Статины
Содержание:
- Названия лучших препаратов последнего поколения
- Производные никотиновой кислоты
- Общие сведения
- Фармакология статинов
- Статины при сердечно-сосудистых заболеваниях
- Причина мышечной боли при приеме статинов
- Доступные формы
- Механизм действия
- Начало начал: классификация
- Кому нужно обязательно принимать статины?
- Когда назначаются
- Все прочие лекарства
- Пить или не пить?
- Основные побочные эффекты статинов
Названия лучших препаратов последнего поколения
К группе статинов последнего поколения с наименьшими побочными эффектами относятся медикаменты на основе действующего вещества розувастатина. Рассмотрим подробнее их свойства и отличительные особенности состава лекарств.
«Розувастатин»
Отечественное лекарственное средство группы статинов. Выпускается и «Канонфарма». В его основе лежит действующее вещество розувастатин. Лекарство производится исключительно в таблетках, варианты дозировки: 10, 20 и 40 мг. Прием медикамента всегда начинают с минимальной дозировки во избежание проявления побочных эффектов. При незначительно повышенном уровне холестерина врач назначает лекарство в дозе 5 мг. Для этого необходимо делить таблетку пополам. В остальных случаях измельчать и жевать «Розувастатин» не рекомендуется.
Таблетка покрыта специальной оболочкой, она позволяет веществу высвобождаться в соответствующих отделах пищеварения, где оно максимально сохраняется и целиком всасывается. Употребляется медикамент между приемами пищи. Максимальная концентрация в крови достигается через 3-5 часов после употребления. К концу второй недели холестерин существенно снижается.
Цена в аптеках России – от 306 рублей.
«Акорта»
Еще один отечественный розувастатин . Выпускается в дозировках: 5, 10, 20 и 30 мг. Основной плюс данной фирмы – это производство таблеток в дозе 5 мг. Больным на начальной стадии атеросклероза не придется делить таблетку и нарушать целостность пленочной оболочки. Это способствует лучшему всасыванию лекарственного вещества.
Цена медикамента несколько выше по сравнению с «Розувастатином» — от 440 рублей. Режим дозирования и прием аналогичен.
Отличительной особенностью является его действие на лиц монголоидной расы. В их крови концентрация лекарства, принятого в той же дозе, сравнительно выше, чем у лиц европеоидной расы. Следует учитывать этот факт при дозировании лекарственного средства.
«Крестор»
Препарат «Крестор» производится в трех странах: России, Англии и Германии. Является аналогом препаратов розувастатина. Отмечена самая высокая эффективность при клинических исследованиях и хорошая переносимость. Действующее вещество в «Кресторе» высоко очищено, проходит несколько стадий обработки.
Широкий диапазон дозировок помогает больному выбрать подходящую и не нарушать целостность таблетки. Варианты доз: 5, 10, 20, 40 мг. В дозе 40 мг лекарство назначается крайне редко, поскольку есть риск развития гипохолестеринемии из-за его высокой эффективности.
Противопоказания и способ применения аналогичны. Цена около 1300 рублей.
«Тевастор»
Особое внимание при приеме данного лекарства уделяется его сочетанию с другими медикаментами. Совместный прием с оральными контрацептивами без предварительного разрешения врача запрещен
«Тевастор» воздействует на гормональный баланс в организме, при сочетании с приемом гормонов, препарат дает серьезные побочные эффекты. То же касается и комбинирования с противовирусными средствами разных групп.
«Роксера»
Это препарат розувастатина , производится в Словении. Выпускается в форме таблеток дозировкой 5, 10, 15, 20, 30 и 40 мг. Самый большой диапазон доз. Ввиду этого, активно назначается врачами. Действующее вещество в лекарственном средстве представлено соединением розувастатина и кальция. Эффект медикамента абсолютно не изменен, но в такой форме компонент легче усваивается организмом.
Доза 30 мг выпускается специально для больных с дисфункцией печени неясного происхождения. Остальные препараты розувастатина назначать им неудобно, так как отсутствуют таблетки по 30 мг. «Роксера» в этом плане идеальный вариант. Словенские лекарства нового поколенияотличаются высокой степенью очистки действующего вещества, что снижает проявление побочных действий и повышает эффективность лекарства.
