнктивит1.

Парацетамол и препараты, в состав которых он входит, обладают жаропонижающим и обезболивающим действием, могут помочь справиться с неприятными проявлениями ОРВИ вне зависимости от ее причины1,3.

Основные принципы лечения парацетамолом при простудных заболеваниях

Большинство ОРВИ протекают с незначительным повышением температуры, которое не грозит стойкими нарушениями здоровья3. Поэтому использование жаропонижающих препаратов не всегда оправдано.

Согласно рекомендациям ВОЗ прием антипиретиков показан:

1. Взрослым:
   • при повышении температуры тела выше 38С;
   • при лихорадке и резком ухудшении общего состояния (сильной головной боли, боли в мышцах и суставах);
   • взрослым с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой, дыхательной и нервной системы, не дожидаясь подъема температуры до 38 С1.
2. Детям:
   • малышам первых трех месяцев жизни при повышении температуры до 38 С;
   • детям старше 3 месяцев – при лихорадке 39-39,5 С;
   • при наличии сопутствующих заболеваний сердечно-сосудистой, дыхательной и нервной системы, предрасположенности к судорогам – при лихорадке 37,5-38 С.
   • при беспокойстве ребенка из-за головной боли и ломоты в теле — при температуре 38-38,5 С3,6.

Жаропонижающие препараты нужно использовать в дополнение к физическим методам снижения температуры:

• поддержание оптимальной температуры в помещении (20-23 C);
• обтирание тела водой комнатной температуры (23-25 С);
• прохладные компрессы на голову, подмышечные и паховые области.

Важно! У детей физические методы охлаждения тела применимы только при лихорадке «розового типа»: отсутствии озноба, розовых теплых и влажных на ощупь кожных покровах3,6. При «белой» лихорадке, когда ребенка бьет озноб, кожа становится бледной и холодной на ощупь, покрывается «пупырышками», вначале необходимы согревающие процедуры

Антипиретики назначаются в сочетании с сосудорасширяющими препаратами3,6

При «белой» лихорадке, когда ребенка бьет озноб, кожа становится бледной и холодной на ощупь, покрывается «пупырышками», вначале необходимы согревающие процедуры. Антипиретики назначаются в сочетании с сосудорасширяющими препаратами3,6.

Рекомендуемая дозировка и схема приема

Фармакологические эффекты парацетамола зависят от дозы3. Взрослым и подросткам старше 12 лет рекомендовано принимать по 500 мг препарата до 4 раз в день7. При этом суточная доза лекарства не должна превышать 4 г (4000 мг)7.

Парацетамол начинает действовать через 30-60 минут, сохраняя свой эффект до 3-6 часов3. Если температура снижается недостаточно хорошо или продолжает повышаться, нужно вызвать врача на дом.

Для детей оптимальная доза парацетамола рассчитывается исходя из 10-15 мг на 1 килограмм массы тела5. По некоторым источникам, использовать парацетамол в дозе 10 мг/кг нецелесообразно3. Недостаточный эффект может приводить к частому приему препарата и его передозировке. Превышать рекомендуемые дозы тоже недопустимо: суточная доза парацетамола для детей не должна превышать 60 мг/кг массы тела3,5.

Парацетамол, как и любой жаропонижающий препарат, нельзя принимать курсом и «для профилактики» лихорадки5. Его нужно использовать для снижения повышенной температуры тела по мере необходимости – оптимально 3 дня3,5.

Не следует сбивать температуру до «нормальных» цифр. Достаточно снизить ее на 1-1,5 С6, причем не резко, а за 30-60 минут4, это обычно легко достигается с помощью препаратов парацетамола3.

Важно! При использовании парацетамола важно помнить, что:

• Антипиретики не действуют на возбудителей инфекции, не сокращают продолжительность заболевания и общую длительность лихорадки, а в некоторых случаях замедляют выведение вирусов из организма3.
• Принудительное снижение температуры может маскировать развитие бактериальных осложнений, при которых необходимо использовать антибиотики3.
• Нормализация температуры с помощью жаропонижающих средств может создавать иллюзию благополучия при недостаточной эффективности лечения3.

