Выбор альфа-адреноблокатора: от лучшего к совершенному

Сведения об альфа-адреноблокаторах

Альфа адреноблокаторы могут подразделяться на 3 типа блокаторов. Их различие определяется в зависимости от содержания адренорецепторов:

• Альфа-бета-адреноблокаторы имеют свойства успешно бороться с высоким давлением, снижают нагрузку на сердце, увеличивают сопротивление сосудистой системы. При применении таких препаратов укрепляется сердечная мышца и постепенно снижается смертность.
• Бета-адреноблокаторы не получили большого применения в назначении пациентам, поскольку они не являются носителями определенных свойств фармакологической направленности.
• Альфа-адреноблокаторы на профессиональном языке называются селективными. Воздействие происходит на нервные окончания. Благодаря внутреннему составу происходит активация ионных каналов. Применяя их, пациент получает возможность снижения риска инфаркта, в организме увеличивается активность кислорода.

Назначение любого из перечисленных блокаторов производится в зависимости от показаний. Все препараты делятся на отдельные группы и имеют сильнейшее воздействие на рецепторы.

Сосуды, наполненные кровью, имеют 4 типа адренорецепторов. Весь состав подразделяется на альфа – 1,2 и бета – 1,2. Кроме того, они делятся на селективные и неселективные, назначаются пациенту только при постановке диагноза от наличия ряда показаний.

Неселективные могут быть назначены при лечении доброкачественной опухоли, мигрени, нарушении кровообращения, гипертонии. Особое действие отмечают специалисты в том случае, если назначение производится пациенту с абстинентным синдромом. Также хорошо препараты помогают при алкоголизме и запое.

Назначение на длительное время не производится, так как они не могут долгое время содержать организм в норме. Виды таких препаратов:

Не терпите высокое давление

Сейчас гипертонию можно вылечить, восстановив сосуды…

>

• Йохимбин – альфа-2;
• Фентоламин, Дигодроэротоксин — альфа 1,2;
• Атенолол, Бисопролол – бета 1;
• Тамсулозин, Теразозин – альфа-1;
• Карведилол, проксодолол – альфа-бета-адреноблокаторы;
• Метипранолол, Сотакол – бета 1,2.

Классификация производится также по показателям ВСА. Сразу стоит отметить, что классификация вспомогательная и для пациентов она не важна, а вот медикам помогает определиться с выбором необходимых лекарственных препаратов при различных заболеваниях для лечения пациента.

Фармакокинетика бета-адреноблокаторов

Побочные эффекты

Хотя альфа-адреноблокаторы обладают способностью уменьшать патологию некоторых заболеваний, эти альфа-адреноблокаторы обладают некоторыми побочными эффектами. Однако, поскольку существует несколько структурных композиций, которые делают каждый альфа-блокатор различным, побочные эффекты для каждого лекарства различны. Побочные эффекты, возникающие при приеме альфа-адреноблокаторов, могут включать эффект первой дозы , побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, побочные эффекты мочеполовой системы, а также другие побочные эффекты.

Эффект первой дозы

Одним из наиболее частых побочных эффектов альфа-адреноблокаторов является эффект первой дозы . Это явление, при котором пациенты с гипертонией впервые принимают альфа-блокатор и внезапно испытывают сильное снижение артериального давления. В конечном итоге это вызывает ортостатическую гипотензию , головокружение и внезапную потерю сознания из-за резкого падения артериального давления.

Альфа-блокаторы, обладающие этими побочными эффектами, включают празозин , доксазозин и теразозин .

Сердечно-сосудистые побочные эффекты

Есть некоторые альфа-блокаторы, которые могут вызывать изменения в сердечно-сосудистой системе, такие как индукция рефлекторной тахикардии, ортостатической гипотензии или учащенного сердцебиения за счет изменения интервала QT.

Альфа-блокаторы, которые могут иметь эти побочные эффекты, включают йохимбин , феноксибензамин и фентоламин .

Побочные эффекты мочеполовой системы

Когда альфа-блокаторы используются для лечения аденомы простаты, это вызывает расширение кровеносных сосудов мочевого пузыря и простаты, тем самым увеличивая мочеиспускание в целом. Однако эти альфа-блокаторы могут вызывать прямо противоположный побочный эффект, при котором возникает отек или аномальная задержка жидкости.

Кроме того, из-за расслабления гладкой мускулатуры простаты у мужчин, получающих лечение от аденомы простаты, возникает еще один побочный эффект — импотенция, а также невозможность эякуляции. Однако, если какая-либо активность эякуляции действительно происходит, часто это приводит к феномену, называемому ретроградной эякуляцией , при котором сперма течет в мочевой пузырь, а не выходит через уретру.

