Стрептомицины

Особенности применения

Фармакологічні властивості

Показания к применению препарата Стрептомицин

Лечение впервые выявленного туберкулеза легких и туберкулеза внелегочной локализации (поражений других органов). Больным, которые ранее лечились стрептомицином, перед его повторным назначением целесообразно проводить лабораторное определение чувствительности к стрептомицину выделяемых ими микобактерий.
Кроме того, Стрептомицин применяют при гнойно-воспалительных процессах разной локализации, которые вызваны грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к препарату: при пневмонии, вызванной клебсиеллами, чуме и туляремии, бруцеллезе и эндокардите.

Побочные эффекты препарата Стрептомицин

Поражение VIII пары черепных нервов и обусловленные этим вестибулярные расстройства (головокружение, тошнота, рвота, нарушение координации движений, нистагм), нарушение слуха (шум и звон, снижение слуха, глухота), периферический неврит, неврит зрительного нерва, угнетение нервно-мышечной передачи (затрудненное дыхание, апноэ, слабость, сонливость). Очень редко — блокада нервно-мышечной проводимости, вплоть до остановки дыхания, особенно у пациентов с нервно-мышечными заболеваниями (миастения) или в послеоперационный период на фоне остаточного действия недеполяризующих миорелаксантов.
Возможны нарушения функции почек (альбуминурия, гематурия), диарея, судорожные сокращения мышц, повышенная кровоточивость, полинейропатия, аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, эозинофилия, отек Квинке и др., в единичных случаях — анафилактический шок), гиперемия и боль в месте введения. К числу единичных побочных реакций относятся боль давящего характера в области сердца, тахикардия. При нейротоксических осложнениях (головная боль, парестезии, нарушение слуха), аллергических реакциях прием препарата прекращают.

Взаимодействия препарата Стрептомицин

Недопустимо смешивание Стрептомицина в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда (карбенициллин и др.) и цефалоспоринами.
При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином повышается риск развития ото- и нефротоксического действия.
Выведение Стрептомицина из организма замедляется при парентеральном введении индометацина. Препарат усиливает побочные эффекты ото- и нефротоксичных средств, миорелаксантов, метоксифлурана, снижает эффективность антимиастенических средств, его не назначают сочетанно с диуретиками и на фоне дегидратационной терапии.

Спосіб застосування

Для дорослих:

В/м. Взрослым разовая доза при в/м введении — 0,5–1 г, суточная — 1–2 г. Максимальная суточная доза стрептомицина для взрослого — 2 г. При плохой переносимости больным с массой тела менее 50 кг, а также лицам старше 60 лет суточная доза — 750 мг. Детям в возрасте до 3 мес — в дозе из расчета 10 мг/кг/сут, от 3 до 6 мес — 15 мг/кг/сут, от 6 мес до 2 лет — 20 мг/кг/сут, для детей до 13 лет и подростков — 15–20 мг/кг/сут, но не более 500 мг/сут — для детей до 13 лет и 1 г/сут — для подростков. Максимальные дозы стрептомицина детям разных возрастов: 2–4 лет разовая 150 мг, суточная 300 мг; 5–6 лет разовая — 175 мг, суточная — 350 мг; 7–9 лет разовая — 200 мг, суточная — 400 мг; 9 — 14 лет разовая — 250 мг, суточная — 500 мг; старше 14 лет разовая 500 мг, суточная — 1 г. <уберкулез легких и других органов — суточную дозу (15 мг/кг, но не более 1 г) вводят 1 раз в сутки, при плохой переносимости — в 2 приема; длительность лечения 3 мес и более (параллельно с приемом других противотуберкулезных препаратов). Бактериальный эндокардит: — стрептококковой этиологии (вызванный Streptococcus spp., чувствительными к пенициллину) — стрептомицин вводится в комбинации с бензилпенициллином в течение 2 нед; в 1-ю нед — по 1 г 2 раза в сутки; в течение 2-й нед — по 500 мг 2 раза в сутки; пациентам старше 60 лет — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед; — энтерококковой этиологии — стрептомицин вводится в комбинации с бензилпенициллином в течение 6 нед; в первые 2 нед — по 1 г 2 раза в сутки; в течение последующих 4 нед — по 500 мг 2 раза в сутки (длительность курса лечения может быть сокращена при явлениях ототоксичности). Туляремия — по 0,5–1 г 2 раза в сутки в течение 7–14 сут до 5–7-го дня отсутствия фебрильной температуры. Чума, бруцеллез — по 1 г 2 раза в сутки не менее 7–10 дней. При венерической гранулеме, острых бактериальных кишечных инфекциях и инфекциях мочевыводящих путей — суточную дозу делят на 2–4 введения, длительность курса — минимум 10 дней (не должна превышать 14 дней). При почечной недостаточности суточную дозу стрептомицина следует уменьшить. При Cl креатинина от 50 до 60 мл/мин доза не должна превышать 500 мг/сут; от 40 до 50 мл/мин — не более 400 мг/сут. Для пациентов с артериальной гипертензией и ИБС начальная доза — 250 мг/сут, при хорошей переносимости дозу увеличивают. Приготовление раствора. Содержимое флакона растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида, или в 0,25–0,5% растворе прокаина (Новокаин) из расчета 4 мл растворителя на 1 г стрептомицина. Раствор готовят непосредственно перед введением.