Способ применения и дозировка

Суточная доза средства зависит от возрастной и весовой категории. Пациентам взрослого или подросткового возраста (при весе выше 60 кг) рекомендуется прием 0,5 г за раз. Допустимо 4 употребления препарата в сутки с соблюдением перерывов не менее 240 минут.

При хорошей переносимости лекарства и недостаточной выраженности терапевтического эффекта возможно увеличение разовой и суточной дозировок до максимальных, составляющих 1000 и 4000 мг соответственно.

Длительность терапии не должна превышать недельный период.

Пациентам из возрастной категории от 6 до 12 лет следует принимать от 0,25 г до 0,5 г лекарства за раз, в возрасте от одного до пяти лет — 0,12-0,25 г, в период с 3 до 12 месяцев от рождения — 0,06-0,12 г, до трехмесячного возраста — из расчета 10 мг на килограмм веса ребенка за раз. Допустим прием 4 доз за сутки с соблюдением минимального четырехчасового интервала.

Детальный состав и лекарственная форма

Положительное действие на терморегуляцию тела и способность утолять болевые ощущения обеспечивается присутствующим в составе одноименным действующим веществом — парацетамолом.

Средство производиться в двух разновидностях. Оба подвида выпускаются в таблетированной форме, но содержат разное количество действующих компонентов: по 0,2 г и 0,5 г.

Кроме активного компонента при создании таблеток используются вспомогательные химические соединения, общие для всех разновидностей. При производстве Парацетамола пользуются:

• Лактозой;
• Желатином;
• Крахмалом из картофеля;
• Октадекановой кислотой.

Для каждой разновидности используется необходимое количество вспомогательных компонентов, придающих желаемые физические характеристики.

Пилюли обладают белым окрасом и формой в виде округлого сплюснутого цилиндра. По краю таблетки проходит фаска, а посередине — горизонтальная риска.

Таблетки упаковываются в конвалюты как с контурными ячейками, так и без них. В одну упаковку вкладывается 10 единиц лекарства. В коробочке из картона может находиться одна или две конвалюты с таблетками указанной дозировки, а также возможен отпуск без картонной пачки. Всю информацию о свойствах препарата содержит официальная инструкция по применению.

Фармакологические возможности

Свойства препарата достигаются, благодаря специфической активности действующего вещества.

Средство входит в категорию производных анилина, обладающих способностью снижать температурные показатели тела и устранять болевой дискомфорт. Также активное вещество обладает крайне слабыми противовоспалительными характеристиками, которые не позволяют включить лекарство в категорию нестероидных противовоспалительных препаратов.

Влияние вещества наиболее выражено в центральном нервном аппарате. Лекарство способно действовать на участки головного мозга, отвечающие за болевую чувствительность и терморегуляционные процессы.

Вещество образует взаимосвязи, угнетающие активность простагландин-эндопероксид-синтазы (циклооксигеназы), что позволяет подавить выработку простагландинов. Данная группа нейромедиаторов, вырабатываемых организмом, повышает чувствительность ноцицептивной рецепторной системы к нейротрансмиттерам боли (гистамину, брадикиннину), что помогает устранить болезненные ощущения.

В периферических тканевых структурах на воздействие медикамента негативно воздействуют пероксидазы, что делает его неэффективным для борьбы с воспалительными процессами. Положительной стороной отсутствия снижения выработки простагландинов в этих тканях позволяет избежать нежелательного воздействия на состояние слизистой оболочки пищеварительного тракта и водно-электролитный баланс.

Выраженность антипиретических и анальгезирующих свойств объясняют способностью избирательно блокировать циклооксигеназу-3, работающую исключительно в центральной нервной системе.

При пероральном введении средство всасывается из полости кишечника (преимущественно тонкого) за короткое время. При единоразовом использовании 0,5 г лекарства, Парацетамол достигает максимального содержания в кровяном русле, спустя от 10 мин до 1 часа.