Препарат не дорогой – от 340 рублей.
«Розулип»
Венгерский препарат розувастатина. Действующее вещество в таблетках находится в составе комплекса розувастатина и цинка. Препарат выпускается в дозировках: 5, 10, 20 и 40 мг по 28 таблеток в упаковке. Максимальная доза вещества в крови после приема накапливается в течение 3-5 часов. Употреблять препарат желательно в вечернее время суток, между приемами пищи.
Режим дозирования может быть изменен через 4 недели после начала применения. Обычно проводится биохимический анализ крови, на котором оценивается эффективность статина через месяц употребления.
Производные никотиновой кислоты
Ниацин, или никотиновая кислота, — один из самых «заслуженных» препаратов, который используется для лечения гиперлипидемии с 1955 года . Она действует только после превращения в организме в никотинамид и последующего связывания с коэнзимами кодегидразой I и кодегидрозой II, которые переносят водород.
Отличительные действия никотиновой кислоты по сравнению с другими гиполипидемическими препаратами — способность выраженно повышать уровень ЛПВП, а также вазодилатирующий эффект.
Гиполипидемическое действие ниацина требует более высоких доз, чем необходимо для проявления витаминного эффекта. В среднем доза никотиновой кислоты как гиполипидемического средства в 100 раз выше, чем в качестве витамина .
Механизм действия основан на ингибировании липолиза триглицеридов в жировой ткани. Никотиновая кислота уменьшает синтез ЛПОНП, снижает уровень общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов и повышает содержание ЛПВП на 15–30 %. Препарат также обладает антиатерогенными свойствами .
Наряду с гиполипидемическим эффектом никотиновая кислота расширяет мелкие сосуды (в том числе сосуды головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие.
Уровень триглицеридов начинает снижаться уже через 1–4 дня после начала приема никотиновой кислоты, в то время как содержание холестерина падает на 5–7 день применения препарата.
Побочные эффекты
Наряду с довольно мощными гиполипидемическими свойствами никотиновая кислота выделяется плохой переносимостью. До 40 % пациентов отказываются от ее приема из‑за побочных эффектов . Одним из побочных эффектов, связанных с низким комплаенсом, является ощущение жара и приливов, обусловленное выбросом простагландинов. Этот эффект может быть снижен за счет постепенного титрования дозы и назначения ацетилсалициловой кислоты в дозе 250 мг за полчаса до приема никотиновой кислоты.
На фоне применения высоких доз никотиновой кислоты (как правило, составляющих 2–6 г в сутки) возможно появление кожного зуда и диспепсии — рвоты, диареи. Существует вероятность образования пептической язвы желудка, нарушения функции печени, повышения уровня глюкозы и мочевой кислоты в крови. Из-за возможного развития гиперурикемии никотиновая кислота противопоказана при подагре. Ее также не рекомендуют применять при сахарном диабете и метаболическом синдроме .
Ввиду не очень хорошей переносимости никотиновой кислоты были синтезированы ее производные, имеющие более высокий профиль безопасности. Одним из самых назначаемых стал ксантинола никотинат.
О чем предупредить клиента?
Никотиновая кислота за счет вазодилатирующего действия может потенцировать эффект гипотензивных препаратов и приводить к внезапному снижению артериального давления, поэтому применять ее на фоне антигипертензивной терапии нужно осторожно, после консультации с врачом .
Никотиновую кислоту рекомендуют принимать во время еды.
Общие сведения
Холестерин – это жирный спирт, органическое соединение, которое содержится в мембранах клеток живых организмов.
Часто используется два понятия – холестерол и холестерин. В чем разница между ними? На самом деле, это название одного и того же вещества, только в медицинской литературе используется термин «холестерол», так как окончание «-ол» свидетельствует об отношении его к спиртам. Это вещество ответственно за придание прочности клеточным мембранам.
Источники холестерина
Но если уровень холестерина в организме повышен, в стенках сосудов формируются холестериновые бляшки, которые, растрескиваясь, создают благоприятную среду для образования тромбов. Бляшки сужают просвет сосуда.
