Фармакология кишечнорастворимой формы ацетилсалициловой кислоты

Жидкая и густая кровь под микроскопом

Чтобы разобраться, как ведёт себя аспирин в сосудах, взглянем на кровь под микроскопом. Нашему взору предстанет некая жидкая среда – плазма и равномерно распределённые в ней клетки. Львиную долю (93%) этих клеток составляют красные кровяные тельца, имеющие форму плоского диска. Именно они придают крови насыщенный красный цвет и переносят кислород, столь необходимый для жизнедеятельности организма.

В норме эритроциты свободно перемещаются по кровеносному руслу, отталкиваясь от стенок сосудов и друг от друга. В этом случае кровь обладает жидкой консистенцией и легко движется по своему руслу. Сердце перекачивает её без напряжения.

Но так бывает не всегда. Нередко специалистам, выполняющим анализ крови, приходится наблюдать иную картину. Красные кровяные тельца слипаются (агрегируются) друг с другом, образуя некое подобие монетных столбиков. Кровь становится настолько густой, что с трудом продвигается по капиллярам. В мельчайших сосудах (а именно они питают клетки и ткани) образуются заторы. Сердце вынуждено работать со значительной перегрузкой.

Что заставляет эритроциты объединяться? Оказывается, смена электрического заряда их оболочек. В норме эти оболочки, а также внутренняя стенка сосудов несут отрицательные заряды. А, как известно из физики, одноимённые заряды отталкиваются. Когда поверхность клетки теряет заряд отрицательной полярности – а такое может случиться, например, при инфекционном заболевании – красные кровяные тельца начинают притягиваться друг к другу.

Чтобы предотвратить слипание эритроцитов, назначается аспирин. Это средство для разжижения крови многие «сердечники» принимают годами, дабы снизить вероятность развития инфаркта и инсульта. Помогает ли оно?

Характеристика Аспирина

Действующее вещество медикамента – кислота ацетилсалициловая. Форма выпуска – таблетки. Дополнительные составляющие: кукурузный крахмал и целлюлоза.

Лекарственное средство обладает жаропонижающими, противовоспалительными и анальгетическими свойствами. Механизм воздействия заключается в инактивации ферментов, принимающих активное участие в синтезе простагландинов. Препарат останавливает процесс агрегации тромбоцитов, за счет чего разжижается кровь.

Назначается в таких случаях:

• болезненные ощущения различной интенсивности и причин возникновения: зубная, головная, мышечная и суставная боль;
• в комплексной терапии в качестве симптоматического препарата для купирования признаков простудных заболеваний.

Инструкция к лекарству предупреждает о следующих противопоказаниях:

• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• астма, возникшая ранее как ответ на прием других препаратов нестероидной противовоспалительной группы;
• язвенное заболевание двенадцатиперстной кишки или желудка в остром периоде;
• тяжелое течение почечной и печеночной недостаточности;
• сердечная недостаточность;
• диатез геморрагического типа;
• обострение колита.

Беременным и в период лактации медикамент назначается только при наличии особых к этому показаний и в минимальной дозировке.

При болезненной менструации лекарство нужно принимать с осторожностью, не превышая рекомендованной дозировки. Препарат оказывает на кровь разжижающее действие, что может привести к усилению кровотечений во время месячных

При болезненной менструации Аспирин нужно принимать с осторожностью, не превышая рекомендованной дозировки. Аспирин принимается после еды

Дозировка для детей от 15 лет и взрослых пациентов составляет от 1 до 2 таблеток за 1 раз. Следующий прием осуществляется не ранее чем через 4-8 часов. Суточный максимум – 8 таблеток

Аспирин принимается после еды. Дозировка для детей от 15 лет и взрослых пациентов составляет от 1 до 2 таблеток за 1 раз. Следующий прием осуществляется не ранее чем через 4-8 часов. Суточный максимум – 8 таблеток.

Возможные побочные проявления:

1. Пищеварительная система: болезненные ощущения в животе, тошнота, снижение аппетита.
2. Центральная нервная система: приступы головокружения и головной боли, аллергические проявления на коже в виде сыпи.
3. Другие: бронхоспазм, слабость и сонливость, отклонения в работе почек и печени.

Передозировка приводит к возникновению побочных реакций, но с большей интенсивностью. Общие симптомы передозировки:

• слабость и сонливость;
• тремор конечностей;
• обезвоживание;
• снижение остроты слуха.

Специфический антидот отсутствует. Терапия передозировки симптоматическая – проводится промывание желудка, назначается прием сорбентов, например активированного угля.

Сравнение Аспирина и Ацетилсалициловой кислоты

Между лекарствами практически нет отличий.

Это одно и то же?

Аспирин – это аналог второго средства. У них одинаковы:

1. Перечень показаний – купирование боли различной этиологии и интенсивности проявления.
2. Действующее вещество.
3. Противопоказания и возрастные ограничения.
4. Механизм воздействия – купирование воспалительных процессов, снижение высокой температуры, устранение боли.
5. Назначение в тромболитической терапии у пациентов с кардиологическими заболеваниями.
6. Использование для купирования признаков похмелья.