Лекарства, которые могут вызывать такие побочные эффекты, включают празозин , теразозин , тамсулозин и доксазозин .

Другие побочные эффекты

Наконец, есть и другие общие побочные эффекты, которые могут быть вызваны большинством альфа-адреноблокаторов (однако чаще всего альфа-1-адреноблокаторами). Такие побочные эффекты включают головокружение , сонливость , слабость , утомляемость , психическую депрессию и сухость во рту .

Приапизм, нежелательная, болезненная длительная эрекция, не вызванная сексуальным возбуждением и продолжающаяся несколько часов, была связана с использованием альфа-блокаторов. Хотя это случается крайне редко, особенно при применении тамсулозина, это может вызвать стойкую импотенцию, если не лечить в условиях больницы. Пациенты мужского пола должны быть осведомлены об этом, так как это может быть результатом однократного приема или развиваться со временем.

Альфа-адреноблокаторы

Действие

Адреноблокаторы альфа-1 рецепторов расширяют сосуды в организме: периферические – заметно по покраснению кожных покровов и слизистых; внутренних органов – в частности кишечника с почками. Благодаря этому усиливается периферический кровоток, улучшается микроциркуляция тканей. Уменьшается сопротивление сосудов по периферии, а давление снижается, причем без рефлекторного учащения сердцебиения.

За счет уменьшения возврата венозной крови в предсердия и расширения «периферии» значительно снижается нагрузка на сердце. Из-за облегчения его работы уменьшается степень , характерная для гипертоников и людей преклонного возраста с сердечными проблемами.

Другие эффекты:

Влияют на жировой обмен. Альфа-АБ снижают уровень триглицеридов, «плохого» холестерина и повышают показатели липопротеинов высокой плотности. Такой дополнительный эффект хорош для людей, страдающих гипертонией, отягощенной атеросклерозом.
Влияют на обмен углеводов. При приеме препаратов повышается восприимчивость клеток с инсулину. Из-за этого глюкоза усваивается быстрее и эффективнее, значит, ее уровень не повышается в крови

Такое действие важно для диабетиков, у которых альфа-адреноблокаторы снижают уровень сахара в кровеносном русле.
Уменьшают выраженность признаков воспаления в органах мочеполовой системы. Эти средства успешно применяют при гиперплазии простаты для устранения некоторых характерных симптомов: частичного опорожнения мочевого пузыря, жжения в уретре, частого и ночного мочеиспускания.. Блокаторы альфа-2 адреналиновых рецепторов обладают противоположным эффектом: сужают сосуды, повышают АД

Поэтому в кардиологической практике не используются. Зато ими успешно лечат импотенцию у мужчин

Блокаторы альфа-2 адреналиновых рецепторов обладают противоположным эффектом: сужают сосуды, повышают АД. Поэтому в кардиологической практике не используются. Зато ими успешно лечат импотенцию у мужчин.

Перечень препаратов

В таблице представлен список международных непатентованных названий лекарств из группы блокаторов альфа-рецепторов.

Средства, относящиеся к альфа-1-адреноблокаторам	Лекарства из группы альфа-2-адреноблокаторов	Список альфа-1, -2-адреноблокаторов
Доксазозин	Йохимбин	Ницерголин
Альфузозин		Фентоламин
Силодозин		Дигидроэрготоксин
Теразозин		Пророксан
Тамсулозин		Дигидроэрготамин
Празозин
Урапидил

Показания к применению

Поскольку действие препаратов из этой подгруппы на сосуды несколько различно, то сферы их применения тоже разные.

Показания к назначению альфа-1-адреноблокаторов	Показания для альфа-1, -2-блокаторов
Артериальная гипертензия	Нарушения питания в мягких тканях конечностей – изъязвления из-за пролежней, обморожения, при тромбофлебите, выраженном атеросклерозе
Хроническая недостаточность сердца с гипертрофией миокарда	Заболевания, сопровождающиеся расстройством периферического кровотока – диабетическая микроангиопатия, эндартериит, болезнь Рено, акроцианоз
Гиперплазия простаты	Мигрень
	Купирование последствий инсульта
	Старческое слабоумие
	Сбой работы вестибулярного аппарата из-за проблем с сосудами
	Дистрофия роговицы глаза
	Устранение проявлений нейрогенного мочевого пузыря
	Простатит
	Нейропатия зрительного нерва

Показание для альфа-2-блокаторов одно – эректильная дисфункция у мужчин.