Поэтому после проведенного анализа на содержание холестерина, доктор при необходимости принимает решение о том, что делать при повышенном холестерине. Если расшифровка анализа на холестерин свидетельствует о его высоких показателях, часто специалист назначает дорогие медикаменты – статины, которые призваны предотвратить болезни сердечно-сосудистой системы
Важно, чтобы доктор объяснил, что после назначения пациенту нужно пить такие таблетки постоянно, как и предполагает инструкция по применению
Но антихолестериновые препараты имеют определенные побочные действия, о которых врачи должны предупреждать пациентов, объясняя, как правильно пить таблетки.
Поэтому каждый человек, у кого показатели холестерина повышены, должен решить, принимать ли ему такие лекарства.
В настоящее время предлагаются две основных группы лекарств от холестерина: статины и фибраты. Кроме того, специалисты рекомендуют пациентам употреблять Липоевую кислоту и Омега 3. Ниже описаны препараты, которые применяются с целью снижения холестерина. Однако их применение целесообразно только после обследования и назначения врачом.
Фармакология статинов
Статины — препараты первой линии для лечения гиперлипидемии, которые выделяются самой высокой липолитической активностью среди всех подгрупп гиполипидемических препаратов . Первые представители статинов были получены из плесневых культур. Речь идет о ловастатине — он был выделен в 1980 году из содержащегося в почве плесневого грибка Aspergillus terreus. В клинической практике ловастатин начал использоваться в 1987 году, положив начало эре самых мощных гиполипидемических средств .
Последующие ЛС этой подгруппы имеют полусинтетическое (симвастатин, правастатин) и синтетическое происхождение (флувастатин, аторвастатин, розувастатин).
Механизм действия
Статины снижают синтез холестерина и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в печени за счет угнетения активности ключевого фермента, участвующего в раннем этапе синтеза холестерина (ГМГ-КоА-редуктазы, — прим. ред.). В результате происходит цепочка изменений :
- в клетках печени снижается уровень холестерина;
- на несколько часов в клетках печени увеличивается синтез холестерина (компенсаторно);
- на несколько суток на мембране гепатоцитов увеличивается количество специфических рецепторов, связывающих ЛПНП и снижающих их концентрацию в крови;
- компенсаторно увеличивается число липопротеиновых рецепторов печени;
- уменьшается концентрация ЛПНП, ЛПОНП, аполипопротеина; в меньшей степени снижается уровень триглицеридов;
- увеличивается содержание ЛПВП.
Важно отметить, что гиполипидемический эффект при приеме статинов проявляется быстро, примерно в течение недели после начала терапии.
Кроме того, для статинов характерны нелипидные плейотропные эффекты, среди которых следует выделить:
- улучшение функции эндотелия сосудов;
- подавление воспалительной активности в сосудистой стенке;
- уменьшение процессов окисления ЛПНП;
- истощение и стабилизация ядра атеросклеротической бляшки;
- ингибирование тромбообразования;
- противовоспалительный эффект.
Статины также оказывают профилактическое действие в отношении сердечно-сосудистых заболеваний. Доказано, что они снижают риск смертности от больших сердечно-сосудистых событий (инфаркт миокарда, инсульт) и развития сердечно-сосудистых заболеваний . Результаты Кокрановского обзора свидетельствуют, что статины снижают риск повторного инсульта .
К статинам (как, впрочем, и к гиполипидемическим препаратам других подгрупп) не развивается устойчивость.
Безопасность статинов при беременности не изучалась, поэтому женщинам репродуктивного возраста во время лечения важно использовать эффективную контрацепцию. При лактации статины также противопоказаны .
Побочные эффекты
Как правило, статины хорошо переносятся, однако неблагоприятные реакции при их приеме возможны. Среди самых распространенных — диспепсические явления (тошнота, рвота, боль в животе, диарея, снижение аппетита), неврологические (головокружение, раздражительность). На фоне приема статинов может появляться мышечная боль и ассоциированная с ней мышечная слабость: они возникают у 10 % пациентов .
