Лучшее в 2020: пероральные антибиотики: «сильные» и «слабые»

Миф. Пероральные цефалоспорины такие же «сильные», как и парентеральные

Цефалоспорины (ЦС) — один из самых обширных классов антимикробных препаратов, представленных как в пероральной, так и парентеральной форме. При этом выраженность антибактериального эффекта в первую очередь определяется принадлежностью к одному из четырех поколений. Антибиотики цефалоспорины 1 поколения — парентеральный цефазолин и пероральный цефалексин — имеют самый узкий спектр активности, схожий со спектром аминопенициллинов (ампициллина, амоксициллина) . Цефалоспорины II поколения (парентеральный цефуроксим, пероральный цефаклор) активны в отношении грамотрицательных бактерий, при этом по действию на стафилококки и стрептококки они близки к предшественникам. Таким образом, мощность представителей антибиотиков первого и второго поколений практически не зависит от лекарственной формы. Но с цефалоспоринами последующих поколений всё не так просто.

Известно, что антибиотики 3 поколения обладают более высокой по сравнению с ЦС-I и ЦС-II активностью в отношении грамотрицательных бактерий, пневмококков и стрептококков. Однако их пероральные формы цефиксим и цефтибутен определенно обладают более узким спектром активности, чем парентеральные цефтриаксон, цефтазидим и цефоперазон. В частности, препараты для приема внутрь не действуют в отношении пенициллинорезистентных пневмококков, что связывают с их относительно невысокой биодоступностью. Так, биодоступность цефиксима составляет всего 40–50 %, в то время как у парентеральных форм она приближается к 100 % .

Тем не менее, цефиксим считается мощным антибиотиком, применение которого оправдано при инфекциях мочевыводящих путей, а также среднем отите и фарингите. Цефтибутен применяют гораздо реже: он показан только для терапии острых бактериальных осложнений хронического бронхита, среднего отита, фарингита и тонзиллита. Существенный недостаток этого препарата — низкая активность в отношении золотистого стафилококка . В то же время парентеральные цефалоспорины третьего поколения широко применяются для лечения тяжелых инфекций верхних, нижних дыхательных путей, желчевыводящих путей, мягких тканей, кишечных инфекций, сепсиса и других .

Обзор

За лекарствами от гриппа мы бегаем в аптеку, как в супермаркет за хлебом. Но вот антибиотики без назначения врача не покупаем, хотя рецепт на них тоже не требуется. Когда-то пенициллином победили сифилис, гангрену и сепсис, а его современные аналоги  почему-то убивают печень, снижают иммунитет и вызывают дисбактериоз всего тела. За открытие антибиотиков дали Нобелевскую премию, а за их назначение современным врачам порой грозят расправой. Раньше антибиотики добавляли в губную помаду, а теперь — в куриные тушки. Где логика?

Антибиотики — такая «разношерстная» и многообразная группа препаратов, что разрешить все противоречия сложно. Но кое-что прояснить необходимо, особенно в свете надвигающейся на человечество угрозы кокков, спирохет, бацилл и прочих одноклеточных «миазмов».

Первый же парадокс антибиотиков — в их названии. Его предложил в 1942 году микробиолог Зельман Ваксман и явно погорячился, так как дословно с греческого это переводится как «против жизни». На самом же деле антибиотики — это оружие против жизни микробной и во имя жизни человеческой. Терминологические трудности сохранились до сих пор. Изначально к классу антибиотиков относили средства, уничтожающие бактерий (прокариот), затем добавились лекарства от простейших (одноклеточных эукариот), позже — противогрибковые препараты, теперь существуют даже противоопухолевые антибиотики. А вот противовирусные лекарства всегда стояли особняком. На вирусы антибиотики не действуют.

Традиционно антибиотиками называли только средства природного происхождения. Поэтому первым антибиотиком в историю вошел пенициллин. На самом деле, значительно раньше в медицине стали применять другой антибактериальный препарат. Это краситель, синтезированный в 1908 году, — красный стрептоцид. 24 года им красили ткани, и только в 1932 году немец Герхард Домагк вылечил с его помощью группу зараженных стрептококком лабораторных мышей. За это ему позже была присуждена Нобелевская премия.