Побочные эффекты альфа-адренолитиков

Помимо общих побочных эффектов, перечисленных выше в статье, данные препараты обладают следующими побочными эффектами:

Побочные эффекты альфа-1-блокаторов	Нежелательные эффекты при приеме блокаторов альфа-2 рецепторов	Побочные последствия от альфа-1, -2-адреноблокаторов
Отеки	Повышение АД	Потеря аппетита
Сильное снижение АД	Появление тревожности, раздражительности, повышенной возбудимости, двигательной активности	Бессонница
Аритмия, тахикардия	Тремор (дрожь в теле)	Потливость
Появление одышки	Уменьшение частоты мочеиспусканий и объема выделяемой мочи	Похолодание конечностей
Насморк		Жар в теле
Сухость слизистой ротовой полости		Повышение кислотности (pH) желудочного сока
Боль в груди
Снижение полового влечения
Недержание мочи
Болезненные эрекции

Противопоказания

1. Беременность.
2. Период лактации.
3. Аллергия или непереносимость активного действующего или вспомогательных веществ.
4. Тяжелые нарушения (болезни) печени, почек.
5. Артериальная гипотензия – пониженное давление.
6. Брадикардия.
7. Тяжелые пороки сердца, в том числе аортальный стеноз.

Лекарства группы: Бета-адреноблокаторы

• А
• Акридилол (Таблетки)
• Анаприлин (Таблетки)
• Анаприлина раствор для инъекций 0,25% (Раствор для инъекций)
• Анаприлина таблетки (Таблетки)
• Арител (Аэрозоль)
• Арител Кор (Таблетки пероральные)
• Арител Плюс (Таблетки пероральные)
• Атегексал композитум (Таблетки пероральные)
• Атенобене (Таблетки пероральные)
• Атенол (Таблетки пероральные)
• Атенолан (Таблетки пероральные)
• Атенолол (Субстанция-порошок)
• Атенолол (Таблетки пероральные)
• Атенолол Белупо (Таблетки пероральные)
• Атенолол комп. (Таблетки пероральные)
• Атенолол композитум Сандоз (Таблетки пероральные)
• Атенолол Никомед (Таблетки пероральные)
• Атенолол ШТАДА (Таблетки пероральные)
• Атенолол-Аджио (Таблетки пероральные)
• Атенолол-АКОС (Таблетки пероральные)
• Атенолол-Акри (Таблетки пероральные)
• Атенолол-ратиофарм (Таблетки пероральные)
• Атенолол-Тева (Таблетки пероральные)
• Атенолол-УБФ (Таблетки пероральные)
• Атенолол-ФПО (Таблетки пероральные)
• Атеносан (Таблетки пероральные)
• Б
• Багодилол (Таблетки пероральные)
• Бетакард (Таблетки пероральные)
• Беталок (Раствор для внутривенного введения)
• Беталок (Таблетки пероральные)
• Беталок ЗОК (Таблетки пероральные)
• Бидоп (Таблетки пероральные)
• Бинелол (Таблетки пероральные)
• Биол (Капсула)
• Биол (Таблетки пероральные)

• БИПРОЛОЛ (Таблетки пероральные)
• Бисогамма (Таблетки пероральные)
• Бисокард (Таблетки пероральные)
• Бисомор (Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения)
• Бисомор (Таблетки пероральные)
• В
• Вазокардин (Таблетки пероральные)
• Ведикардол (Таблетки пероральные)
• Велорин 100 (Таблетки пероральные)
• Вискалдикс (Таблетки пероральные)
• Вискен (Таблетки пероральные)
• Д
• Дароб (Раствор для инъекций)
• Дароб (Таблетки пероральные)
• Дилатренд (Таблетки пероральные)
• К
• Карведигамма (Таблетки пероральные)
• Карведилол (Субстанция-порошок)
• Карведилол (Субстанция)
• Карведилол (Таблетки пероральные)
• Карведилол Сандоз (Таблетки пероральные)
• Карветренд (Таблетки пероральные)
• Карвидил (Таблетки пероральные)
• Кардивас (Таблетки пероральные)
• Конкор (Таблетки пероральные)
• Корбис (Таблетки пероральные)
• Корвитол 100 (Таблетки пероральные)
• Корвитол 50 (Таблетки пероральные)
• Коргард (Таблетки пероральные)
• Кординорм (Таблетки пероральные)
• Л
• Логимакс (Таблетки пероральные)
• Лодоз (Таблетки пероральные)
• Локрен (Таблетки пероральные)
• М
• Метозок (Таблетки пероральные)
• Метокард (Таблетки пероральные)
• Метокор Адифарм (Раствор для инъекций)
• Метокор Адифарм (Таблетки пероральные)
• Метолол (Таблетки пероральные)