Редким серьезным побочным эффектом статинов является разрушение мышечной ткани — рабдомиолиз. Он, как правило, проявляется при комбинации неблагоприятных факторов, например, приеме статинов на фоне применения иммунодепрессантов .
О чем предупредить клиента?
Статины быстро оказывают гиполипидемическое действие, однако, даже если анализы демонстрируют нормализацию уровня липидов, отменять препараты без рекомендации врача нельзя. При их отмене уровень липидов часто вновь повышается. Препараты применяют длительно, иногда пожизненно.
Статины при сердечно-сосудистых заболеваниях
WOSCOP (West of Scotland Coronary Prevention Study). Западно-Шотландское исследование было первым рандомизированным плацебо-контролируемым исследованием по первичной профилактике ИБС у мужчин среднего возраста с высоким риском коронарного атеросклероза и с ГХС (ХС ЛПНП ≥5 ммоль/л). Правастатин в дозе 40 мг/сут сравнивали с плацебо. Исследование длилось 5 лет и включало 6595 человек. В процессе исследования в группе, принимавшей правастатин, уровень ХС ЛПНП был снижен на 26%, на 31% снизилась частота смертельных исходов и нефатальных ИМ, на 37% – необходимость в аортокоронарном шунтировании, смертность от всех причин снизилась на 22%. При длительном наблюдении за участниками исследования было показано, что эффект от лечения сохранялся через 5 и 10 лет, несмотря на то, что после окончания исследования, лечение участников основной и контрольной групп не отличалось [].
Причина мышечной боли при приеме статинов
Ученые не до конца понимают точную причину статиновой мышечной боли. В научном сообществе существуют различные теории.
Повреждение клеток
В исследовании 2019 года ученые изучали влияние статинов на мышцы как у людей, так и у крыс в течение 4 недель. Исследователи обнаружили, что в скелетных мышцах человека лечение статинами нарушает высвобождение кальция из мышечных клеток. Обычно мышцы выделяют некоторое количество кальция при стимуляции. Если этот процесс становится нестабильным, то может вызвать повреждение тканей и гибель клеток. Данный механизм может объяснить причину появления мышечной боли. Однако, когда ученые применили электрическую стимуляцию к мышцам, это не повлияло на способность мышц двигаться. Точно так же статины не оказывали никакого влияния на мышечную функцию или силу у крыс, возможно, потому, что физические упражнения предотвращают повреждение мышц статинами. Исследователи предполагают, что статиновая мышечная боль может повлиять на людей, которые восприимчивы к ней, и физические упражнения могут обратить это воздействие вспять.
Эффект Ноцебо
Авторы исследования 2021 года провели серию плацебо-контролируемых исследований на пожилых людях, которые имели мышечную боль во время приема статинов. Одна группа принимала 20 мг аторвастатина в день в течение 2 месяцев, в то время как другая принимала плацебо. Исследователи обнаружили небольшую разницу между частотой мышечных болей в обеих группах.
Ученые считают, что боль может быть вызвана другими факторами, такими как возраст, поскольку большинству людей в исследовании было 65-79 лет. Другим фактором может быть эффект Ноцебо, который возникает, когда негативные ожидания людей от препарата вызывают у них симптомы. Поскольку многие люди знают, что статины могут вызывать мышечную боль еще до того, как они их принимают, вполне возможно, что это может повлиять на их восприятие симптомов
Однако важно отметить, что в этом исследовании был протестирован только один тип статинов в низкой дозе на одной возрастной группе. Ученым необходимо будет провести дальнейшие исследования, чтобы лучше понять, что вызывает статиновую мышечную боль
Доступные формы
Статины делятся на две группы: ферментационные и синтетические . Некоторые конкретные типы перечислены в таблице ниже
Обратите внимание, что связанные торговые марки могут отличаться в зависимости от страны.