В чем разница?

Аспирин отличается от Ацетилсалициловой кислоты:

1. Количеством активного компонента в 1 таблетке: у Аспирина – 100, 300, 500 мг, у второго – 250 и 500 мг.
2. Дополнительными компонентами: в растворяемых в воде таблетках кислоты ацетилсалициловой присутствует лимонный ароматизатор. Дополнительные вещества не оказывают влияния на фармакологию медикаментов, поэтому такая разница не является существенной.
3. Наличием на таблетках Аспирина кишечнорастворимой оболочки, за счет которой уменьшается степень раздражающего действия на слизистую оболочку желудка.

Дозировки

Таблетки препарата АСПИРИН КАРДИО желательно принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости. Таблетки АСПИРИН КАРДИО принимаются 1 раз в сутки. АСПИРИН КАРДИО предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом. — Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 100 мг/день или 300 мг через день. — Профилактика повторного инфаркта, стабильная и нестабильная стенокардия: 100-300 мг/день. — Нестабильная стенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда):начальная доза 100-300 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 200-300 мг/день. Через 30 дней следует назначить соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда. — Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения:100-300 мг/день. — Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 100-300 мг/день. — Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100-200 мг/день или 300 мг через день. Действия при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата:

Фармакотерапевтические свойства

Терапевтическое действие противотромбического препарата обусловлено свойствами ацетилсалициловой кислоты. Антиагрегантная активность объясняется способностью ингибировать продукцию энзимов, принимающих участие в выработке простагландинов. Уменьшение концентрации гормонов воспаления приводит к снижению выраженности болевого синдрома, гипертермии и воспалительных реакций.

Аспирин тормозит агрегацию кровяных пластин (тромбоцитов), вследствие чего снижаются их адгезивные свойства. Такой эффект возникает в результате ингибирования выработки эйкозаноидов типа А2 в тромбоцитах. Если начать прием таблеток при обострении симптомов стенокардии или тромбоэмболии, антиагрегантный эффект проявится в течение 5-7 дней.

Аналоги аспирина для разжижения крови – зачем изобретать колесо?

Пока человек занят поисками ответа на вопрос, как снизить вязкость крови, природа уже давно позаботилась о его здоровье. Есть в её кладовых и средство с антиагрегантными свойствами, способное дать фору ацетилсалициловой кислоте по своей эффективности и безопасности. Это вещество из группы биофлавоноидов – дигидрокверцетин. Оно содержится во многих растениях, правда, в разных количествах.

Наибольшие концентрации дигидрокверцетина обнаружены в прикорневых частях сибирской и даурской лиственниц, откуда его и добывают в наши дни. Исследования показали, что флавоноид по истине можно считать фитопанацеей для сердечно-сосудистой системы. Он способен блокировать снятие заряда с эритроцита и слипание красных кровяных телец между собой, снижая тем самым вязкость крови. Особенно ярко это свойство дигидрокверцетина проявляется при его сочетании с аскорбиновой кислотой.

Специалисты называют и другие свойства уникального природного вещества:

• увеличиваетдеформируемость эритроцитов – их способность менять свою форму для того, чтобы протиснуться в самый мельчайший сосуд;
• защищает оболочки эритроцитов от разрушающего действия свободных радикалов;
• снижает уровень глюкозы в крови;
• уменьшает уровень «плохого» холестерина в крови, повышает концентрацию «хорошего»;
• укрепляет стенки кровеносных сосудов и капилляров, защищает их от повреждения, восстанавливает проницаемость;
• улучшает микроциркуляцию крови.

Неоспоримым достоинством дигидрокверцетина в сравнении с аспирином является его абсолютная безопасность. Для разжижения крови вещество без опасения могут принимать пожилые люди, беременные женщины и дети. Стоит помнить, что наибольшей эффективностью обладают те препараты на основе флавоноида, в которых он сочетается с витаминами С и Е.

Взаимодействие

При одновременном применении АСК усиливает действие перечисленных ниже лекарственных средств (при необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости уменьшения дозы указанных препаратов):

— метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками- сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения- применение препарата Аспирин Кардио совместно с метотрексатом противопоказано, если доза последнего превышает 15 мг в неделю и, возможно, с осторожностью — при дозе метотрексата менее 15 мг в неделю-

— гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками-

— при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами (тиклопидин) отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых препаратов-

— при одновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ-

— селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов ЖКТ (синергизм с АСК)-

— дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к его передозировке-

— гипогликемических средств для приема внутрь (производных сульфонилмочевины) и инсулина за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови- это необходимо иметь в виду при назначении АСК пациентам с сахарным диабетом, получающим перечисленные лекарственные средства-

— при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови-

— НПВП и производных салициловой кислоты в высоких дозах (повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из ЖКТ в результате синергизма действия)-

— этанола (алкогольные напитки) (повышенный риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола).