• Метопролол (Таблетки пероральные)
• Метопролол Органика (Таблетки пероральные)
• Метопролол-OBL (Таблетки пероральные)
• Метопролол-Акри (Таблетки пероральные)
• Метопролол-ратиофарм (Таблетки пероральные)
• Метопролола сукцинат (Субстанция-порошок)
• Метопролола тартрат (Субстанция-порошок)
• Н
• Небиватор (Таблетки)
• Небиволол Штада (Таблетки пероральные)
• Небиволол-Тева (Таблетки пероральные)
• Небиволол-Чайкафарма (Таблетки пероральные)
• Небиволола гидрохлорид (Субстанция-порошок)
• Небикор Адифарм (Таблетки пероральные)
• Небилан Ланнахер (Таблетки пероральные)
• Небилет (Таблетки пероральные)
• Небилонг Н (Таблетки пероральные)
• Невотенз (Таблетки пероральные)
• Нипертен (Таблетки пероральные)
• О
• Обзидан (Раствор для инъекций)
• Обзидан (Таблетки пероральные)
• Ормидол (Таблетки пероральные)
• П
• Принорм (Таблетки пероральные)
• Пропранобене (Таблетки пероральные)
• Пропранобене (Капсула)
• Пропранолол (Таблетки пероральные)
• Пропранолол Никомед (Аэрозоль)
• Р
• Рекардиум (Таблетки пероральные)
• С
• Сандонорм (Таблетки пероральные)
• Синаром (Таблетки)
• СотаГЕКСАЛ (Таблетки)
• Соталекс (Таблетки)
• Т
• Таллитон (Таблетки пероральные)
• Ц
• Целипрол (Таблетки пероральные)
• Э
• Эгилок (Таблетки пероральные)
• Эгилок Ретард (Таблетки пероральные)

Виды альфа блокаторов

Действия каждых блокаторов отличается, как и их назначение в медицине. Эффекты препаратов:

1. Альфа-1-адреноблокаторы и неселективные альфа-1,2-адреноблокаторы – оказывают схожее действие, но отличаются побочными эффектами (у 1,2-препаратов их больше). Лекарства данной группы расширяют сосуды органов, особенно кожи, кишечника, слизистых оболочек, почек. За счет этого понижается периферическое сосудистое сопротивление, улучшается кровообращение тканей, снижается давление, степень развития опухолей, мигреней. Это приводит к уменьшению количества циркулирующей крови, нагрузки на сердце и облегчению его работы. Их применяют при хронической сердечной недостаточности с умеренными симптомами одышки, гипотензивных скачков давления. Препараты повышают концентрацию липопротеидов высокой плотности, чувствительность клеток к инсулину. Альфа-адреноблокаторы не приводят к развитию рефлекторного сердцебиения, уменьшают выраженность симптомов обструктивных и воспалительных процессов в мочеполовых органах на фоне гиперплазии простаты. Непродолжительный прием таблеток может вылечить абстинентный синдром, гипертоническую болезнь.
2. Альфа-2-адреноблокаторы – отличаются незначительным влиянием на кровеносные сосуды внутренних органов, поэтому используются в лечении заболеваний сосудистой системы половых органов. Они ограничены узкой сферой применения – лечат импотенцию у мужчин, вызванную аденомой предстательной железы.
3. Бета-1,2-адреноблокаторы – неселективным препаратам данной группы свойственно уменьшение частоты сердечных сокращения, снижение артериального давления, сокращение сократимости миокарда, понижение потребности сердца в кислороде, повышение его устойчивости к ишемии. За счет действия лекарств снижается активность очагов возбуждения, происходит профилактика аритмии, сокращается выработка ренина почками. Средства препятствуют слипанию тромбоцитов, усиливают сокращение миометрия, повышают тонус сфинктера пищевода, бронхов, расслабляют детрузор мочевого пузыря. При помощи медикаментов замедляется образование гормонов щитовидной ткани, понижается внутриглазное давление при глаукоме.
4. Бета1-адреноблокаторы – селективные (кардиоселективные) используются в лечении заболеваний сердца. Дополнительно они понижают частоту сердечных сокращений, автоматизм водителя ритма синусового узла, тормозят проведение импульса по атриовентрикулярному узлу, подавляют сократимость и возбудимость сердца.
5. Альфа-бета-адреноблокаторы – снижают давление, периферическое сосудистое сопротивление. Они нормализуют показатели липидограммы, снижают уровень холестерина и триглицеридов, постнагрузку на сердце.