Статины | Изображение | Название бренда | Вывод | Метаболизм | Период полураспада |
---|---|---|---|---|---|
Аторвастатин | Аркас, Атор, Аторис, Липитор, Торваст, Тоталип | Синтетический | CYP3A4 | 14–19 часов. | |
Церивастатин | Baycol, Lipobay (снято с продажи в августе 2001 г. из-за риска серьезного рабдомиолиза ) | Синтетический | различные изоформы CYP3A | ||
Флувастатин | Lescol, Lescol XL, Липаксан, Примезин | Синтетический | CYP2C9 | 1–3 часа. | |
Ловастатин | Альтокор, Альтопрев, Мевакор | Соединение природного происхождения, полученное путем ферментации. Он содержится в вешенках и красном дрожжевом рисе. | CYP3A4 | 1–3 часа. | |
Мевастатин | Компактин | Соединение природного происхождения, содержащееся в красном дрожжевом рисе | CYP3A4 | ||
Питавастатин | Алипза, Ливало, Ливазо, Питава, Зипитамаг | Синтетический | CYP2C9 и CYP2C8 (минимально) | ||
Правастатин | Аплактин, Липостат, Прастерол, Правахол, Праваселект, Санаправ, Селектин, Селектин, Вастикор | Произведенное ферментацией (продукт ферментации бактерии Nocardia autotrophica ) | Не-CYP | 1–3 часа. | |
Розувастатин | Colcardiol, Colfri, Crativ, Crestor, Dilivas, Exorta, Koleros, Lipidover, Miastina, Provisacor, Rosastin, Simestat, Staros | Синтетический | CYP2C9 и CYP2C19 | 14–19 часов. | |
Симвастатин | Алфей, Крустат, Липенил, Липекс, Липонорм, Медипо, Омистат, Розим, Сеторилин, Симбатрикс, Синкол, Синвакор, Синвалип, Сивастин, Синват, Вастген, Вастин, Ксипокол, Зокор | Произведенное ферментацией (симвастатин является синтетическим производным продукта ферментации Aspergillus terreus ) | CYP3A4 | 1–3 часа. | |
Аторвастатин + амлодипин | Кадуэт, Энвакар | Комбинированная терапия: статин + антагонист кальция | |||
Аторвастатин + периндоприл + амлодипин | Липертанс, Триверам | Комбинированная терапия: статин + ингибитор АПФ + антагонист кальция | |||
Ловастатин + ниацин пролонгированного высвобождения | Адвокат, Мевакор | Комбинированная терапия | |||
Розувастатин + эзетимиб | Холекомб, Делипид Плюс, Росулип плюс, Росулип, Розумибе, Виазет | Комбинированная терапия: статин + ингибитор абсорбции холестерина. | |||
Симвастатин + эзетимиб | Голтор, Инеги, Статикол, Виторин, Зестан, Зевистат | Комбинированная терапия: статин + ингибитор абсорбции холестерина. | |||
Симвастатин + ниацин пролонгированного действия | Симкор, Симкора | Комбинированная терапия |
Эффективность снижения ЛПНП варьируется между препаратами. Церивастатин является наиболее сильнодействующим (снят с продажи в августе 2001 г. из-за риска серьезного рабдомиолиза), за ним следуют (в порядке уменьшения эффективности) розувастатин, аторвастатин, симвастатин, ловастатин, правастатин и флувастатин. Относительная эффективность питавастатина еще полностью не установлена, но предварительные исследования указывают на эффективность, аналогичную розувастатину.
Вешенки , кулинарный гриб, естественно содержит ловастатин.
Некоторые виды статинов встречаются в природе и содержатся в таких продуктах, как вешенки и красный дрожжевой рис . Рандомизированные контролируемые испытания показали, что эти продукты питания снижают циркулирующий холестерин, но качество испытаний было признано низким. Из-за истечения срока действия патента большинство статинов, выпускаемых под торговой маркой блок-бастеров, с 2012 года являются генериками, включая аторвастатин, самый продаваемый брендовый препарат.