1 Изофра

Первое место среди лучших средств от гайморита достается достаточно мощному местному антибиотику в форме назального спрея. Хотя этот французский препарат стоит довольно недорого и имеет не самый широкий спектр действия, он буквально незаменим при лечении затяжной простуды с ринитом, синуситом или ринофарингитом. К тому же, этот антибиотик используется для лечения, как взрослых, так и детей.

Препарат считается одним из наиболее безвредных антибиотиков, хорошо сочетается с другими лекарствами, практически не имеет противопоказаний. К возможным побочным действиям можно отнести лишь аллергию на отдельные компоненты и некоторое ухудшение микрофлоры носоглотки при длительном использовании

Однако важно помнить, что это все же антибиотик, который должен использоваться по назначению врача. Кроме того, его категорически не рекомендуется применять при аллергическом рините или как средство от аллергии

Какой антибиотик лучше купить

Выбор медикамента врачи не советую осуществлять самостоятельно, особенно, при лечении детей. Неправильное лекарство может лишь усугубить состояние больного. К основным критериям, которые нужно учитывать, относят возраст, наличие хронических патологий, вид инфекции, скорость воздействия препарата, риск развития побочных реакций. Упростить выбор помогут следующие рекомендации:

• Нужен препарат при ангине и бронхите, тогда лучше купить Амоксиклав;
• Хороший антибиотик при гайморите – Изофра;
• Эффективный медикамент при простуде с примесью бактерий – Азитромицин;
• Хорошо зарекомендовал антибиотик широкого спектра действия – Тетрациклин;
• Если нужно лекарство для детей, тогда лучше выбрать Цефалексин.

Негативное воздействие антибиотика на организм зависит от его свойств и соблюдения пациентом правил приема. Перед выбором нужно уточнить у врача, какой препарат подходит для лечения вашего заболевания.

Механизм действия и классификация антибиотиков

Чтобы разобраться, что это такое и как действует антибиотик, нужно рассмотреть строение бактериальной клетки.

Под оболочкой, состоящей из полисахаридов, находится свернутая в спираль ДНК — нуклеоид, место хранения генетической информации, рибосомы, обеспечивающие синтез белка и некоторые другие органеллы.

Антимикробные вещества могут выполнять свою функцию, воздействуя на бактериальную клетку, нанося удары именно по этим трём «мишеням».

По объекту воздействия различают антибиотики нарушающие биохимические процессы в:

• бактериальной оболочке;
• нуклеоиде;
• рибосомах.

Соответственно, некоторые препараты нарушают целостность клеточной стенки, тем самым приводят микробную клетку к гибели, другие изменяют нормальное протекание процессов синтеза нуклеиновых кислот и белка, а значит, подавляют рост живых клеток и препятствуют размножению бактерий.

В связи с этим существует и другая классификация:

• бактерицидные — уничтожают микробов;
• бактериостатические — препятствуют распространению инфекции.

Важно: Антибиотики не действуют на вирусы, потому что у вирусных частиц отсутствуют вышеперечисленные структуры. По цели воздействия различают:

По цели воздействия различают:

• узкоспецифичные, которые действуют только на определенные виды бактерий (пенициллин и некоторые его производные, противотуберкулезные, противогрибковые препараты);
• широкого спектра действия, которые позволяют применять их при множестве различных инфекций.

Наибольшее распространение в медицине получило применение именно антибиотиков широкого спектра действия, поскольку:

• назначение возможно в ранние сроки, не дожидаясь результата анализа;
• противомикробный эффект будет заметен в отношении любых бактерий, присутствующих в организме;
• значительно снижается риск присоединения сопутствующей инфекции и развития суперинфекции (осложнения, при котором ослабленный организм подвергается атаке нескольких инфекционных агентов одновременно).

3 Оспамокс

Препарат на основе амоксицилина выпускается в разных лекарственных формах, но в педиатрии применяется преимущественно в виде гранул для приготовления суспензии. Кроме проверенной временем эффективности отличается низкой стоимостью. Относится к антибактериальным препаратам широкого спектра действия, эффективен при ангине, бронхите, а также инфекционных заболеваниях ЖКТ, мягких тканей и кожи.

Препарат достаточно сильный, при лечении им детей нужно строго подбирать дозировку, поэтому его нельзя пить без назначения врача. Также имеется ряд побочных эффектов и несовместимость с некоторыми другими лекарственными препаратами.