Альфа-1 блокаторы

В медицине альфа блокаторы при аденоме предстательной железы из группы альфа1-адреноблокаторов применяются при гипертонии, хронической сердечной недостаточности, доброкачественной гиперплазии простаты. Из побочных эффектов выделяют:

• гипотензия, тахикардия;
• отеки, аритмия, одышка;
• раздражительность;
• нарушения мозгового кровообращения;
• нечеткость зрения;
• ринит;
• недержание мочи;
• дискомфорт в животе, сухость во рту;
• боль в грудной клетке, спине;
• снижение либидо, приапизм;
• аллергические реакции – сыпь, зуд, крапивница.

Из противопоказаний альфа1-адреноблокаторов выделяют стеноз аортального или митрального клапанов сердца, ортостатическую гипотензию, сердечную или почечную недостаточность, пороки сердца. Запрещено принимать препараты при беременности, лактации, повышенной чувствительности, тяжелых поражениях печени. Представители группы:

Побочные эффекты

РААС: основа основ

Прежде чем приступить к описанию препаратов, ненадолго погрузимся в тонкости фармакологии и еще раз вспомним, каков механизм действия ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, или РААС.

РААС — сложная гормонально-ферментативная система, в которую вовлечены практически все органы и ткани организма, но ключевые роли в ней принадлежат печени, почкам, надпочечникам и легким.

В печени постоянно синтезируется альфа-2‑глобулин ангиотензиноген. В то же время в почках вырабатывается фермент ренин в ответ на снижение внутрипочечного давления, снижение доставки натрия и хлора, а также на гипоксию. Он поступает, так же как и ангиотензиноген, в системный кровоток, где и связывается с ним с образованием ангиотензина I.

Ангиотензин I — вещество практически инертное. Он не действует на сосуды и является лишь предшественником активного компонента ангиотензина II. В образовании последнего наряду с ангиотензином I участвует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который вырабатывается в легких.

Ангиотензин II — главное звено схемы РААС. Он проявляет мощный сосудосуживающий эффект и воздействует на органы-мишени, в которых расположены рецепторы к нему. Прежде всего речь идёт об эндотелии, сердце и почках. Вот почему высокий уровень ангиотензина II связан не только с повышением давления, но и с поражением сосудистой стенки, миокарда, почек и с развитием хронической сердечной и почечной недостаточности.

Кроме того, ангиотензин II вызывает усиление синтеза гормона надпочечников альдостерона. Последний участвует в контроле артериального давления (АД), регулируя гомеостаз калия, натрия и объема внутриклеточной жидкости. Под его влиянием повышается давление, увеличивается чувствительность гладких мышц сосудов к сосудосуживающим веществам, в том числе ангиотензину II.

Таким образом, РААС напрямую вовлечена в драму под названием «артериальная гипертензия», играя в ней одну из главных ролей. К счастью, существует возможность заблокировать эту систему. Сделать это позволяют препараты двух фармакологических групп — ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА, они же сартаны).

Классификация препаратов

Выделяет две основные группы препаратов:

1. Неселективные. Воздействуют на α-1 и α-2 рецепторы.К ним относят:
   • средство «тропафен»;
   • препарат «фентоламин»;
   • средство «пирроксан».

Данная группа лекарственных препаратов перекрывает передачу адренергического вазоконстриктивного импульса, тем самым вызывая дилатацию артериол, а также прекапилляров. В силу короткого эффекта гипотензивного воздействия препарат не используется в качестве основного терапевтического средства. Чаще его используют для купирования гипертонических кризов. Иногда для снятия пробы дифференциально-диагностического характера для выявления феохромоцитомы.

Селективные или постсинаптические α-1 адреноблокаторы. Среди данной группы различают α-1 адреноблокаторы первого и второго поколения:

• препараты первого поколения: средство празозин (вазофлекс, эурекс, празопресс, минипресс и проч.);
• препараты второго поколения: Лекарство таразозин (хитрин), а также доксазозин (кардура).

Механизм действия

В организме присутствует четыре типа адреналиновых рецепторов: бета-1,2 и альфа-1,2.

Все они так или иначе реагируют на повышение концентрации определенного вещества, воспринимая этот фактор как сигнал для сужения артерий, роста давления, мобилизации организма на борьбу, физическую активность.