Эквивалентные дозировки статинов | ||||||
---|---|---|---|---|---|---|
% Снижения ЛПНП (прибл.) | Аторвастатин | Флувастатин | Ловастатин | Правастатин | Розувастатин | Симвастатин |
10–20% | — | 20 мг | 10 мг | 10 мг | — | 5 мг |
20–30% | — | 40 мг | 20 мг | 20 мг | — | 10 мг |
30–40% | 10 мг | 80 мг | 40 мг | 40 мг | 5 мг | 20 мг |
40–45% | 20 мг | — | 80 мг | 80 мг | 5–10 мг | 40 мг |
46–50% | 40 мг | — | — | — | 10–20 мг | 80 мг * |
50–55% | 80 мг | — | — | — | 20 мг | — |
56–60% | — | — | — | — | 40 мг | — |
* Доза 80 мг больше не рекомендуется из-за повышенного риска рабдомиолиза. | ||||||
Начальная доза | ||||||
Начальная доза | 10–20 мг | 20 мг | 10–20 мг | 40 мг | 10 мг; 5 мг при гипотиреозе,> 65 лет, азиатки | 20 мг |
Если цель снижения ЛПНП выше | 40 мг, если> 45% | 40 мг, если> 25% | 20 мг, если> 20% | — | 20 мг, если ЛПНП> 190 мг / дл (4,87 ммоль / л) | 40 мг, если> 45% |
Оптимальное время | Любое время | Вечер | Во время ужина | Любое время | Любое время | Вечер |
Механизм действия
Начало начал: классификация
В первую очередь вспомним, какие гиполипидемические препараты есть сегодня в ассортименте аптек.
Таблица 1: Гиполипидемические ЛС
Средства, понижающие содержание в крови преимущественно холестерина (ЛПНП) | ||
Ингибиторы синтеза холестерина (ингибиторы 3-гидрокси-3-метилглутаргил коэнзим А-редуктазы, или статины) |
аторвастатин, ловастатин, питавастатин, правастатин, розувастатин, симвастатин, флувастатин |
|
Ингибиторы всасывания холестерина из кишечника | эзетимиб | |
Средства, понижающие содержание в крови преимущественно триглицеридов | Производные фиброевой кислоты, или фибраты |
гемфиброзил фенофибрат |
Средства, понижающие содержание в крови холестерина (ЛПНП) и триглицеридов (ЛПОНП) | Кислота никотиновая |
Гиполипидемические препараты могут обеспечивать нормализацию липидного профиля за счет реализации различных механизмов. Среди них :
- cамый распространенный механизм действия: активация захвата липопротеинов за счет стимуляции ЛПНП-рецепторов, расположенных в печени;
- блокирование синтеза липидов и липопротеинов в печени;
- ингибирование всасывания холестерина и желчных кислот из кишечника;
- активация катаболизма холестерина, в том числе — его превращения в желчные кислоты;
- стимуляция активности фермента, расщепляющего липиды, — липопротеинлипазы эндотелия сосудов;
- блокирование синтеза жирных кислот в печени и их высвобождения из жировой ткани (ингибирование липолиза);
- повышение содержания в крови антиатерогенных ЛПВП.
Рассмотрим подробнее, как работают представители различных подгрупп гиполипидемических препаратов и какие особенности они имеют.
Кому нужно обязательно принимать статины?
Информируя, что такое статины, рекламные сюжеты и инструкции к препаратам свидетельствуют, что статины – это эффективные препараты для снижения холестерина, которые существенно повышают общее качество жизни, а также понижают вероятность развития инсультов, инфаркта миокарда. Соответственно, применение этих таблеток каждый день является безопасным методом снизить уровень холестерина.
Но на самом деле до сегодняшнего дня нет точной информации по поводу того, действительно ли лечение больных такими медикаментами настолько безопасно и эффективно. Ведь некоторые исследователи уверяют в том, что потенциальный вред и побочные эффекты превышают пользу статинов как профилактического средства, применяемого для предотвращения болезней сердечно-сосудистой системы. Специалисты до сих пор спорят, стоит ли принимать статины, взвешивая за и против. Форум врачей практически всегда содержит дебаты на тему «Статины — за и против».
Но, тем не менее, существуют определенные группы пациентов, которым статины обязательны к применению.
Статины последнего поколения обязательно применять:
- с целью вторичной профилактики после инсульта или инфаркта;
- при реконструктивных оперативных вмешательствах на крупных сосудах и сердце;
- при инфаркте миокарда или остром коронарном синдроме;
- при ишемической болезни с повышенной вероятностью инсульта или инфаркта.