Одновременное назначение АСК в высоких дозах может ослаблять действие перечисленных ниже лекарственных средств (при необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными препаратами следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекции дозы перечисленных ниже средств):

— любые диуретики (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках)-

— ингибиторы АПФ (отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно ослабление гипотензивного действия. Клиническое значение снижение СКФ отмечается при суточной дозе АСК более 160 мг. Кроме того, отмечается снижение положительного кардиопротекторного действия ингибиторов АПФ, назначенных пациентам для лечения хронической сердечной недостаточности. Этот эффект также проявляется при применении совместно с АСК в больших дозах)-

— препараты с урикозурическим действием — бензбромарон, пробенецид (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты).

При одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК, что приводит к снижению кардиопротекторных эффектов АСК. Поэтому не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний

При одновременном применении с системными ГКС (за исключением гидрокортизона или другого ГКС, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона) отмечается усиление элиминации салицилатов и соответственно ослабление их действия. При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.

Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота (а именно так звучит оригинальное название аспирина) действительно обладает не только жаропонижающим, но и обезболивающим, противовоспалительным и антиагрегационным действием. Ее синтезировали в конце XIX века сотрудники фармкорпорации «Bayer» и начали продажу под торговой маркой «Аспирин». Уже позже прочие фирмы смогли также купить право на производство данного лекарства, и оно распространилось повсеместно. Теперь ежегодно человечество потребляет — вдумайтесь только! — более 80 миллиардов таблеток аспирина.

Аспирин в свое время стал первым лекарственным средством из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (сокращенно — НПВП). Это стало настоящей революцией в медицине — с его появлением смерть от лихорадочного состояния перестала быть распространенным явлением. Позднее, когда было выявлена способность аспирина замедлять образование тромбов в сосудистом русле — люди получили возможность продлевать себе жизнь после перенесенных инфарктов миокарда, инсультов, при протезировании сердечных клапанов и т.д.

Свойства аспирина

Каким же образом одна и та же таблетка может помогать одновременно при инфекционных заболеваниях, ревматизме, мигрени и болезнях сердца?

Ацетилсалициловая кислота действительно обладает уникальными свойствами. Она способна подавлять активность ферментов-циклооксигеназ (ЦОГ-1, ЦОГ-2 и др.), отвечающих за синтез медиаторов воспаления — простагландинов. В результате действия аспирина снижается энергетическое обеспечение процесса воспаления, что приводит к его затуханию

Это особенно важно в тех случаях, когда воспаление вредит организму — например, при ревматических заболеваниях

Жаропонижающее и обезболивающее действие аспирина связано с угнетающим влиянием на центры головного мозга, которые отвечают за терморегуляцию и болевую чувствительность. Потому при высокой температуре, когда состояние лихорадки уже не помогает, а только вредит организму, рекомендуют выпить эту таблетку.

Аспирин влияет на клетки крови — тромбоциты, он снижает их способность к склеиванию между собой и образованию тромбов. При регулярном приеме препарата кровь несколько «разжижается», а сосуды — немного расширяются, что и обуславливает эффект облегчения при повышенном внутричерепном давлении и головной боли, а также помогает в профилактике инфарктов, инсультов и тромбоэмболий у больных, имеющих склонность к тромбообразованию.

Отрицательные эффекты

К сожалению, дурная слава аспирина тоже имеет причины. Дело в том, что подавление активности циклооксигеназ (ферментов) имеет и отрицательный эффект — один из этих ферментов, ЦОГ-1, отвечает за нормальное функционирование клеток слизистой желудка. Его блокирование приводит к нарушению целостности желудочной стенки и является фактором развития язвы.

Шипучки

Производители аспирина постарались уменьшить отрицательный эффект на слизистую желудка, начав производство шипучих форм таблеток, которые перед употреблением растворяются в воде. Однако системное влияние препарата после всасывания и вредное действие основного компонента таких таблеток — лимонной кислоты — на эмаль зубов, достоинства новой формы нейтрализовали её же недостатками.

Потомки аспирина

Но нет причины для расстройств — к настоящему времени фармакологи научились разделять эффекты подавления активности ЦОГ различных типов. На рынке появились препараты, способные, не вредя желудку, избирательно подавлять только те ферменты, которые обуславливают воспалительный процесс. Эти лекарственные средства образовали подгруппу селективных ингибиторов ЦОГ-2, и сейчас широко распространены на рынке под различными торговыми названиями.

Прочие эффекты аспирина тоже были взяты за основу для современных противовоспалительных препаратов, обезболивающих средств и антиагрегантов. Но ацетилсалициловая кислота, хоть и уступила отчасти свое место «более продвинутым потомкам», все равно остается на прилавках аптек и в арсенале препаратов, назначаемых в медицинских учреждениях. Хотелось бы сказать — в дань уважения, однако причина куда прозаичнее — это по-прежнему самый дешевый способ снизить температуру, снять боль и предотвратить развитие сердечно-сосудистых заболеваний.

Ольга Дарсавелидзе