Этот природный механизм достался человеку от далеких предков и имеет «дикие» корни.

• Альфа 1 адренорецепторы расположены в артериолах, обеспечивает их спазм, повышают артериальное давление и уменьшают просвет сосудов.
• Альфа 2 адренорецепторы наоборот, расширяют сосуды и снижают артериальное давление.

Альфа-блокаторы оказывают комплексное влияние на сердечнососудистые структуры, создавая сразу несколько полезных эффектов:

Расширение сосудов всех калибров. Особенно заметна работа медикамента на периферической кровеносной системе, что существенно улучшает микроциркуляцию в конечностях, сердце, головном мозге.

Однако основной эффект в рамках названного действия — снижение артериального давления за счет дополнительного уменьшения тонуса сосудов (их расширения).

Сопротивление падает, жидкая ткань движется по системе без проблем.

Нормализация обменных процессов в сердце, параллельно препараты альфа-адреноблокаторы снижают потребность миокарда в кислороде.

Это важный момент, потому как медикаменты в таком случае разрешено применять у пациентов с сердечной недостаточностью, в том числе пожилых людей и прочих, когда лечение бета-блокаторами невозможно.

Нормализация углеводного обмена. Эффект не имеет прямого отношения к кардиальным патологиям.

Суть его заключается в способности понижать резистентность к инсулину, ткани становятся более чувствительными к его влиянию, также начинается лучшее усвоение глюкозы.

Потому альфа-адреноблокаторы в качестве дополнительного средства, особенно при параллельном течении сердечнососудистых отклонений, назначаются диабетикам (независимо от того какая форма заболевания присутствует, 1 или 2).

• Восстановление липидного обмена. Препараты способны угнетать усвоение «вредного» холестерина, не влияя на кон (так называемых липопротеидов высокой плотности). Также альфа-адреноблокаторы способны предотвращать образование холестериновых бляшек. Потому медикаменты разрешено и рекомендовано использовать при атеросклерозе, как дополнительное средство для устранения нарушений обмена жиров.
• Купирование отека, воспалительного процесса. Эффект не имеет никакого отношения к сердечнососудистой системе, да и не у всех адреноблокаторов альфа рецепторов он выражен в одинаковой мере. Однако это действие сделало медикаменты востребованными в урологической практике. За счет способности расслаблять шейку мочевого пузыря и облегчать отхождение урины, некоторые наименования активно используются для комплексной терапии простатита и доброкачественной гиперплазии железы (аденома) в качестве симптоматического средства.

Речь идет только об альфа-2 адреноблокаторах. Названия, воздействующие на 1-й тип имеют некоторые отличия.

Так, большинство из них повышают артериальной давление, провоцируют стеноз (сужение) сосудов, потому в кардиологической практике не используются (исключение составляют лишь несколько медикаментов).

Применяются подобные препараты в узкой сфере, в рамках терапии эректильной дисфункции и некоторых других состояний.

Плюсы и минусы

Альфа адреноблокаторы считаются одними из наиболее действенных препаратов, применяемых в урологии при простатите. Эти препараты эффективно воздействуют на рецепторы уретры и мочевого пузыря, снимая их спастику и напряжение. А это в свою очередь обеспечивает нормальный отток мочи и полностью исключает возникновение застойных явлений в мочеполовой системе, чреватых развитием гнойного воспаления.

Преимущества, которые имеют адреноблокаторы при лечении простатита, очевидны. К ним можно отнести выраженный терапевтический эффект при их применении, заключающийся в следующем:

• Снятие острых симптомов, связанных с нарушением или болезненностью мочеиспускания.
• Уменьшение давления при закрытии уретры.
• Увеличение скорости потока струи во время мочеиспускания.
• Снижение частоты рецидивов нарушения оттока мочи, характерных для хронического простатита.

Что касается недостатков, которые имеют эти блокаторы, то к ним, несмотря на то, что они обычно очень хорошо переносятся мужчинами всех возрастов, можно отнести риск возникновения побочных эффектов. Они, как правило, наблюдаются лишь у 10-15% больных, принимающих их курсом при лечении простатита и его осложнений. Чаще всего случались головокружения, реже – скачки артериального давления и нарушение ритмов сердца.

Альфа адреноблокаторы показаны и при острой, и при хронической форме простатита. Их применение необходимо для симптоматического лечения, поскольку их обезболивающее действие носит выраженный характер. Эти блокаторы полностью исключают затруднение мочеиспускания, характерное для данного недуга, поскольку активно снимают спазм и напряжение гладких мышц мочевого пузыря и других органов мочеполовой системы.