Вещество проникает в большинство тканевых структур и физиологических жидкостей, минуя жировую ткань и ликвор. С белковыми компонентами плазмы взаимосвязывается менее 10% лекарства. Данный показатель может незначительно увеличиваться при превышении допустимой дозы. Основные метаболиты не образуют взаимосвязей с плазменными белками даже при высокой дозировке.

Основные процессы биотрансформации средства происходят в печеночных структурах с образованием сульфатного и глюкуронидного метаболитов. Еще одно вещество, образующееся в результате реакции гидроксилирования, оказывает токсичное воздействие на ткани при накапливании в больших количествах (при передозировке). При приеме терапевтических доз этот метаболит обезвреживается с помощью глютатиона.

Выведение половины дозы занимает 60-180 мин. Данный временной промежуток может возрастать при циррозе печени у пациента.

Средство выводится через мочевыделительную систему, в основном, в метаболизированной форме, в неизмененном виде организм покидает до 5 % введенного медикамента.

Лекарственное взаимодействие

Парацетамол совместно с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени или оказывающими токсическое влияние на печеночные структуры, имеет более выраженное гепатотоксическое воздействие.

Параллельный прием антикоагулянтов повышает в небольшой или умеренной степени протромбиновое время.

Антихолинергические лекарства, колестирамин (менее чем за 60 мин), активированный уголь нарушают абсорбцию вещества, вызывая снижение его биодоступности.

Пероральные контрацептивы, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, рифампицин, сульфинпиразон становятся причиной уменьшения терапевтического эффекта из-за увеличения скорости метаболических процессов и ускоренного выведения лекарства.

Повышаются шансы развития гепатотоксического влияния при параллельном употреблении изониазида, фенобарбитала.

Лечение с зиновудином оказывает негативное влияние на функции костного мозга и печени.

Снижает результативность терапии урикозурическими медикаментами.

Медикамент замедляет выведение диазепама из организма, ускоряет — ламотриджина.

Употребление метоклопрамида и этинилэстрадиола увеличивает плазменную концентрацию вещества и количество абсорбирующегося из ЖКТ средства.

Пробенецид способен замедлять выведение лекарства из организма.

Не следует употреблять с алкоголем из-за повышения токсического влияния на печень.

Преимущества применения парацетамола при простуде или гриппе

Первое жаропонижающее средство было открыто более 100 лет назад – это была ацетилсалициловая кислота, известная всем как аспирин3. Позже появились другие нестероидные противовоспалительные препараты с антипиретическим (жаропонижающим) эффектом, в частности производные пирозолона (анальгин) и пропионовой кислоты (ибупрофен), а также лекарства на основе анилина (парацетамол)3. Все они вошли в арсенал средств борьбы с лихорадкой, но со временем стали появляться и накапливаться убедительные данные о высоком риске появления побочных эффектов, в частности у детей3, которые могут развиться при приеме некоторых лекарств.

Почему таблетки парацетамола заняли место в списке важнейших препаратов2?

Жаропонижающие средства должны быть максимально эффективными и безопасными. Именно эти показатели являются ориентиром при выборе лекарства для борьбы с лихорадкой.

Относительно безопасная для взрослых ацетилсалициловая кислота (аспирин) не рекомендуется для использования в лечении детей и подростков3,6. Она может вызвать синдром Рея – редкую, но опасную болезнь, развивающуюся на фоне приема салицилатов при некоторых вирусных и бактериальных инфекциях3,6. Кроме того, аспирин, как любое нестероидное противовоспалительное средство, способен спровоцировать бронхоспастический синдром (аспириновая бронхиальная астма)4, который сопровождается сужением бронхов и проявляется затруднением дыхания. У препаратов, содержащих парацетамол, подобные побочные эффекты не зафиксированы7.

Препараты метамизола (анальгин) способны нарушать кроветворение и вызывать агранулоцитоз – резкое снижение количества зернистых лейкоцитов3,4, которые, как известно, обеспечивают неспецифическую защиту от возбудителей инфекционных заболеваний. Анальгин, в отличие от парацетамола, можно использовать только с разрешения врача однократно в неотложных ситуациях, когда другие препараты не снижают температуру3.