Миф. Чтобы вылечиться побыстрее, нужны «сильные» антибиотики широкого спектра действия

Правда. Все зарегистрированные антибактериальные препараты можно смело относить к мощным, то есть «сильным», однако выраженность их противомикробного эффекта зависит от множества факторов, объединенных принципами антибиотикотерапии :

• Установка диагноза настолько точная, насколько это возможно. Знание диагноза позволяет определить предполагаемого возбудителя.
• Определение возбудителя, если это возможно.
• Принятие взвешенного решения о необходимости назначения антибиотиков.
• Подбор оптимального антибиотика с учетом фармакокинетики и спектра активности.
• Подбор оптимальной дозы и курса лечения (последний при большинстве острых инфекций должен составлять не менее 5–10 дней).
• Контроль эффективности антибиотикотерапии.

В российских реалиях, когда контроль за приемом антибиотиков, откровенно говоря, недостаточен, особенно остро стоит вопрос некорректного подбора препаратов. Известно, что его осуществляют двумя способами: этиотропным и эмпирическим. В первом случае антибиотик применяется целенаправленно против определенного, точно установленного возбудителя. Без сомнения, это рационально и оправданно. Однако идентификация микроорганизма, вызвавшего инфекцию, требует времени, обычно это занимает несколько суток. Когда процесс протекает остро и больному требуется немедленная помощь, выделение возбудителя — неоправданная роскошь. В такой ситуации назначают эмпирическую терапию, подбирая препарат с учетом наиболее вероятных возбудителей . Например, самый частый возбудитель пневмонии — пневмококк, цистита — кишечная палочка и так далее.

Если антибиотик был подобран корректно и все остальные принципы антибиотикотерапии были соблюдены, он, без сомнения, окажется «сильным». А вот тот же препарат, применяемый неправильно (независимо от того, на каком этапе была сделана ошибка), может проявить «слабость» и не оказать терапевтического действия.

2 Юнидокс Солютаб

Бактериостатическое, антибактериальное средство на основе доксициклина. Антибиотик обладает широким спектром действия, воздействует на наиболее распространенных возбудителей заболеваний органов малого таза у женщин. В гинекологии препарат назначается при эндометрите, эндоцервите, хламидиозе, микоплазмозе. Также он применяется при заболеваниях другого характера, протекающих с воспалительными процессами.

Противопоказаний немного, они сводятся к порфирии, гиперчувствительности к тетрациклинам, серьезным заболеваниям печени и почек

Но вариантов побочных эффектов достаточно, поэтому, как и все антибиотики, принимать средство нужно с осторожностью и только по рекомендации врача. Продолжительность лечения обычно составляет от 5 до 10 дней в зависимости от характера и тяжести заболевания

3 Цефотаксим

Цефалоспориновый антибиотик III поколения в гинекологии назначается при воспалительно-инфекционных заболеваниях. Так как препарат выделяется большим спектром действия, он показывает результативность при борьбе с разнообразными возбудителями. Помимо лечения, он используется в результате проведения акушерско-гинекологических операций для предупреждения инфицирования.

Препарат не предназначается для самостоятельного использования – он вводится внутривенно или внутримышечно. В большинстве случаев назначается в значительных случаях, когда антибиотики в таблетках могут быть недостаточно эффектными

Ключевым противопоказанием считается очень высокая чувствительность к пенициллинам, также требуется соблюдать осторожность при значительных заболеваниях печени и почек. Не обращая внимания на низкую цену, препарат пользуется популярностью среди гинекологов, они часто применяют его в собственной медицинской практике

4 Меронем

В тех случаях, когда стандартные недорогие антибиотики оказываются бессильны, нецелесообразно рисковать здоровьем ребенка, рассматривают применение такого препарата, как Меронем. Он обладает мощным антибактериальным действием против самых разных возбудителей, назначается при тяжелых заболеваниях – пневмонии, инфекциях брюшной полости, септицемии, менингите.

Препарат официально разрешен к применению детям с трехмесячного возраста, его эффективность подтверждена многочисленными лабораторными исследованиями. Но есть ряд противопоказаний. Препарат очень серьезный, назначается в крайних случаях, применяется обычно в условиях стационара, так как его нужно не пить, а вводить внутривенно. Большой минус антибиотика – очень высокая стоимость.