Первый класс препаратов — ингибиторы АПФ

Препараты этой группы стали одним из первых классов ЛС, которые эффективно снижают активность РААС, — их разработка началась еще в 60‑х годах прошлого века . Сегодня они входят в категорию так называемых «лекарств, спасающих жизни» (life-saving drugs), в связи с доказанной способностью улучшать прогноз при ряде сердечно-сосудистых и почечных заболеваний .

Ингибиторы АПФ: механизм действия и эффект

Ингибиторы АПФ снижают уровень циркулирующего ангиотензина II за счет блокады ангиотензинпревращающего фермента, что обусловливает комплексный фармакологический эффект:

• антигипертензивный;
• кардиопротективный;
• ангиопротективный;
• антиатеросклеротический;
• противовоспалительный.

При приеме препаратов группы ингибиторы АПФ также улучшается углеводный обмен: повышается чувствительность тканей к инсулину и улучшается метаболизм глюкозы.

Показания и свойства

Спектр активности иАПФ позволяет использовать их при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, нефропатиях и остром инфаркте миокарда .

Ингибиторы АПФ относятся к группе антигипертензивных препаратов, которые определенно снижают АД и замедляют прогрессирование сердечной недостаточности, что определяет их широкое применение в кардиологии. Данные обзора с участием 158 998 пациентов с АГ показали, что прием иАПФ позволяет снизить смертность от всех вышеперечисленных причин. Это — существенное преимущество препаратов иАПФ, в том числе и по сравнению с блокаторами ангиотензина II .

Однако иАПФ все‑таки не способны полностью предотвратить превращение ангиотензина I в ангиотензин II, поскольку существует ряд других ферментов, которые успешно «заменяют» АПФ. Именно так работают, к примеру, ферменты химаза, эластаза и катепсин G . При применении иАПФ эти вещества компенсаторно активируются, и блокада РААС становится неполной. Это — существенный недостаток иАПФ.

О чем предупредить клиента?

Важно! Во время консультации уместно подчеркнуть, что препараты, блокирующие активность РААС — иАПФ и БРА, — при постоянном применении наряду с антигипертензивным эффектом защищают сердце и сосуды, достоверно снижая частоту сердечно-сосудистых катастроф. Это маленькое замечание может послужить убедительным аргументом в пользу регулярного и дисциплинированного употребления таких ЛС, согласно инструкции и рекомендациям врача.

33)Адреноблокаторы, классификация. Бета-адреноблокаторы, механизм действия, основные и нежелательные эффекты, показания к применению и сравнительная характеристика основных препаратов.

• Блокирующие α-адренорецепторы Фентоламин (α1, α2) Празозин (α1) Тропафен (α1, α2) Дигидроэрготоксин (α1, α2)

• Блокирующие β -адренорецепторы Анаприлин (β 1, β 2) Метопролол (β 1) Окспренолол (β 1, β 2) Талинолол (β1)

• Блокирующие α – и β -адренорецепторы Лабеталол (β 1, β 2, α1)

СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ)

Широко применяемым β-адреноблокатором является анаприлин (пропранолола гидрохлорид, индерал, обзидан). Он блокирует β1- и β2-адренорецепторы (сердца и сосудов, бронхов, желудочно-кишечного тракта и др.).

Блокируя β-адренорецепторы сердца, анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений, в связи с чем сердечный выброс снижается. Препарат угнетает атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм миокарда.

Артериальное давление при введении анаприлина понижается, особенно при длительном введении. Это связано в определенной степени с уменьшением сердечного выброса. Общее периферическое сопротивление вначале обычно имеет тенденцию к повышению, а затем понижается. Гипотензивный эффект анаприлина обусловлен также уменьшением продукции ренина. На фоне введения анаприлина прессорное действие адреналина становится сходным с таковым норадреналина, так как устраняется заключительная фаза (снижение артериального давления), связанная с возбуждением β2-адренорецепторов сосудов.

Анаприлин повышает тонус бронхов и может провоцировать бронхоспазм (результат блока β2-адренорецепторов бронхов). Является антагонистом адреналина в отношении его гипергликемического и липолитического действия.

Анаприлин практически полностью всасывается из пищеварительного тракта. Значительная часть его метаболизируется в печени, 90-95% связывается с белками плазмы; t1/2 примерно соответствует 4 ч. Анаприлин и его метаболиты выделяются почками.