Возможные побочные эффекты

слуховой и вестибулярныйаллергиивследствие повышенной индивидуальной чувствительности к препаратуНа введение в организм стрептомицина могут возникать следующие побочные эффекты:

• нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы;
• нарушения со стороны мочевыделительной системы;
• нарушения со стороны пищеварительного тракта;
• аллергические проявления.

Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы

ототоксичностьшум в ушахтошнотарвотаголовная больневритывоспаление периферических нервоввплоть до параличав том числе и цветовогофотопсии

Нарушения со стороны мочевыделительной системы

Со стороны мочевыделительной системы могут наблюдаться следующие побочные реакции:

• гематурия;
• альбуминурия;
• олигурия.

Гематурия эритроцитыфункциональная единица почечной ткани, которая участвует в процессе фильтрации кровиАльбуминурия протеинурияОлигурия объем выделяемой мочипочечных клубочков и канальцев

Нарушения со стороны пищеварительного тракта

диареебиохимическом анализе кровиэнзимы, которые необходимы для биотрансформации аминокислотбилирубинагипербилирубинемия

Аллергические проявления

повышение чувствительности к данному медикаментуглавный медиатор аллергического процессаПрием стрептомицина может сопровождаться следующими аллергическими проявлениями:

• зуд;
• кожная сыпь;
• покраснение кожи;
• ангионевротический отек (отек Квинке).

Зуд кожеКожная сыпь папулыПокраснение кожи эритемакапилляровАнгионевротический отек отек Квинкевек, губ, щек, ротовой полостииспользуются антигистаминные препаратыкоме

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 0,5 г и 1,0 г. флаконы/в комплекте с растворителем — вода для инъекций (ампулы полиэтиленовые) 2 мл, 5 мл.
Первичная упаковка.
По 0,5 г или 1.0 г препарата в стеклянные флаконы вместимостью 10 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с предохранительными пластмассовыми крышечками.
На флакон наклеивают этикетки из бумаги этикеточной, или писчей, или из полимерных материалов, самоклеющиеся.
1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем вода для инъекций помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Вторичная упаковка.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией но применению помещают в пачку из картона. Пачки помещают в групповую упаковку.
По 1 флакону с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 11ачки помещают в групповую упаковку.
По 5. 10, 25, 50 или 100 флаконов с препаратом и с равным количеством инструкций в коробку из картона (для стационаров). Пачки из картона помещают в групповую упаковку.

Инструкция:

Фармакологическое действие

Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет связывания с 30S субъединицей бактериальной рибосомы, что в дальнейшем приводит к угнетению синтеза белка.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, а также большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp.

К стрептомицину чувствительны Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae.

Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterobacter spp.

Стрептомицин неактивен в отношении анаэробных бактерий, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика

После в/м введения стрептомицин быстро и полностью всасывается из места инъекции. Распределяется во всех тканях организма. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Не метаболизируется. T1/2 — 2-4 ч. Выводится в неизмененном виде с мочой.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Вводят в/м, интратрахеально, в виде аэрозолей, внутрикавернозно. Длительность лечения определяется формой и фазой заболевания.

При в/м введении суточная доза для взрослых составляет 0.5-1 г/сут, для детей — 15-20 мг/кг массы тела/сут.

Внутрикавернозно стрептомицин вводят путем инсуффляции в виде сухого вещества или инстилляции 10% раствора 1 раз/сут (только в условиях стационара).

Интратрахеально или в виде аэрозолей взрослым назначают по 0.5-1 г 2-3 раза в неделю.

Максимальные дозы: при в/м введении суточная доза для взрослых — 2 г или 4 г (в зависимости от этиологии заболевания), для детей — 1 г, для взрослых старше 40 лет или пациентов с массой тела менее 50 кг — 750 мг; при внутрикавернозном введении — 1 г (суммарно) независимо от числа каверн.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином увеличивается риск развития ото- и нефротоксического действия.

При одновременном применении стрептомицина с препаратами, блокирующими нервно-мышечную передачу (в т.ч. средства для ингаляционного наркоза, опиоидные анальгетики), возможно усиление нервно-мышечной блокады.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение при беременности и в период лактации.

Стрептомицин проникает через плацентарный барьер и может оказывать нефротоксическое действие на плод человека. У грудных детей, матери которых получали стрептомицин при беременности, возможно развитие глухоты. Выделяется с грудным молоком.

Облитерирующий эндартериит, миастения, заболевания, связанные с воспалением VIII пары ЧМН, тяжелые формы сердечно-сосудистой и почечной недостаточности, нарушения мозгового кровообращения, повышенная чувствительность к стрептомицину, беременность, лактация (грудное вскармливание).

Особые указания

В период лечения стрептомицином необходимо контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов, функции почек.

Больным с нарушениями выделительной функции почек, а также пациентам с поражениями печени суточную дозу следует уменьшать.

Внутрикавернозное введение стрептомицина не рекомендуется при незаращении плевральной полости в месте введения катетера и в случае прикорневой локализации каверн.