Миф. Хотя многие сульфаниламидные препараты почти ушли в прошлое, ко-тримоксазол по‑прежнему сохраняет свои позиции в ряду антимикробных препаратов

Правда. Сульфаниламиды стали первыми эффективными химиотерапевтическими средствами, успешно применяемыми для профилактики и лечения бактериальных инфекций. И хотя область их применения значительно сузилась с появлением пенициллина, а позже и других антибиотиков, некоторые их представители длительное время занимали нишу в ряду антимикробных препаратов. Речь в первую очередь идет о синергической комбинации триметоприма и сульфаметоксазола, известной под МНН ко-тримоксазол.

Ко-тримоксазол представляет собой мощный селективный ингибитор микробной дигидрофолатредуктазы — фермента, восстанавливающего дигидрофолат до тетрагидрофолата. Блокирование этой реакции обеспечивает нарушение образования пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот и таким образом подавляет рост и размножение микроорганизмов . Однако в последние годы резко увеличилось количество штаммов бактерий, резистентных к ко-тримоксазолу, и распространенность устойчивости продолжает быстро нарастать.

Предполагается, что ранее чувствительные к препарату микроорганизмы в ходе эволюции приобрели внехромосомные молекулы ДНК (плазмиды), которые кодируют измененную дигидрофолатредуктазу. Благодаря им устойчивость к ко-тримоксазолу формируется практически у каждого третьего изолята кишечной палочки в моче . Ситуация с остальными штаммами ранее чувствительных к препарату бактерий ненамного лучше. В связи с этим сегодня применение ко-тримоксазола резко ограничено, и препарат практически уступил место более эффективным и безопасным антимикробным препаратам .

Мифы и правда о побочных действиях

Тяжелые побочные эффекты антибиотиков наблюдаются обычно при лечении высокими дозами или при длительном применении препаратов, особенно в виде инъекций. Так бывает в больницах, у людей с опасными инфекционными заболеваниями. Вредность антибиотиков в обычной жизни сильно преувеличена. Неблагоприятные эффекты от 5-10-дневных курсов антибиотиков в обычных терапевтических дозах встречаются нечасто.

Наиболее распространенное осложнение от приема антибиотиков — аллергия. Склонность к аллергии на антибиотики наследуется, но не связана с аллергией на пыльцу или пищевые продукты. Самые быстрые и опасные аллергические реакции возникают при инъекционном введении антибиотиков. Поэтому колоть антибиотики лучше в медицинском учреждении под контролем врача, а не дома. Самое частое проявление аллергии на таблетки или мази — крапивница.

Самый известный в широких кругах побочный эффект антибиотиков — дисбактериоз. Однако мнение, что антибиотики вредят нормальной микрофлоре, — верное лишь отчасти. Полезные микробы действительно чувствительны к антибиотикам. Однако при лечении короткими курсами этот эффект обычно никак не проявляется. Микрофлора — очень прочное и массовое сообщество бактерий. Простым курсом антибиотика их не уничтожить. Поэтому прием спасительных пробиотиков до, после и во время антибиотикотерапии имеет больше психологический эффект, хотя есть и исключения. Например, у детей первого года жизни микрофлора такая же юная и неокрепшая, как и хозяева. Прием пробиотиков у малышей может быть оправдан. Действительно опасный дисбактериоз развивается при длительном лечении антибиотиками у ослабленных больных, например, при раке крови.

Даже короткий прием антибиотиков из группы макролидов, особенно эритромицина, может сопровождаться нарушением стула и болями в животе. Это не дисбактериоз, а прямое влияние препарата на моторику кишечника. После прекращения лечения, все нормализуется. Пробиотики здесь абсолютно бесполезны.

Антибиотики вредят печени. Прогнозировать этот побочный эффект наверняка можно только у людей с заболеваниями печени и алкоголизмом — у них вероятность токсического гепатита больше. У всех остальных риск «посадить» печень при лечении антибиотиками есть, но маленький. Опасным симптомом является появление горечи во рту во время или сразу после курса терапии. В этом случае желательно обратиться к врачу. Прием гепатопротекторов, как правило, решает проблему.

