Вольтарен

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Диклофенак является нестероидным противоспалительным средством с выраженным противоревматическим, обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основным механизмом действия является подавление биосинтеза простагландинов.

Фармакокинетика.

Количество диклофенака, которое всасывается через кожу, пропорционально площади его нанесения и зависит как от общей применённой дозы препарата, так и от степени гидратации кожи. После местного применения препарата Вольтарен Форте (дважды в день) на поверхность кожи площадью 400 см2 степень системной абсорбции препарата, которая определяется как концентрация действующего вещества в плазме крови, эквивалентна нанесению 4 раза в сутки геля диклофенака диэтиламина с концентрацией 1,16%.

Относительная системная биодоступность диклофенака при применении препарата Вольтарен Форте на 7 день составляет 4,5% по сравнению с таблетками по 50 мг (при той же дозе диклофенака натрия). Абсорбция не зависит от применения влагонепроницаемой и паропроницаемой повязки.

После нанесения препарата Вольтарен Форте на кожу суставов кисти и колена диклофенак обнаруживается в плазме крови (где его максимальная концентрация примерно в 100 раз меньше, чем после перорального приема того же количества диклофенака), в синовиальной оболочке и синовиальной жидкости.

Диклофенак накапливается в коже, которая служит резервуаром, откуда происходит постепенное высвобождение вещества в близлежащие ткани. Оттуда диклофенак преимущественно поступает в более глубокие воспаленные ткани, такие как суставы, связки. Там он продолжает действовать и определяется в концентрациях, в 20 раз больших, чем в плазме крови.

Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации и преимущественно путем гидроксилирования с образованием нескольких фенольных производных, два из которых являются фармакологически активными, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Диклофенак и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Конечный период полувыведения диклофенака из плазмы крови составляет в среднем 1–2 часа. Четыре метаболита, включая два активных, также имеют небольшой период полувыведения — 1–3 часа. Один из метаболитов — 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак — имеет более длительный период полувыведения, но является практически неактивным.

При почечной недостаточности накопления диклофенака и его метаболитов в организме не наблюдается. При хроническом гепатите или недекомпенсированном циррозе печени кинетика и метаболизм диклофенака не изменяются.

Фармакологические свойства

Вольтарен относится к группе негормональных противовоспалительных фармакологических материалов с характерным обезболивающим и жаропонижающим действием. Принцип работы активного компонента основан на ингибировании биосинтеза ферментов, ответственных за формирования болевых ощущений – простагландинов. Кроме этого, эти жироподобные соединения играют существенную роль в этиологии и развитии воспалительных процессов с лихорадкой.

Активный компонент лекарства Вольтарен – натрия диклофенак, в опытах на живых организмах с использованием оптимальной дозы не показал влияния на синтезирование протеогликанов хрящей. Обезболивание и снятие воспаления при ревматическом поражении тканей обеспечивалось, как в спокойном состоянии, так и при двигательной активности. Отмечается подавление в значительной степени утренней скованности и уменьшения припухлостей в суставных соединениях. Такая же клиническая картина наблюдается и после травматических поражений и хирургического вмешательства.
Употребление лекарства Вольтарен в любой лекарственной форме (таблетки или свечи) обеспечивает устойчивый обезболивающий результат при средней и сильной степени болевого ощущения неревматического генеза. Если химсредство было введено в виде эмульсии внутримышечно, то его воздействие обнаруживалось уже через минуту, максимум 15 минут. Такая разница объясняется характером воспаления и индивидуальными особенностями больных.

Побочное действие медикамента, снимающего отек, воспаление и боль

Возможны такие нежелательные эффекты, как:

• Аллергические реакции в виде сыпи, сопровождающейся зудом или без него, покраснения кожи, ангионевротического отека, редко – анафилактического шока.
• Диспепсические явления в виде тошноты, рвоты, болей в области желудка или кишечника, констипации, частого жидкого стула, нарушений пищеварения функционального характера, избыточного скопления газов в кишечнике.
• Головная боль различной локализации и степени выраженности.
• Приступы бронхиальной астмы.

Аномальное покраснение кожи на месте нанесения геля.
Воспалительное поражение кожи.

Особые указания при использовании средства, снимающего отек, воспаление и болевой синдром

В педиатрии препарат используется у подростков с двенадцати лет, результаты воздействия лекарства на детей младше двенадцати лет изучены недостаточно

Для пожилых пациентов, как правило, требуется снижение дозировки и осторожное использование геля под наблюдением врача. При нарушении функций почек с сохранением скорости клубочковой фильтрации более 30 миллилитров в минуту коррекция дозы не требуется

При патологиях печени класса А по шкале Чайлд-Пью корректировка не нужна. У пациентов с более тяжелыми повреждениями этих органов Вольтарен Эмульгель применяется с осторожностью под постоянным контролем анализа мочи и печеночных ферментов в биохимическом анализе крови.

Фармакологическое действие и фармакокинетические параметры нестероидного противовоспалительного средства

Основная фармацевтическая субстанция в виде диэтиламина диклофенака первоначально использовалась для терапии ревматологических поражений, так как для этого важны как противовоспалительный, так и обезболивающий эффект нестероидного вещества. В настоящее время применяется во многих отраслях медицины для снятия болевого синдрома в мышцах, суставах, спине. Диклофенак является препаратом перечня жизненно необходимых медикаментов. Анальгезирующий эффект осуществляется путем реализации механизма, блокирующего образование группы липидных физиологически активных веществ простагландинов, которые играют роль в возникновении боли и повышении температуры.

Побочные эффекты

У некоторых людей под действием химпродукта возможно проявление акцидентных эффектов со стороны:

отдела пищеварения — болевой синдром в верхней части живота, тошнота с рвотным рефлексом, понос, функциональные расстройства, отсутствие аппетита, воспаление питуитарной поверхности желудка и поджелудочного органа, кровоизлияния в области ЖКТ, понос с кровяными выделениями, язвено-эрозивные образования, дисфункция печеночной системы, некроз клеток печени, воспаление слизистой рта;
центральной нервной организации спазмы сосудов головного мозга с болями, нарушение сна, парестезии, дрожание конечностей, судорожные конвульсии, кошмарные сновидения на фоне психических изменений, связанных с тревожностью, депрессией, раздражительностью.
системы вестибулярного аппарата, а также зрения, слуха и вкуса — пропадание четкости окружающих предметов, шум в ушах, нарушение чувства равновесия, утрата или извращение вкусовых раздражителей;
дерматологии — накожные высыпания, крапивная лихорадка, экзема, различные виды эритем, некроз эпидермиса, дерматиты, алопеция, фотосенсибилизация, пурпура;
мочевыделительной системы — быстротекущая почечная дисфункция, появление крови в урине, воспаление почек, образование белков в моче, некроз почечных сосочков;
органов кровообразования — падение уровня тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов в кровяной субстанции;

Заказ в аптеках Москвы

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.