Что касается ибупрофена, он также разрешен к безрецептурной продаже и использованию при лихорадке у взрослых и детей6. Ибупрофен хорошо снижает температуру3,5, но опасен с точки зрения развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта. Как любой нестероидный противовоспалительный препарат, он может негативно влиять на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки8.

Почему врачи рекомендуют парацетамол? Он лишен некоторых побочных эффектов, присущих перечисленным жаропонижающим препаратам.

• Парацетамол не относится к нестероидным противовоспалительным препаратам, поэтому риск осложнений со стороны желудка и двенадцатиперстной кишки минимален1.
• Он не провоцирует развитие бронхоспазма и «аспириновой» бронхиальной астмы1 у предрасположенных к ним больных.
• Он не вызывает синдрома Рея и разрешен к использованию у детей4.

Комбинированные препараты на основе парацетамола

В лечении ОРВИ особое место занимают комбинированные препараты1. Благодаря наличию компонентов, дополняющих действие парацетамола, такие порошки и таблетки помогают облегчить у взрослых и детей сразу все основные симптомы простуды1: лихорадку, заложенность носа, ринорею, неприятные ощущения в глотке и слабость.

Препараты бренда РИНЗА содержат парацетамол и другие активные компоненты, которые предназначены для симптоматического лечения простудных заболеваний, то есть для борьбы с лихорадкой и ознобом, для облегчения головной боли, боли в горле, мышцах и суставах, уменьшения заложенности носа и ринореи9,10,11.

РИНЗА в таблетках для приема внутрь разрешен к применению с 15 лет9. Кроме парацетамола, в состав препарата входят кофеин, фенилэфрина гидрохлорид и хлорфенамина малеат9.

• Кофеин расширяет поверхностные сосуды кожи и тем самым повышает теплоотдачу, стимулирует нервную систему, помогает бороться с сонливостью и заторможенностью9. Кроме того, он ускоряет всасывание парацетамола и усиливает его обезболивающий эффект12.
• Фенилэфрин обладает сосудосуживающим действием: сужает сосуды слизистой оболочки дыхательных путей и полости носа, способствует уменьшению ее отека и облегчению дыхания9.
• Противоаллергическое действие хлорфенамина направлено на уменьшение першения в горле, зуда в глазах и заложенности носа9.

В каждой таблетке РИНЗА 500 мг парацетамола.  Взрослым согласно инструкции по применению следует принимать не более 4 таблеток в день.

РИНЗАСИП с витамином С — порошок для приготовления горячего напитка. Помимо других компонентов, он содержит 750 мг парацетамола и аскорбиновую кислоту (витамин С), которая может способствовать укреплению иммунитета и повышению сопротивляемости инфекции. Оптимальная доза препарата для взрослых и детей старше 15 лет – 1 саше на стакан горячей воды 3-4 раза в день.

РИНЗАСИП для детей старше 6 лет, кроме парацетамола, содержит фенирамина малеат, действующий аналогично фенилэфрину, и витамин С. Препарат тоже выпускается в виде порошка для приготовления раствора, имеет приятный малиновый вкус11, который обычно нравится детям.

В зависимости от возраста ребенка препарат применяется в следующих дозах с интервалом не менее 4 часов:

• детям от 6 до 10 лет: по 1 саше 2 раза в день;
• детям от 10 до 12 лет: по 1 саше 3 раза в день;
• детям от 12 до 15 лет: по 1 саше 4 раза в день.

Важно помнить! Появление симптомов простуды – повод обратиться к врачу. Парацетамол и его препараты не лечат ОРВИ и грипп, поэтому, если состояние резко ухудшается, температура не сбивается и продолжает расти, а лихорадка сохраняется дольше 3 дней, нужно вызвать участкового врача-терапевта на дом

Если заболел ребенок, не нужно заниматься самолечением, следует сразу обратиться за медицинской помощью к врачу-педиатру.

Информация в данной статье носит справочный характер и не заменяет профессиональной консультации врача. Для постановки диагноза и назначения лечения обратитесь к квалифицированному специалисту.