Аминогликозиды и макролиды могут необратимо снижать слух, повреждая слуховой нерв. Это редкое побочное действие, но чаще оно фиксируется у детей и пожилых людей. В юном и преклонном возрасте антибиотики из этих групп стараются использовать как можно реже. Первым симптомом ототоксичности является шум в ушах и головная боль — в этом случае требуется прекращение лечения и замена на другой антибактериальный препарат.

Миф. Пероральные цефалоспорины такие же «сильные», как и парентеральные

Цефалоспорины (ЦС) — один из самых обширных классов антимикробных препаратов, представленных как в пероральной, так и парентеральной форме. При этом выраженность антибактериального эффекта в первую очередь определяется принадлежностью к одному из четырех поколений. Антибиотики цефалоспорины 1 поколения — парентеральный цефазолин и пероральный цефалексин — имеют самый узкий спектр активности, схожий со спектром аминопенициллинов (ампициллина, амоксициллина) . Цефалоспорины II поколения (парентеральный цефуроксим, пероральный цефаклор) активны в отношении грамотрицательных бактерий, при этом по действию на стафилококки и стрептококки они близки к предшественникам. Таким образом, мощность представителей антибиотиков первого и второго поколений практически не зависит от лекарственной формы. Но с цефалоспоринами последующих поколений всё не так просто.

Известно, что антибиотики 3 поколения обладают более высокой по сравнению с ЦС-I и ЦС-II активностью в отношении грамотрицательных бактерий, пневмококков и стрептококков. Однако их пероральные формы цефиксим и цефтибутен определенно обладают более узким спектром активности, чем парентеральные цефтриаксон, цефтазидим и цефоперазон. В частности, препараты для приема внутрь не действуют в отношении пенициллинорезистентных пневмококков, что связывают с их относительно невысокой биодоступностью. Так, биодоступность цефиксима составляет всего 40–50 %, в то время как у парентеральных форм она приближается к 100 % .

Тем не менее, цефиксим считается мощным антибиотиком, применение которого оправдано при инфекциях мочевыводящих путей, а также среднем отите и фарингите. Цефтибутен применяют гораздо реже: он показан только для терапии острых бактериальных осложнений хронического бронхита, среднего отита, фарингита и тонзиллита. Существенный недостаток этого препарата — низкая активность в отношении золотистого стафилококка . В то же время парентеральные цефалоспорины третьего поколения широко применяются для лечения тяжелых инфекций верхних, нижних дыхательных путей, желчевыводящих путей, мягких тканей, кишечных инфекций, сепсиса и других .

2 Макропен

Словенские таблетки в оболочке являются хорошим средством от болезнетворных внутриклеточных микроорганизмов. Применяется этот антибиотик преимущественно при бронхите, стоматите, пневмонии и других инфекциях, вызванными определенными возбудителями. Также препарат можно принимать для лечения и профилактики коклюша и дифтерии.

К преимуществам этого антибиотика следует отнести эффективность, малочисленность противопоказаний и минимальные побочные действия. К тому же, его довольно просто принимать. Обычно его назначают 3 раза в день по одной таблетке перед едой. Стандартная форма выпуска антибиотика — 16 таблеток. Однако препарат встречается и в форме суспензии, которую дают даже самым маленьким детям.

Респираторные фторхинолоны

Эти сильные антибиотики также именуются 2 поколением фторхинолонов. В отличие от раннего 1 поколения (препараты – ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин), нижеперечисленные лекарства активны в отношении наиболее развернутого спектра микробов:

• грамположительных;
• атипичных (микобактерия туберкулеза, микоплазма, хламидии);
• анаэробных.

Вещества активно используются на втором этапе лечения пневмонии при неэффективности антибиотиков пенициллиновой группы. Бактерицидный эффект.

Описание

Макролиды оказывают бактериостатическое действие и преимущественно активны в отношении внутриклеточных возбудителей (хламидии, микоплазмы, легионеллы) и грамположительных кокков (кроме MRSA и энтерококков). В последние годы резко снизилась активность в отношении пневмококков и стрептококков, что необходимо учитывать при выборе ЛС для респираторных инфекций. Грамотрицательные микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae, Р. aeruginosa и грамотрицательные анаэробы к макролидам природно резистентны. Из других грамотрицательных бактерий определенную чувствительность к макролидам проявляют моракселлы, бордетеллы, нейссерии, кампилобактеры и хеликобактеры

Практически важное значение имеет активность некоторых макролидов в отношении атипичных микобактерий и простейших (токсоплазм). Среди макролидов умеренной активностью против Н

influenzae in vitro обладают только азитромицин и кларитромицин.