То есть противохолестериновые средства показаны коронарным больным для того, чтобы увеличить длительность их жизни. В таком случае для уменьшения побочных действий врач должен подобрать подходящее лекарство, проводить контроль биохимических показателей. Если отмечается 3-кратное повышение трансаминаз, статины отменяют.
Сомнительной является целесообразность назначения лекарств этой группы для таких пациентов:
- при низких рисках;
- при сахарном диабете;
- у женщин до климактерического периода.
Если статины назначают больным сахарным диабетом, им могут понадобиться дополнительные таблетки для снижения сахара в крови, так как у таких больных статины повышают сахар. Лекарства для снижения сахара в крови должен назначать и корректировать их дозу только врач.
В настоящее время в России стандарты терапии большинства кардиологических патологий предусматривают применение статинов. Но, несмотря на то, что медицинское назначение уменьшает смертность, это не является предпосылкой к назначению препаратов всем людям с ИБС или артериальной гипертензией. Не допускается их применение всеми людьми, которым уже исполнилось 45 лет, или всеми теми, у кого отмечен высокий уровень холестерина.
Важно учитывать совместимость этих лекарств с другими препаратами. При необходимости совместно с антихолестериновыми средствами врач назначает другие препараты для лечения сердечно-сосудистых болезней: Диротон, Конкор, Пропанорм и др
При необходимости совместно с антихолестериновыми средствами врач назначает другие препараты для лечения сердечно-сосудистых болезней: Диротон, Конкор, Пропанорм и др.
Диротон (активный компонент – лизиноприл) применяется для терапии артериальной гипертензии.
Конкор (активный компонент – бисопролола гемифумарат) применяется для терапии артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, стенокардии.
Когда назначаются
Все прочие лекарства
Пить или не пить?
Без соответствующих показаний принимать статины не стоит. Статины довольно безопасны в применении, если внимательно соблюдать рекомендации врача. Чтобы статиновые средства последнего поколения не нанесли вреда организму, их нужно подбирать каждому человеку индивидуально.
Люди, страдающие от атеросклероза, которые принимали препараты из ряда статинов последнего поколения, согласно последним исследованиям, продлили свою жизнь более, чем на 10 лет.
Какова же роль холестериновой бляшки в смерти?
К ней прикрепляются тромбоциты, что приводит к образованию тромба. Если тромбирование крупного сосуда происходит в конечности – то это гангрена, сердце – тяжёлый инфаркт, головном мозге – инсульт. Самые страшные последствия – это отрыв тромба и ТЭЛА (тромбоэмболия легочной артерии).
Остро встаёт вопрос приёма статинов в возрасте старше 80 лет, потому что многие пациенты принимают сразу несколько групп лекарственных средств. Последние исследования показали значительное снижение смертности в старческом возрасте при использовании статинов. Люди в возрасте не всегда понимают, чем так полезны эти лекарства. Нужно доступно объяснить им, что они эффективны и безопасны.
На что следует обратить внимание при приёме статинов?
Появление следующих симптомов должно насторожить:
- Боль и слабость в мышцах;
- Повышенная утомляемость;
- Болезненность при прикосновениях.
Также следует регулярно отслеживать уровень креатинкиназы (фермента, который содержится в мышцах) в крови. В случае его повышения, лекарство нужно немедленно отменить.
При лечении статинами может повышаться уровень печёночных ферментов. Это не повод для паники, потому что в большинстве случаев происходит их спонтанное снижение даже без отмены лекарственного средства. Повышение печёночных при нормальном уровне билирубина не свидетельствует о повреждении печени.
Очень много людей, принимающих статины, страдают от таких сопутствующих заболеваний, как:
- Неалкогольная жировая болезнь печени;
- Ожирение;
- Сахарный диабет.
При этом они принимают множество препаратов, которые также могут влиять на ферментативную реакцию печени. Прежде, чем отменять любое средство, нужно предварительно выяснить, что же послужило причиной повышения ферментов. В связи с этим перед приёмом статиновых средств рекомендуется тщательно оценить состояние печени и почек.