Применяют анаприлин при лечении стенокардии (блок β-адренорецепторов приводит к уменьшению работы сердца, что снижает его потребность в кислороде), гипертонической болезни (длительное введение препарата сопровождается постепенным и стойким снижением артериального давления). Показан анаприлин при суправентрикулярных аритмиях, например при мерцательной аритмии предсердий (в результате угнетения β1-адренорецепторов анаприлин снижает автоматизм и увеличивает время проведения возбуждения от предсердий к желудочкам). Анаприлин используют для устранения тахикардии различной этиологии (при митральном стенозе, тиреотоксикозе), а также аритмии, вызванной адреномиметиками или гликозидами наперстянки.

Возможные побочные эффекты: сердечная недостаточность, сердечный блок, повышение тонуса периферических сосудов, бронхоспазм

С осторожностью назначают анаприлин больным сахарным диабетом, так как он пролонгирует лекарственную гипогликемию

К блокаторам β 1- и β2-адренорецепторов относятся также окспренолол (тразикор) и ряд других препаратов.

Синтезированы соединения, блокирующие преимущественно β1-адренорецепторы. Одно из них – метопролол (корвитол, эгилок). На β2-адренорецепторы бронхов, сосудов он оказывает незначительное влияние.

Всасывается метопролол из кишечника хорошо, но при прохождении через печень значительная его часть разрушается. Максимальный эффект развивается примерно через 1,5 ч и сохраняется около 5-6 ч. Выделяется метопролол почками, в основном в виде метаболитов.

Применяют его внутрь при артериальной гипертензии, сердечной аритмии, стенокардии. Из побочных эффектов отмечаются головная боль, утомляемость, нарушение сна. При бронхиальной астме метопролол может несколько повышать тонус бронхов.

Преимущественно на β1-адренорецепторы действуют также талинолол (корданум), атенолол (тенормин) и бисопролол (конкор). По продолжительности блока β1-адренорецепторов приведенные препараты располагаются в следующем порядке: бисопролол (t1/2 = 10-12 ч) > атенолол (t1/2 = 6-9 ч) > талинолол (t1/2 = 6,6 ч) > метопролол (t1/2 = 3-3,5 ч). Таким образом, наиболее длительный эффект (24 ч) вызывает бисопролол. Его принимают 1 раз в сутки, а другие препараты – 2-3 раза. Основные свойства этих препаратов, показания к применению и побочные эффекты аналогичны таковым для метопролола.

К β1-адреноблокаторам относится и небиволол (небилет), обладающий также сосудорасширяющим свойством. Применяется при артериальной гипертензии.

Важную роль играют β-адреноблокаторы при лечении открытоугольной формы глаукомы. При местном их применении уменьшается продукция внутриглазной жидкости, что сопровождается снижением внутриглазного давления.

Можно ли комбинировать

Можно ли принимать альфа-адреноблокаторы вместе с другими препаратами? С препаратами этой серии можно принимать диуретики. Они активирует ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и способствуют задержке соли и воды в организме больного.

Последние дополняют лечебный эффект, способствуя развитию гипотензивного действия. Данное сочетание лекарственных препаратов дает отличный эффект! Снижает отрицательное воздействие диуретиков на липидный уровень в крови пациента.

β-адреноблокаторы также эффективны в комбинации с α-адреноблокаторами. Они взаимодополняют друг друга. Последние понижают уровень воздействия β-адреноблокаторов на липидный уровень. В свою очередь β-адреноблокаторы помогают предотвратить рефлекторную тахикардию, которую могут вызвать α.

Препараты

Список препаратов, относящихся к селективным α1-адреноблокаторам:

• Доксазозин: «Кардура», «Камирен», «Артезин», «Урокард»;
• Альфузозин: «Алфупрост», «Дальфаз»;
• Празозин: «Польпрессин»;
• Силодозин: «Урорек»;
• Тамсулозин: «Профлосин», «Омник» (подробнее о лечении простатита “Омником”), «Фокусин», «Гиперпрост», «Омсулозин», «Тулозин»;
• Теразозин: «Сегетис», «Тернам».

Для лечения простатита чаще всего прописывают средства на основе тамсулозина. Препараты избирательно расслабляют гладкую мускулатуру простатической части уретры, предстательной железы, шейки мочевого пузыря. На сократительную способность сосудов тамсулозин влияет незначительно, поэтому на артериальном давлении его прием не сказывается. Результаты в виде облегчения симптоматики простатита у 50% пациентов заметны уже через пять дней. Через две недели дискомфортные ощущения обычно устраняются полностью.

Помогают ли вам препараты группы альфа-адреноблокаторов?