Макролиды удовлетворительно всасываются при пероральном приеме (пища снижает биодоступность) и распределяются во многих тканях и секретах (плохо проникают через ГЭБ). Создают высокие тканевые и внутриклеточные концентрации. Метаболизируются в печени, выводятся в основном через ЖКТ. При почечной недостаточности коррекцию доз не проводят (исключение — кларитромицин).

Наиболее частые нежелательные реакции — диспептические явления. Аллергические реакции наблюдаются редко. При в/в введении может развиваться флебит. Эритромицин у новорожденных может способствовать развитию пилоростеноза.

Большинство ЛС (особенно эритромицин и кларитромицин) является сильными ингибиторами изоферментов цитохрома Р450, поэтому на фоне их применения ослабляется в/м биотрансформация и повышается концентрация в плазме (сыворотке) крови ЛС, метаболизирующихся в печени (в т.ч. теофиллин, варфарин, циклоспорин). Также возможно удлинение интервала QT. Макролиды применяют при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей (преимущественно вызванных «атипичными» возбудителями), урогенитальных инфекциях, вызванных хламидиями и микоплазмами, при инфекциях кожи и мягких тканей. Эритромицин — препарат выбора при легионеллезе, для профилактики острой ревматической лихорадки (при аллергии к пенициллину) и для деконтаминации кишечника перед колоректальными операциями. Кларитромицин используют для лечения и профилактики оппортунистических инфекций при СПИДе, вызванных некоторыми атипичными микобактериями, а также для эрадикации Н. pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Спирамицин применяют для лечения токсоплазмоза, в т.ч. у беременных.

Преимущества спирамицина, кларитромицина, азитромицина, рокситромицина, мидекамицина и джозамицина перед эритромицином: улучшенная фармакокинетика, переносимость и меньшая кратность применения. 16-членные макролиды (спирамицин, джозамицин и мидекамицин) в меньшей степени ингибируют изоферменты цитохрома Р450, не обладают прокинетическими свойствами и активны в отношении некоторых штаммов стрептококков и пневмококков, устойчивых к 14- и 15-членным макролидам.

1 Флуимуцил-антибиотик ИТ

Флуимуцил — один из немногих действительно эффективных антибиотиков, подходящих как для инъекций, так и для ингаляций. Используется этот антибиотик преимущественно для ингаляций при влажном кашле, бронхите, ангине, трахеите и ряде других заболеваний дыхательных путей. Также этот раствор можно назвать одним из лучших средств для промывания или закапывания при синуситах, включая гайморит, и отите.

 Благодаря удачному сочетанию антибиотика и муколитика, Флуимуцил не только устраняет патогенную микрофлору, но и способствует очищению проблемной зоны. Например, при бронхите препарат ускоряет процесс выведения мокроты. Флуимуцил-антибиотик ИТ отпускается в форме раствора 500 мг для ингаляций и инъекций. Его не следует путать с одноименными шипучими таблетками и гранулами для приготовления раствора, который принимается внутрь.

4 Сумамед

Очень эффективный бактериостатический антибиотик широкого спектра на основе азитромицина. Действует против самых разных микроорганизмов, способных вызвать ангину, бронхит и другие заболевания верхних дыхательных путей. Сумамед легко справляется даже с запущенными случаями гнойной ангины, отитами, при заболевании средней тяжести убирает все симптомы ОРЗ буквально за сутки. Действует очень быстро, поэтому для лечения обычно достаточно всего трех таблеток. Удобство приема – один из главных плюсов этого препарата.

Противопоказания и побочные эффекты есть, но их меньше, чем у большинства более дешевых антибиотиков. Медики этот препарат очень любят, ставят ему высокие оценки, отмечая высокую эффективность в большинстве случаев. К приему разрешается детям с трех лет. Но детям его лучше давать в виде суспензии, а не таблеток.