При появлении симптомов желтухи требуется срочно обратиться к врачу.
При достижении определённого дозового порога положительный эффект от приёма статинов последнего поколения практически полностью перекрывается их воздействием на внутренние органы.
В случаях изменений со стороны анализов отменять статиновые препараты не обязательно. Обычно достаточно просто правильно скорректировать дозу.
Основные побочные эффекты статинов
Боль в мышцах и рабдомиолиз
Мышечные боли – одна из самых частых жалоб пациентов, принимающих статины. Она могут ощущаться как лёгкий дискомфорт (болезненность, усталость, слабость в мышцах), а может быть трудно переносимой.
Исследование 2016 года, опубликованное в Journal of the American College of Cardiology, показало, что этот симптом обычно возникает у людей, которые:
- имеют низкую мышечную массу
- болеют гипотиреозом
- страдают дефицитом витамина D
- регулярно употребляют алкоголь
- принимают трициклические антидепрессанты, азольные противогрибковые препараты или мициновые антибиотики
- часто пьют грейпфрутовый или гранатовый сок
Правда, эксперты клиники Мэйо обращают внимание на один интересный факт: при лечении статинами на пациентов, похоже, действует так называемый эффект ноцебо – когда больной начинает испытывать симптомы, о которых он читал или слышал. Так, реальный риск мышечной боли составляет около 5%
А в ходе исследования с этим симптомом столкнулось около 30% участников. Вот только многие из них получали плацебо вместо статинов. Получается, люди были запрограммированы на боль?
Как бы то ни было, подобный эффект возможен. Более того, в некоторых случаях у пациентов развивается рабдомиолиз – крайняя степень повреждения мышц, при которой одновременно разрушается большое количество мышечных клеток. Продукты распада попадают в системный кровоток и вызывают боли в мышцах, тошноту, рвоту, дезориентацию, нарушение сердечного ритма и даже острую почечную недостаточность. Риск жизнеугрожающего состояния очень низкий – всего несколько случаев на миллион человек, принимающих статины. Рабдомиолиз может возникнуть, если вы принимаете статины в сочетании с определенными лекарствами или получаете высокие дозы статинов.
Повреждение печени
Согласно исследованию, опубликованному в Journal of the American College of Cardiology, при приёме статинов иногда наблюдаются отклонения в тестах на функцию печени (это особенно характерно для пациентов, принимающих гиполипидемические лекарства впервые). Как известно, повышение ферментов АЛТ и АСТ может свидетельствовать о воспалительном процессе в печени. Если показатели увеличены незначительно, курс лечения статинами, как правило, не прерывают. При сильном повышении уровня ферментов врач может заменить статиновый препарат.
Чтобы предупредить повреждение печени, пациентам рекомендуют сдать биохимический анализ крови на ферменты печени до курса статинов и через некоторое время после начала терапии. Кроме того, врачи советуют сочетать статины с препаратами урсодезоксихолевой кислоты. УДХК одновременно защищает клетки печени и улучшает противохолестериновый эффект.
Повышенный уровень сахара в крови или диабет 2-го типа
Метаанализ 2017 года, опубликованный в журнале Nutrition, Metabolism and Cardiovascular Diseases, обнаружил связь между приёмом статинов и возникновением сахарного диабета 2-го типа. Авторы исследования заявили, что у пациентов, проходящих лечение статинами, на 44% повышен риск развития диабета. В этой связи Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) обязало ставить предупреждение о вероятности повышения уровня глюкозы в крови и сахарного диабета на упаковках с лекарством.
Людям без предрасположенности к диабету рекомендуется держать под контролем сахар в крови и при ухудшении показателей поговорить с врачом об изменении стратегии лечения. Пациентам с изначально высоким риском диабета лучше искать другие подходы к снижению уровня холестерина (через диету, физические нагрузки и другие препараты).
Неврологические побочные эффекты
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США настояло на ещё одном предупреждении в отношении статинов: производители препаратов обязаны указывать на упаковках, что у некоторых людей возможны потеря памяти и спутанность сознания. Эти побочные эффекты исчезают, как только вы прекращаете приём лекарства.